Fexofen

Feksofeen on süsteemseks kasutamiseks mõeldud antihistamiin.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Fexofen

Seda kasutatakse hooajalise päritoluga allergilise riniidi (0,12 g tabletid) ja kroonilise urtikaaria idiopaatilise vormi (0,18 g tabletid) kõrvaldamiseks.

[ 3 ]

Vabastav vorm

Vabanemine toimub tablettidena, 10 tükki blisterpakendis. Pakend sisaldab 1 või 2 sellist pakendit.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodünaamika

Feksofenadiin on histamiini (H1) retseptori blokaator, millel on spetsiifiline toimemuster. Feksofenadiin on terfenadiini farmakoaktiivne laguprodukt.

Terapeutilistes annustes kasutamisel ei ole feksofenadiinil antidopamiinergilist, antiadrenergilist ega antikolinergilist toimet. Isegi suurtes annustes kasutamisel ei blokeeri element müokardiotsüütides kaaliumikanaleid ja lisaks ei ole sellel kardiotoksilisi omadusi (arütmia või QT-intervalli pikenemine).

Feksofenadiin ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri ja seetõttu ei saa ta kesknärvisüsteemi H1-terminaalidega interakteeruda. Ravimil ei ole rahustavat toimet.

Hooajalise allergilise riniidiga täiskasvanutel läbi viidud kliiniliste uuringute andmed näitasid, et 1 tund pärast ravimi 0,06, 0,12 ja 0,18 g annuste võtmist täheldati seisundi kiiret paranemist ning terapeutiline toime püsis järgmise 24 tunni jooksul.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub feksofenadiin seedetraktist kiiresti, saavutades plasma Cmax väärtused 1–3 tunni jooksul. Keskmine Cmax tase pärast ühekordset 120 mg annust päevas oli ligikaudu 427 ng/ml. Sama väärtus pärast ühekordset 180 mg annust päevas oli ligikaudu 494 ng/ml.

0,12 g annuse poolväärtusaeg (püsikontsentratsiooni väärtused) on ligikaudu 14,4 tundi. Üle 65-aastastel inimestel on need väärtused sarnased noorema rühma omadega. Lastel on poolväärtusaeg 18 tundi.

Aine süntees plasmavalkudega on umbes 60-70%. Ligikaudu 5% tarbitud osast metaboliseerub.

80% ravimi annusest eritub sapiga ja 11% uriiniga.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Annustamine ja manustamine

Tablette võetakse olenemata toidukorrast, pestes neid maha puhta veega. Standardannus (täiskasvanutele ja üle 12-aastastele noorukitele) on hooajalise allergilise riniidi korral 0,12 g ja idiopaatilise urtikaaria (kroonilise) sümptomite korral 0,18 g. Ravimit tuleb võtta üks kord päevas (soovitatav on seda teha hommikul).

Sellise ravi kestuse valib iga patsiendi jaoks individuaalselt raviarst, võttes arvesse patoloogia kulgu. Ravimi pideva võtmise korral 28 päeva jooksul ei tekkinud feksofenadiini suhtes tolerantsust.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Kasutamine Fexofen raseduse ajal

Fexofeni kasutamise kohta raseduse ajal on väga vähe teavet. Vähesed loomkatsed ei näita otsest ega kaudset mõju raseduse kulule, embrüonaalsele või loote arengule, sünnitusprotsessile ega lapse sünnijärgsele arengule.

Siiski on feksofenadiinvesinikkloriidi määramine rasedatele naistele endiselt keelatud, välja arvatud juhtudel, kui naisele oodatav kasu on suurem kui loote tüsistuste esinemine (kui on olemas elutähtsad näidustused).

Kuna feksofenadiin eritub rinnapiima, on ravimi kasutamine imetamise ajal keelatud.

Vastunäidustused

Peamine vastunäidustus on ravimi toimeainete suhtes kõrge tundlikkus.

[ 13 ], [ 14 ]

Kõrvalmõjud Fexofen

Tablettide võtmine võib põhjustada teatud kõrvaltoimeid:

• närvisüsteemi toimimisega seotud kahjustused: pearinglus, unisus ja peavalud;
• seedetrakti sümptomid: iivelduse teke;
• süsteemsed häired: raske väsimuse teke.

Turuletoomise järgsetes uuringutes tuvastati järgmised kõrvaltoimed:

• immuunkahjustus: talumatuse sümptomid, mis tekivad Quincke ödeemi, õhupuuduse, rindkere piirkonna ahenemistunne ja lisaks süsteemse anafülaksia ja kuumahoogude kujul;
• vaimsed häired: närvisüsteemi suurenenud erutuvus, unetus, uneprobleemid või ebatavalised/õudusunenäod;
• südamefunktsiooni probleemid: südamepekslemise või tahhükardia ilmnemine;
• seedetraktiga seotud reaktsioonid: kõhulahtisuse teke;
• nahaaluse koe ja epidermise kahjustused: sügelus koos lööbe ja urtikaariaga.

Inimesed, kellel on anamneesis südame-veresoonkonna funktsiooni mõjutavaid patoloogiaid või kes neid praegu põevad, peavad arvestama, et antihistamiinikumide kategooria ravimid võivad põhjustada tüsistusi, nagu südame löögisageduse tõus ja tahhükardia.

[ 15 ], [ 16 ]

Üleannustamine

Fexofenadiini mürgistuse korral on täheldatud unisust, pearinglust ja suukuivust. Vabatahtlikega läbi viidud uuringutes ei põhjustanud ühekordne annus kuni 0,8 g ja kahekordne annus 0,69 g päevas 1 kuu jooksul või annus 0,24 g üks kord päevas 12 kuu jooksul kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid võrreldes platseeboga. Fexofenadiini talutava annuse maksimaalset lubatud suurust ei olnud võimalik kindlaks määrata.

Mürgistuse korral on vajalikud sümptomaatilised ja toetavad meetmed. Hemodialüüsi protseduur ei ole efektiivne.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Feksofenadiin ei metaboliseeru maksas ja seetõttu ei interakteeru selle mehhanismi kaudu teiste ravimitega.

Kombinatsioon ketokonasooli või erütromütsiiniga põhjustab feksofenadiini plasmakontsentratsiooni 2-3-kordset suurenemist. Mõju QT-intervalli pikkusele ei ole selle muutusega seotud. Kõrvaltoimete esinemissagedus ei suurenenud võrreldes kummagi ravimi eraldi kasutamisega.

Koostoimeid omeprasooliga ei ole täheldatud.

Magneesiumi- ja alumiiniumi sisaldavate antatsiidide kasutamine 15 minutit enne Fexofeni võtmist annuses 0,18 g nõrgestab fexofenadiini omadusi ja selle sünteesi astet seedetraktis. Nende ravimite võtmise vahel on vaja kinni pidada 2-tunnisest intervallist.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Ladustamistingimused

Fexofeeni tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuripiirangud – mitte üle 25°C.

[ 32 ], [ 33 ]

Säilitusaeg

Fexofeeni on lubatud kasutada 3 aastat alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[ 34 ], [ 35 ]

Kasutamine lastel

Fexofeeni kasutamine alla 12-aastastel lastel on keelatud.

Analoogid

Järgmised ravimid on ravimi analoogid: Altiva ja Allergo koos Fexofasti ja Fexomaxiga ning lisaks Tigofast-120 ja Telfast.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Arvustused

Fexofen saab hästi hakkama nii allergiate kui ka idiopaatilise urtikaariaga. Arvustused näitavad, et see leevendab kiiresti ja tõhusalt sügelevaid lööbeid, punaseid laike ja muid ülaltoodud häirete sümptomeid.