
Kõik iLive'i sisu vaadatakse meditsiiniliselt läbi või seda kontrollitakse, et tagada võimalikult suur faktiline täpsus.
Meil on ranged allhanke juhised ja link ainult mainekate meediakanalite, akadeemiliste teadusasutuste ja võimaluse korral meditsiiniliselt vastastikuste eksperthinnangutega. Pange tähele, et sulgudes ([1], [2] jne) olevad numbrid on nende uuringute linkideks.
Kui tunnete, et mõni meie sisu on ebatäpne, aegunud või muul viisil küsitav, valige see ja vajutage Ctrl + Enter.
Grandaxin
Artikli meditsiiniline ekspert
Viimati vaadatud: 04.07.2025

Grandaxin, tuntud ka kui Tofisopam, on ravim, mis kuulub bensodiasepiinide rühma ja mida kasutatakse meditsiinis anksiolüütikumina ja lihasrelaksandina. Seda kasutatakse ärevuse ja lihaspingete vähendamiseks ning une parandamiseks.
Grandaxini peamine toime on ärevuse vähendamine, mõjutades ajus keemilisi ülekandeid, mis viib närvisüsteemi erutuvuse vähenemiseni. Samuti on sellel lihaseid lõõgastav toime, mis aitab lihaseid lõdvestada ja lihaspingeid vähendada.
Grandaxiini määratakse sageli ärevushäirete, paanikahoogude korral, millega kaasneb tugev ärevus, samuti müofastsiaalse valu sündroomi ja muude seisundite korral, millega kaasneb lihaspinge ja -valu.
See on saadaval suukaudse tableti kujul ja seda võetakse tavaliselt mitu korda päevas, olenevalt individuaalsetest vajadustest ja arsti soovitustest.
ATC klassifikatsioon
Aktiivsed koostisosad
Farmakoloogiline rühm
Farmakoloogiline toime
Näidustused Grandaxin.
- Ärevushäired: Grandaxini määratakse sageli ärevussümptomite vähendamiseks patsientidele, kellel esinevad mitmesugused ärevushäired, sealhulgas generaliseerunud ärevushäire, paanikahäire ja sotsiaalfoobia.
- Lihaspinge: Ravimit kasutatakse lihaspingete ja -spasmide leevendamiseks. See on eriti kasulik müofastsiaalse valu sündroomi või muude lihaspingega seotud seisunditega patsientidele.
- Unetus: Grandaxin võib aidata parandada unekvaliteeti ärevushäirete või muude und häirivate vaimse tervise probleemidega patsientidel.
- Neuroloogiliste haigustega seotud sümptomid: Grandaxini kasutatakse mõnikord ärevuse ja lihaspingete vähendamiseks neuroloogiliste haigustega, näiteks Parkinsoni tõve või migreeniga patsientidel.
Vabastav vorm
Grandaxin on tavaliselt saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena. Tablettidel võivad olla erinevad annused, mis sõltuvad meditsiinipraktikast ja tootja juhistest.
Farmakodünaamika
Anksiolüütiline toime:
- Grandaxin toimib kesknärvisüsteemi anksiolüütilistele retseptoritele, näiteks A-tüüpi bensodiasepiini (GABA-A) retseptoritele.
- See viib neurotransmitteri gamma-aminovõihappe (GABA) inhibeeriva toime suurenemiseni ajus, mis aitab vähendada ärevustunnet.
Lihasrelakseeriv toime:
- Grandaxinil on ka lihaseid lõõgastav toime, mis avaldub lihaspingete vähenemises.
- See efekt võib olla kasulik lihaspingete või spasmidega seotud seisundite ravis.
Krambivastane toime:
- Erinevalt mõnest teisest bensodiasepiinist on Grandaxinil tugev krambivastane toime.
- See võib olla kasulik mitmesuguste krampide ja epilepsia vormide ravis.
Suhteliselt madal sedatsioonitase:
- Võrreldes mõnede teiste bensodiasepiinidega iseloomustab Grandaxini üldiselt madalam sedatsioonitase, mis võimaldab patsientidel selle kasutamise ajal säilitada teadvuse selgust.
Farmakokineetika
- Imendumine: Tofisopaam imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist üldiselt hästi. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub tavaliselt 1-2 tundi pärast manustamist.
- Jaotumine: See jaotub hästi keha kudedes, sealhulgas kesknärvisüsteemis, kus see avaldab oma farmakoloogilist toimet.
- Ainevahetus: Tofisopaam metaboliseerub maksas aktiivseteks metaboliitideks. Peamine metaboliit, 7-hüdroksü-tofisopaam, omab farmakoloogilist aktiivsust. Metabolism toimub hüdroksüülimise ja demetüleerimise protsesside kaudu.
- Eritumine: Metaboliidid ja osa muutumatul kujul olevast tofisopami erituvad organismist peamiselt neerude kaudu, nii konjugaatidena kui ka muutumatul kujul. Tofisopami poolväärtusaeg on ligikaudu 5–8 tundi.
- Farmakokineetikat mõjutavad tegurid: Tofisopami ja selle metaboliitide farmakokineetikat võivad mõjutada mitmesugused tegurid, näiteks vanus, sugu, maksa- ja neerufunktsioon.
- Koostoimed: Grandaxin võib interakteeruda teiste ravimitega, eriti teiste tsentraalselt toimivate ainete ja alkoholiga. Grandaxini samaaegset kasutamist alkoholi ja teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega tuleks vältida, kuna see võib suurendada sedatiivset toimet.
Annustamine ja manustamine
Annustamine:
- Grandaxini tavaline algannus täiskasvanutele on 50–100 mg päevas, jagatuna 2–3 annuseks.
- Maksimaalne päevane annus on tavaliselt 300 mg.
- Laste ja noorukite annus võib olla väiksem ja selle määrab arst vastavalt nende kehakaalule ja vanusele.
Kasutusjuhend:
- Grandaxini tablette tuleb võtta suu kaudu, st suu kaudu, väikese koguse veega.
- Tablette on parem võtta koos toiduga, et vähendada võimalikke kõrvaltoimeid maole.
Ravi kestus:
- Grandaxini manustamise kestuse määrab arst ja see sõltub sümptomite iseloomust ja raskusastmest, samuti patsiendi ravivastusest.
- Ravi tuleb lõpetada järk-järgult arsti järelevalve all, et vältida võimalikke võõrutusnähte.
Kasutamine Grandaxin. raseduse ajal
Grandaxini (tofisopami) kasutamine raseduse ajal võib potentsiaalselt ohustada loote arengut, eriti esimesel trimestril, mil moodustuvad olulised organid ja süsteemid. Selle ravimi ohutuse kohta raseduse ajal on andmeid piiratud ulatuses. Ungaris läbi viidud uuring ei leidnud aga tofisopami kasutamisel raseduse ajal olulist kaasasündinud anomaaliate riski. Uuringus ei leitud statistiliselt olulisi erinevusi sünnidefektide esinemissageduses rühmade vahel, kes said ja ei saanud bensodiasepiine oluliste kaasasündinud anomaaliate tekke kriitilisel perioodil (Erős jt, 2002).
Ebapiisavate andmete ja võimalike riskide tõttu tohib Grandaxini raseduse ajal kasutada ainult rangete näidustuste korral ja hoolika meditsiinilise järelevalve all.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus tofisopami või ravimi mis tahes koostisosade suhtes, ei tohiks Grandaxini kasutada.
- Müasteenia gravis: Grandaxin võib müasteenia gravisega patsientidel suurendada lihasnõrkust, seega võib selle kasutamine sel juhul olla vastunäidustatud.
- Maksapuudulikkus: Raske maksafunktsiooni häirega patsiendid peaksid Grandaxini kasutama ettevaatusega ja arsti järelevalve all, kuna see metaboliseerub maksas.
- Rasedus ja imetamine: Andmed Grandaxini ohutuse kohta raseduse ja imetamise ajal on piiratud, seega tuleks selle kasutamist sel perioodil läbi viia ainult arsti soovitusel.
- Lapsepõlv: Grandaxini ohutust ja efektiivsust lastel ei ole piisavalt uuritud, seega võib selle kasutamine lastel vajada arstiga konsulteerimist.
- Äge nurgakambri glaukoom: Grandaxini kasutamine ägeda nurgakambri glaukoomiga patsientidel võib olla vastunäidustatud silmasisese rõhu võimaliku suurenemise tõttu.
- Alkoholi tarvitamine: Grandaxini kasutamine koos alkoholi või teiste tsentraalselt toimivate ravimitega, näiteks rahustitega, võib suurendada kesknärvisüsteemi depressiooni ja kõrvaltoimete tekkimise riski.
Kõrvalmõjud Grandaxin.
- Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed on mõõdukad kuni kerged sümptomid, nagu iiveldus ja peavalu. Need sümptomid tekivad tavaliselt suurte annuste korral ja kaovad pärast annuse vähendamist iseenesest (Szegö jt, 1993).
- Grandaxinil on madal toksilisus ja see põhjustab kergeid kõrvaltoimeid, mistõttu on see pikaajaliseks kasutamiseks eelistatavam kui teised rahustid (Szegö jt, 1993).
- Mõnel juhul on võimalikud allergilised reaktsioonid, mis nõuavad ravimi kasutamise lõpetamist ja arstiabi otsimist.
Samuti on oluline märkida, et Grandaxin ei tekita füüsilist ega psühholoogilist sõltuvust, mistõttu on see ärevushäirete pikaajaliseks raviks ohutu valik.
Üleannustamine
- Kesknärvisüsteemi depresssioon: Kuna Grandaxin toimib kesknärvisüsteemi pärssivana, võib üledoos põhjustada olulist kesknärvisüsteemi depressiooni, mis võib avalduda sügava sedatsiooni, unisuse, minestuse või koomana.
- Hingamisdepressioon: Grandaxini üledoosi üks ohtlikumaid tagajärgi on hingamisdepressioon, mille korral hingamine muutub pinnapealseks, aeglaseks või puudub üldse. See võib põhjustada hüpoksiat ja tõsiseid tüsistusi.
- Hüpotensioon: Üleannustamine võib põhjustada vererõhu langust, mis võib viia pearingluseni, teadvusekaotuseni ja isegi kollapsini.
- Lihasnõrkus ja ataksia: Üleannustamine võib põhjustada ravimi lihaslõõgastava toime tugevnemist, mille tulemuseks on lihasnõrkus, ataksia (liigutuste koordinatsiooni häired) ja kehakontrolli kaotus.
- Kooma: Raske üleannustamise korral võib tekkida kooma, teadvusetuse seisund, millest inimene ei pruugi ilma arstiabita ärgata.
Koostoimed teiste ravimitega
Alkohol ja teised tsentraalselt toimivad ravimid:
- Koostoime alkoholi ja teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega, näiteks uinutite, rahustite või antidepressantidega, võib põhjustada sedatsiooni suurenemist ja soovimatute kõrvaltoimete, näiteks unisuse ja reaktsioonide loiduse, riski suurenemist.
Ravimid, mis mõjutavad südame-veresoonkonda:
- Grandaxin võib tugevdada teiste ravimite, näiteks antihüpertensiivsete ravimite või arütmiavastaste ravimite kardiovaskulaarset pärssivat toimet.
Tsütokroom P450 süsteemi kaudu metaboliseeruvad ravimid:
- Grandaxin võib mõjutada tsütokroom P450 ensüümide aktiivsust, mis omakorda võib muuta teiste ravimite metabolismi ja viia nende kontsentratsiooni muutuseni veres. Näiteks võib see olla oluline Grandaxini samaaegsel kasutamisel antidepressantide, antiarütmikumide või epilepsiavastaste ravimitega.
Seedetrakti pH-d mõjutavad ravimid:
- Mao sisu happesust muutvad ravimid, näiteks antatsiidid, võivad mõjutada Grandaxini imendumise kiirust ja täielikkust seedetraktist.
Ravimid, mis mõjutavad maksa ja neerude funktsiooni:
- Kuna Grandaxin metaboliseerub maksas, võivad selle organi funktsiooni mõjutavad ravimid muuta selle ainevahetusrada ja eritumist organismist.
Tähelepanu!
Teabe tajumise lihtsustamiseks tõlgendatakse seda juhendit ravimi "Grandaxin" kasutamiseks ja esitatakse erilisel kujul ravimite meditsiinilise kasutamise ametlike juhiste alusel. Enne kasutamist lugege otse ravimile lisatud märkust.
Kirjeldus on esitatud informatiivsel eesmärgil ja see ei ole juhend enesehoolduseks. Selle ravimi vajadust, raviskeemi eesmärki, ravimeetodeid ja annust määrab ainult raviarst. Enesehooldus on teie tervisele ohtlik.