Fentanüül

Fentanüül on narkootiline valuvaigisti.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Fentanüül

Seda kasutatakse järgmistes olukordades:

• lühiajaliseks valuvaigistuseks - anesteesia ajal induktsiooni või premedikatsiooni ajal, samuti säilitusravina pärast kirurgilist protseduuri;
• tugeva valuvaigistava toime tagamiseks lisaks kohalikule või üldanesteesiale;
• kombinatsioonis neuroleptikumidega (näiteks droperidooliga) premedikatsiooni ajal ja ka adjuvantravina kohaliku või üldanesteesia ajal;
• anesteetikumina inimestel, kellel on suurenenud tüsistuste risk suurte operatsioonide ajal (näiteks südame piirkonnas).

Lisaks saab fentanüüli kasutada ortopeediliste või neuroloogiliste protseduuride ajal - see on ette nähtud adjuvantse valuvaigistina.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Vabastav vorm

See vabaneb süstelahuse kujul (50 ml pudelis) ja transdermaalse ravisüsteemi kujul - 5 spetsiaalset pakki karbis.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodünaamika

Ravimil on rahustav ja valuvaigistav toime. Kasutamise ajal on vaja meeles pidada, et muutused kopsualveoolide ventilatsioonis ja hingamissageduses võivad olla valuvaigistavast toimest pikemaajalisemad.

Annuse suurendamisel nõrgeneb kopsuvahetus. Liiga suurte annuste kasutamisel võib tekkida uneapnoe.

Fentanüülil on vähem väljendunud oksendamist tekitav toime kui sellistel ainetel nagu meperidiin või morfiin.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokineetika

Aine jaotusperiood on 1,7 minutit ja ümberjaotusperiood on 13 minutit. Ravimi poolväärtusaeg on 219 minutit.

Ravimi jaotusruumala on 4 l/kg. Plasmavalkude sünteesivõime väheneb ravimi ionisatsiooni suurenedes. pH väärtuste muutused võivad mõjutada ravimi jaotumisprotsesse kesknärvisüsteemi ja plasma vahel.

Aktiivne komponent akumuleerub skeletilihastes ja rasvkoes ning vabaneb seejärel aeglaselt, tungides verre. Ravim konverteerub maksas kõrge sagedusega.

Ligikaudu 75% intravenoosselt manustatud annusest eritub uriiniga (peamiselt lagunemisproduktidena). Uriiniga eritub muutumatul kujul vähem kui 10% ravimi annusest. Ligikaudu 9% ravimi annusest eritub (lagumisproduktidena) väljaheitega.

Fentanüüli aktiivne toime hakkab avalduma peaaegu kohe pärast intravenoosset süstimist. Valuvaigistava toime maksimaalne intensiivsus ei kesta aga kauem kui paar minutit. Keskmiselt kestab valuvaigistav toime umbes 0,5–1 tundi (kuni 2 ml lahuse (100 mcg) intravenoosse süstimise korral). Intramuskulaarse süstimise korral hakkab ravim toimima 7–8 minutit pärast protseduuri ja ravitoime kogukestus on umbes 2 tundi.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit võivad välja kirjutada ainult arstid, kellel on teadmised ja kogemused kroonilise valu raviks kasutatavate tugevate opioidravimite käsitsemisel.

Kuna on võimalik hingamisdepressioon, määratakse ravim ainult neile isikutele, kellel on selliste ravimite hea taluvus. Fentanüüli kasutamise ajal on vaja vähendada teiste anesteetikumide kasutamist miinimumini.

Inimesi, kes on varem võtnud vähemalt 60 mg morfiini, 30 mg oksükodooni, 8 mg hüdromorfooni või muid opioidravimeid iga päev 7 päeva või kauem, peetakse opioidide toime suhtes resistentseks.

Iga patsiendi annuste valik toimub individuaalselt, võttes arvesse valuvaigistite kasutamise ajalugu ravi ajal, samuti narkomaania tekke riskitegureid inimesel.

Pärast ravimi mis tahes annuse väljakirjutamist peaks arst hoolikalt jälgima patsiendi reaktsiooni, näiteks hingamisteede aktiivsuse pärssimist, eriti esimese 24–72 tunni jooksul alates ravikuuri algusest, kui ravim saavutab seerumis maksimaalse taseme.

Annustamisportsjonite suurused.

Täiskasvanu kirurgiliseks protseduuriks ettevalmistamisel manustatakse intravenoosselt 0,05–0,1 mg ravimit (koos droperidooliga (2,5–5 mg)). Seda tuleks teha umbes 15 minutit enne anesteesia manustamist. Kirurgilise anesteesia korral: 0,05–0,2 mg ainet manustatakse intravenoosselt iga 30 minuti järel.

Lapse kirurgiliseks protseduuriks ettevalmistamisel tuleb manustada 0,002 mg/kg ravimit. Kirurgilise anesteesia korral on vajalik intravenoosne annus 0,01–0,15 mg/kg või intramuskulaarne süst 0,15–0,25 mg/kg. Kirurgilise anesteesia säilitamiseks on vajalik intramuskulaarne süst 0,001–0,002 mg/kg ravimit.

Plaaster tuleb epidermisele (tasasele pinnale) kanda 72 tunniks. Protseduuri oluline tingimus on minimaalne karvade hulk ravitavas piirkonnas, samuti märgatavate allergilise ärrituse tunnuste puudumine.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Kasutamine Fentanüül raseduse ajal

Fentanüüli ei tohi kasutada imetamise ega raseduse ajal.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• opioidravimite talumatuse olemasolu;
• bronhiaalastma;
• narkomaania;
• seisundid, mille puhul täheldatakse hingamiskeskuse funktsiooni pärssimist;
• sünnitusabi protseduuride läbiviimine;
• hingamispuudulikkus;
• on kahtlus soolesulguse suhtes.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Kõrvalmõjud Fentanüül

Ravim võib põhjustada mitmesuguseid negatiivseid tagajärgi:

• narkootikumide liigse või pikaajalise tarvitamise korral võib tekkida narkosõltuvus;
• rasked hingamispuudulikkuse vormid;
• vererõhu väärtuste langus;
• bradükardia;
• lühiajaline lihasjäikus;
• mõõdukas bronhokonstriktsioon.

[ 24 ]

Üleannustamine

Ägeda mürgistuse korral täheldatakse unisust, hingamistegevuse pärssimist, lihasspasme, koomat või stuuporit, vererõhu langust ja bradükardiat.

Harvadel juhtudel võib ravimi üledoos põhjustada patsiendi surma.

[ 30 ], [ 31 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Kombinatsioon antidepressantidega.

Kombinatsioon teiste kesknärvisüsteemi mõjutavate ravimitega (sh rahustid, uinutid või rahustid, opioidid ja üldanesteetikumid) võib suurendada hingamissüsteemi talitlushäirete, sügava sedatsiooni ja kooma tekke ning isegi surma tõenäosust. Samaaegsel kasutamisel ükskõik millise ülaltoodud ravimiga tuleb ühe annust vähendada.

Ravimid, mis inhibeerivad CYP3A4 aktiivsust.

Kuna CYP3A4 on ravimite metabolismi oluline osa, võivad selle aktiivsust pärssivad ravimid vähendada fentanüüli kliirensi väärtusi, mille tulemuseks on plasmakontsentratsiooni suurenemine ja opioidide toime pikenemine. Need toimed võivad olla tugevamad, kui neid kombineeritakse CYP3A4 inhibiitoritega.

Ained, mis indutseerivad CYP3A4 funktsiooni.

CYP450 3A4 indutseerivad elemendid on võimelised põhjustama ravimite metabolismi protsessi, mille tõttu selle kliirens suureneb ja plasmatase vastupidi väheneb. Selle tulemusena puudub ravimi efektiivsus või on võimalik võõrutussündroom inimestel, kes hiljem narkosõltuvuse omandavad.

Kombinatsioon MAO inhibiitoritega.

Ravimi kombinatsiooni MAOI-dega ei ole veel piisavalt uuritud, mistõttu on nende ainete samaaegne kasutamine täielikult keelatud.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Ladustamistingimused

Fentanüüli tuleb hoida kuivas, pimedas ja väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohiks ületada 25°C.

[ 36 ]

Säilitusaeg

Fentanüüli võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Lastele mõeldud taotlus

Ravimi väljakirjutamine alla 2-aastastele lastele on keelatud.

Analoogid

Ravimi analoogid on Lunaldin koos Dolforiniga, Fentadol koos Durogesic Matrixiga ja Fendivia.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Arvustused

Fentanüüli kohta käiva meditsiinilise toime olemuse kohta on arvustused üsna erinevad. Sageli ei suuda seda kasutanud patsiendid selle efektiivsust piisavalt hinnata, mis on tingitud patoloogiate raskusastmest, milleks seda ravimit välja kirjutatakse.

Kuid enamik eksperte peab ravimit üsna tõhusaks, kuna see kõrvaldab väga tõhusalt tugeva valu nii ravi ajal kui ka pärast kirurgilisi protseduure.