Heparsil

Geparsil kuulub hepatoprotektiivse toimega ravimite kategooriasse. See sisaldab toimeainena silümariini, mida saadakse täpilise piimaohaka viljadest. Aine on nelja erineva flavonolignaanide isomeeri segu: isosilibiniin ja silibiniin ning silikristiin ja silidaniin.

Ravimil on antitoksiline ja hepatoprotektiivne toime. Silymariini antihepatotoksiline toime tekib selle konkureeriva interaktsiooni tulemusena hepatotsüütide seintes asuvate suhteliselt vastavate toksiinide otstega. See viib membraani stabiliseeriva toime tekkeni. Selle tulemusena aeglustub maksafibroos ja steatoos.

Näidustused Heparsila

Seda kasutatakse maksa mürgistuse korral, samuti säilitusravina maksapõletikuga (krooniline) või maksatsirroosiga inimestel.

Vabastav vorm

Ravimkomponent vabaneb kapslites - 12 tükki rakulises pakendis, 5 või 10 pakendit karbis. Seda saab vabastada ka konteinerites - 30 või 50 kapslit.

Farmakodünaamika

Silymariinil on rakkude regulatiivne ja ainevahetust soodustav toime, see pärsib 5-lipoksügenaasi raja funktsiooni (eriti LTB4 komponenti) ning stabiliseerib ka rakuseina läbilaskvust ja sünteesitakse reaktiivsete hapnikuvabade radikaalidega.

Toimeaine stimuleerib ka fosfolipiidide ja valkude (funktsionaalsete ja struktuurvalkude) sidumist kahjustatud maksarakkudes (stabiliseerides lipiidide ainevahetust) ja normaliseerib nende seinte aktiivsust ning samal ajal sünteesib vabu radikaale (omab antioksüdantset toimet), kaitstes seeläbi maksarakke negatiivsete mõjude eest, aidates neid taastada.

Flavonoidide toime tuleneb nende antioksüdantsest aktiivsusest ja võimest parandada mikrotsirkulatsiooni. Nende toimete kliiniliseks ilminguks on objektiivsete ja subjektiivsete näitajate paranemine ning maksafunktsiooni väärtuste stabiliseerumine (bilirubiini, transaminaaside ja γ-globuliini vähenemine). Selle tulemusena paraneb tervis ja leevenduvad seedimisega seotud sümptomid ning inimestel, kellel on häiritud toidu imendumine (maksakahjustuse tõttu), paraneb isu.

[ 1 ]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub silymariin seedetraktist aeglaselt. See osaleb maksa ja soolte vereringeprotsessides. Aine kuhjumist ei toimu.

See jaotub organismis intensiivselt. 14C-märgistatud silibiniiniga läbi viidud testid näitasid, et komponenti leidub maksas suurtes kogustes; kopsudes, neerudes, südames ja teistes organites on selle tase väga madal.

Silymariini ainevahetusprotsessid toimuvad maksas konjugatsiooni teel. Sulfaate ja glükuronide (ainevahetuskomponente) leidub sapis.

Silymariini poolväärtusaeg on 6 tundi. Eritumine toimub peamiselt sapiga (umbes 80%) glükuroniidsulfaatide kujul. Ainult väike osa ravimist eritub uriiniga (umbes 5%).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu pärast sööki. Kapslid neelatakse tervelt alla, ilma närimata, koos puhta veega.

Ravimit on vaja võtta 1-2 kapslit 3 korda päevas (mis vastab 0,07-0,14 g silümariinile).

Ravi kestuse valib raviarst individuaalselt, võttes arvesse patoloogia progresseerumist ja selle olemust.

Keskmiselt kestab terapeutiline kuur tavaliselt 3 kuud.

[ 14 ]

Kasutamine Heparsila raseduse ajal

Heparsili terapeutilise efektiivsuse ja ohutuse kohta rinnaga toitmise või raseduse ajal andmed puuduvad.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud kasutamiseks ravimi komponentide raske talumatuse korral, samuti aktiivses faasis erineva päritoluga joobe korral.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Kõrvalmõjud Heparsila

Ravim on tavaliselt talutav ilma tüsistusteta. Ainult aeg-ajalt, tugeva isikliku tundlikkuse korral, võivad patsiendil esineda kõrvaltoimed:

• seedefunktsiooni kahjustus: oksendamine, kõhulahtisus, kõrvetised, iiveldus ja düspepsia;
• nahaaluseid kudesid ja epidermist mõjutavad häired: epidermise allergia tunnused ilmnevad juhuslikult - lööbed või sügelus, samuti alopeetsia süvenemine;
• kuseteede häired: aeg-ajalt esineb diureesi tugevnemist;
• hingamissüsteemi probleemid: aeg-ajalt esineb õhupuudust;
• Muud sümptomid: aeg-ajalt süvenevad olemasolevad vestibulaarsed häired.

Negatiivsed ilmingud on ajutised ja kaovad pärast ravimi ärajätmist ilma täiendavate erimeetmeteta.

[ 13 ]

Üleannustamine

Liiga suure koguse ravimi allaneelamisel tuleb esile kutsuda oksendamine, teha maoloputus ja anda patsiendile aktiivsütt. Vajadusel tuleb läbi viia sümptomaatilised raviprotseduurid.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi samaaegne kasutamine suukaudsete rasestumisvastaste vahendite ja östrogeeniasendusravis kasutatavate ravimitega võib viia viimaste terapeutilise aktiivsuse nõrgenemiseni.

Kuna silymariin pärsib hemoproteiini P450 süsteemi aktiivsust, põhjustab see üksikute ravimite toime tugevnemist:

• antikoagulandid (sh varfariin koos klopidogreeliga);
• allergiavastased ravimid (näiteks feksofenadiin);
• kolesterooli alandavad ained (näiteks lovastatiin);
• antipsühhootikumid (diasepaam ja alprosolaam koos lorasepaamiga);
• seenevastased ravimid (sh ketokonasool);
• teatud kartsinoomi raviks kasutatavad ained (näiteks vinblastiin).

Ladustamistingimused

Geparsili tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohi ületada 25°C.

Säilitusaeg

Heparsili saab kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Kogemus ravimi kasutamise kohta alla 14-aastastel lastel on piiratud, mistõttu seda vanuserühmale ei määrata.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Darsil, Legalon ja Karsil koos Siliboriga, samuti Karsil Forte ja Silibor Max.

Arvustused

Geparsil saab patsientidelt häid arvustusi - ravim näitab kõrget terapeutilist efektiivsust, aidates ravida näidustuste kohaselt ette nähtud häireid. Puudusteks on ravimi kõrge hind.