Imet

Imet on ravim, mis kuulub MSPVA-de kategooriasse.

[ 1 ]

Näidustused Imeta

Ravim on näidustatud mitmesuguste valuga kaasnevate põletike leevendamiseks. Selle ravimiga ravitavate patoloogiate hulgas on:

• lihasluukonna haigused, millel on põletikuline-degeneratiivne iseloom ja millega kaasneb mõõdukas või kerge valu: näiteks osteoartriit, reumatoidartriit ja Bechterew' tõbi;
• mõõdukas või kerge valu muu päritoluga lihasluukonna haiguste taustal: ägenenud podagra, liigesesündroom ja ka psoriaatiline artriit;
• pehmete kudede põletikust tulenev valu: bursiidi või tendovaginiidi korral;
• vigastuste järgsete liiges- või lihasvalu korral;
• Ravimit kasutatakse ka tundmatu päritoluga mõõduka või kerge valu leevendamiseks: algomenorröa, salpingo-ooforiidi, samuti peavalude või hambavalu korral;
• saab kasutada nakkusliku päritoluga põletike taustal tekkiva temperatuuri vähendamiseks;
• Seda on võimalik välja kirjutada koos teiste ravimitega, mida kasutatakse ENT-organite põletiku kõrvaldamiseks, millel on nakkuslik päritolu ja millega kaasneb kerge või mõõdukas valu või palavik;

Ravimit on võimalik kasutada vaktsineerimisjärgsel perioodil kõrgenenud temperatuuri alandamiseks.

Vabastav vorm

Saadaval tablettidena. Üks blister sisaldab 10 tabletti. Pakend sisaldab 1, 2 või 3 tablettidega blisterriba.

Farmakodünaamika

Ravimi toimeaine on ibuprofeen – fenüülpropioonhappe derivaat, mis sisaldab nii S- kui ka R-enantiomeeride ratseemilist ühendit. Tablettide omaduste hulka kuuluvad valuvaigistav, põletikuvastane ja palavikualandaja. Aitab leevendada valu liigesehaiguste, düsmenorröa korral ja lisaks ka pärast kirurgilisi sekkumisi. Lisaks aitab toimeaine kõrvaldada hambavalu koos peavalude ja lihasvaludega. Lihas-skeleti põletiku all kannatavatel patsientidel aitab see vähendada hommikust turset koos liigeste jäikusega, suurendab liikumisulatust ja vähendab või kõrvaldab valu.

Ravim toimib eikosatetraeenhappe metabolismi protsessi häirimise teel (aeglustab COX ensüümi aktiivsust). Ibuprofeen on mitteselektiivne MSPVA, mis aeglustab võrdselt mõlemat COX isovormi (COX-1 ja COX-2). Eikosatetraeenhappe metabolismi protsessi häirimise tõttu väheneb põletikku soodustavate PG-de (nii E- kui ka F-tüüp) - prostatsükliinide ja tromboksaani - tootmine. PG-de hulga vähenemise tõttu põletikukoldes nõrgeneb bradükiniini, sisemiste pürogeenide ja teiste bioaktiivsete elementide sidumise protsess, mis vähendab põletikulise protsessi aktiivsust ja valulõpmete ärritust. Ravimi toimeaine vähendab PG-de arvu otse hüpotalamuse termoregulatsioonikeskuses, alandab palavikku ja kõrvaldab palaviku.

Vähendades tromboksaani tootmist eikosatetraeenhappest, on ibuprofeenil, nagu ka teistel MSPVA-del, teatav trombotsüütidevastane toime.

Aine uurimise käigus leiti, et ibuprofeen mõjutab sisemise interferooni seondumist. Seetõttu kogevad patsiendid Imeti võtmisel mao limaskesta ärritust palju vähem (võrreldes salitsülaatidega).

[ 2 ]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub toimeaine seedetraktist kiiresti. Imendumine toimub peamiselt peensooles, kuid osa ainest imendub ka mao kaudu. Ibuprofeeni maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 1-2 tundi pärast kasutamist. Aine süntees plasmavalkudega on märkimisväärne (umbes 99%). Toiduga koos manustamisel pikeneb maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise periood 0,5-1 tunni võrra, kuid biosaadavuse tase jääb samaks.

Ravimi metabolism toimub hüdroksüülimise ja karboksüülimise protsesside kaudu ning seejärel moodustuvad farmakoloogiliselt inaktiivsed lagunemissaadused. Aine ei akumuleeru organismis, kuid sünoviaalvedelikku sattudes säilitab see seal ravimikontsentratsiooni üsna pikka aega.

Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu meditsiiniliselt inaktiivsete lagunemissaaduste kujul ning väike osa ainest eritub maksa kaudu, samuti inaktiivsete lagunemissaaduste kujul ja koos nendega muutumatul kujul toimeainena. Poolväärtusaeg on ligikaudu 2–2,5 tundi ja ravim eritub organismist täielikult 24 tunni jooksul.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu, tabletti ei tohi purustada ega närida - see tuleb veega tervelt alla neelata. Vajadusel võib tableti pooleks jagada. Kõrvaltoimete tõenäosuse ja raskusastme vähendamiseks tuleb ravimit võtta koos toiduga või pärast sööki.

Annuse suuruse ja ravi kestuse määrab arst - iga patsiendi jaoks eraldi (sõltuvalt keha individuaalsetest omadustest ja haiguse olemusest).

12-aastastele ja vanematele lastele määratakse kerge ja mõõduka valu leevendamiseks sageli 200–400 mg ravimit (või 0,5–1 tabletti) kaks/kolm korda päevas. Ravimit tuleb võtta vähemalt 4-tunnise intervalliga. Päevas ei tohi võtta rohkem kui 1000 mg (või 2,5 tabletti).

12-aastastele ja vanematele lastele on kõrge palaviku alandamiseks ette nähtud ühekordne annus 200–400 mg ravimit (või 0,5–1 tabletti). Vajadusel võib tableti uuesti võtta 4 tunni pärast. Maksimaalselt on lubatud võtta 1000 mg ravimit (või 2,5 tabletti) päevas.

Mõõduka ja kerge valu ravis täiskasvanutega koos 15-aastastele ja vanematele lastele määratakse tavaliselt 200–400 mg ravimit 2–3 korda päevas. On vaja kinni pidada raviskeemist, mille kohaselt tuleb ravimite võtmise intervallid olla vähemalt 4 tundi. Päevas ei tohi võtta rohkem kui 3 tabletti ravimit (annus 1200 mg).

15-aastastele ja vanematele noorukitele ning täiskasvanutele määratakse kõrge palaviku alandamiseks ühekordne annus 200–400 mg ravimit päevas. Vajadusel võib 4 tunni pärast võtta teise annuse. Päevas ei ole lubatud võtta rohkem kui 3 tabletti (või 1200 mg ravimit).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Kasutamine Imeta raseduse ajal

Imet'i võib määrata 1. ja 2. trimestril (ainult raviarsti poolt ja näidustuste olemasolul). Enne väljakirjutamist peab arst hoolikalt hindama naise tõenäolist kasu ja loote tüsistuste tekkimise võimalust.

3. trimestril on ravimi kasutamine täielikult keelatud, kuna ibuprofeen võib esile kutsuda loote arteriaalse juha enneaegse sulgumise. Lisaks võib sünnitus edasi lükkuda, sünnitusperiood pikeneda ja samal ajal suureneda verejooksu oht (nii emal kui ka vastsündinul).

Väike kogus ravimit võib erituda rinnapiima, kuid ei ole teatatud, et sellel oleks olnud negatiivset mõju imikutele, kelle emad võtsid ibuprofeeni.

Vastunäidustused

Ravimi vastunäidustuste hulgas:

• ravimi üksikute elementide või teiste MSPVA-de kategooria ravimite talumatus;
• aspiriini triaadi anamnees (see koosneb bronhide spasmidest, ülitundlikkusest aspiriini suhtes ja lisaks aspiriini võtmisest põhjustatud allergilisest riniidist);
• Ravimi kasutamine koos teiste MSPVA-de kategooriasse kuuluvate ravimitega (sh selektiivsed COX-2 inhibiitorid) on keelatud;
• hematopoeetilise süsteemi toimimise häired, millel on teadmata päritolu, samuti kalduvus verejooksule seedetraktis ja aktiivse verejooksu esinemine patsiendil (sh tserebrovaskulaarne verejooks);
• hemorraagiline sündroom või peptiline haavand (ka nende esinemine anamneesis);
• Tablettide kasutamine on keelatud neeru- või maksafunktsiooni häire rasketes staadiumides ja lisaks raske südamepuudulikkuse korral;
• Vastunäidustatud alla 12-aastaste laste kasutamiseks.

Eakatele määramisel tuleb olla ettevaatlik, kuna verejooksu oht on suurem (sealhulgas koos järgneva surmaga lõppeva tulemusega). Selle patsientide kategooria puhul alustatakse ravi minimaalse ühekordse annusega ja seejärel suurendatakse seda vajadusel järk-järgult, kuni saavutatakse soovitud ravitoime.

Ravimit tuleb ettevaatusega määrata inimestele, kellel on SLE, kõrge vererõhk, Sharpi sündroom, südamepuudulikkus ning neeru- või maksaprobleemid. Seda tuleb ettevaatlikult võtta ka vahetult pärast operatsiooni.

[ 6 ], [ 7 ]

Kõrvalmõjud Imeta

Ravimi võtmise tagajärjel võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

• kardiovaskulaarsüsteem: südamepuudulikkuse, arütmia või vererõhu tõus. Üksikjuhtudel (suurte ravimite annuste võtmise korral) tekivad müokardiinfarkt.
• Hematopoeetilist süsteemi kuuluvad organid: pantsüto-, trombotsüto- või leukopeenia teke, samuti agranulotsütoos või aneemia. Hematopoeetilist süsteemi häirimise tagajärjel võib esineda kurguvalu, suu limaskesta erosioonid, lihasvalu, palavik ja depressioon. Lisaks võib esineda teadmata päritoluga verejookse (sh nahaverejookse), samuti ninaverejookse ja hematoome. Kui on vaja ravimite pikaajalist kasutamist, on soovitatav regulaarselt jälgida hemogrammi.
• Kesknärvisüsteemi ja kesknärvisüsteemi organid: pearingluse ja peavalude teke, ärkveloleku ja unehäired, ärrituvustunne, tugev väsimus. Samal ajal võivad ilmneda psühhootilised reaktsioonid, emotsionaalse labiilsuse tunne või põhjuseta ärevus ja depressioon. Juhuslikult esineb krampe või psühhomotoorset agitatsiooni.
• meeleelundid: tablettide pikaajalise kasutamise tagajärjel võib nägemine halveneda (vähenenud selgus, võib tekkida silmade limaskestade kuivus ja lisaks võib halveneda värvitaju). Lisaks võivad esineda kuulmishäired ja tinnituse teke;
• Seedetrakti organid: oksendamine, valu ülakõhus, kõrvetised, iiveldus, soolehäired (nii kõhukinnisus kui ka kõhulahtisus) ja seedimine, puhitus, suukuivus. Mõnel juhul täheldati seedetrakti verejooksu, maohaavandite (või kaksteistsõrmiksoole haavandite) teket, millega mõnikord kaasnes verejooks ja perforatsioon, ning haavandilist stomatiiti. Lisaks täheldati aeg-ajalt regionaalse enteriidi ja koliidi ägenemist, samuti pankreatiidi, gastriidi või ösofagiidi teket. Üksikjuhtudel tekkis ravi tagajärjel duodeniit. Kui algab seedetrakti verejooks (sümptomiteks on must väljaheide, kohvipaksu meenutav oksendamine ja tugev valu ülakõhus), tuleb ravimi kasutamine lõpetada ja pöörduda arsti poole.
• maks: äge maksapuudulikkuse staadium, maksa mürgistus, maksafunktsiooni häired, samuti hepatiit ja hepatorenaalne sündroom;
• Kuseteede organid: tursete teke (esineb tavaliselt neerupuudulikkuse või kõrge vererõhuga inimestel), tubulointerstitsiaalne nefriit, tsüstiit, oliguuria, nefrootiline sündroom, polüuuria, samuti hüperurikeemia ja medullaarne nekroos. Glomerulaarne nefriit või hematuuria on täheldatud juhuslikult. Kui on vaja pikka Imet-ravi, on vaja regulaarselt jälgida neerufunktsiooni;
• nahareaktsioonid: Lyelli sündroomi või Stevens-Johnsoni sündroomi teke, kuiv nahk, juuste väljalangemine ja ka valguskartus;
• parasiithaigused ja -infektsioonid: aeg-ajalt tekivad või süvenevad nakkusprotsessid (näiteks nekrootiline fastsiit), mille põhjuseks võib olla MSPVA-de kasutamine. Kui hakkab tekkima uus nakkusprotsess või süveneb vana, peate konsulteerima arstiga, et ta lõpetaks ravimi võtmise ja määraks antibakteriaalse ravi. Pärast tablettide võtmist on aeg-ajalt täheldatud seroosse meningiidi sümptomeid (nagu peavalud, oksendamine, hüpertermia, teadvusehäired, iiveldus ja pinge pea tagaosa lihastes). Sarnased sümptomid tekivad sageli ka autoimmuunsete patoloogiatega (näiteks Sharpi sündroom või SLE) inimestel;
• allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööve, urtikaaria, nohu, multiformne erüteem ja ka anafülaktoidsed reaktsioonid (näiteks vererõhu langus ning kõri ja keele turse), mis ulatuvad anafülaksiani. Ülitundlikkusega inimestel võivad tekkida bronhospasmid ja bronhiaalastma hood. Kui patsiendil tekivad allergilised reaktsioonid, tuleb ravimi kasutamine lõpetada ja pöörduda viivitamatult arsti poole, sest mõnel juhul võib inimene vajada erakorralist arstiabi;
• Muu: Ravimite pikaajaline kasutamine suurtes annustes võib suurendada insuldi või ATE tekkeriski.

[ 8 ], [ 9 ]

Üleannustamine

Suurte tablettide võtmise tagajärjel tekivad kesknärvisüsteemi häired (peavalud, psühhomotoorsete reaktsioonide aeglustumine, pearinglus, unisus ja tinnitus; lastel võivad esineda müokloonilised krambid). Samal ajal võivad üleannustamise tõttu esineda järgmised sümptomid: oksendamine (mõnikord kohvipaksu värvuse tõttu seedetrakti verejooksust), iiveldus, valu ülakõhus, astmahood, samuti maksa- või neeruhäired. Kui annust jätkuvalt suurendatakse, algab hingamisfunktsiooni pärssimine, tsüanoos, vererõhu langus, nüstagm, ägeda neerupuudulikkuse teke, metaboolne atsidoos, samuti minestamine ja kooma.

Spetsiifilist vastumürki ei ole, seega üledoosi ilmingute kõrvaldamiseks on vaja mao loputada, võtta enterosorbente ja rakendada sümptomaatilist ravi. Kui hingamine on peatunud, tuleb kohe alustada elustamist.

[ 17 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineerimisel AKE inhibiitorite ja β-blokaatoritega väheneb viimaste hüpotensiivne toime.

Hüpotiasiidi, furosemiidi ja teiste diureetikumidega kombineeritud kasutamine nõrgestab nende farmakoloogilisi omadusi.

Ibuprofeen tugevdab antikoagulantide omadusi, seega kui neid ravimeid samaaegselt kasutatakse, suureneb seedetrakti verejooksu tõenäosus.

GCS-iga koos kasutamisel võib suureneda seedetraktist negatiivsete reaktsioonide tekkimise tõenäosus.

Ravimi aktiivne komponent tõrjub sünteesiprotsessist plasmavalkudega (nendega kombineerituna) välja järgmised ravimid: kaudsed antikoagulandid, diabeedivastased ravimid (suukaudsed), hüdantoiini derivaadid ja sulfonüüluuread.

Samaaegne kasutamine hüdroklorotiasiidi, amlodipiini ja kaptopriiliga nõrgestab veidi nende hüpotensiivseid omadusi.

Kombinatsioon ibuprofeeniga suurendab metotreksaadi ja baklofeeni toksilist toimet.

Aspiriin vähendab ibuprofeeni plasmakontsentratsiooni.

Varfariini samaaegne kasutamine pikendab verejooksu kestust ja sellega koos hematoomide ja mikrohematuuria teket.

Kombinatsioon kolestüramiiniga nõrgestab toimeaine Imeti imendumist seedetraktis.

Liitiumi sisaldavate ravimite samaaegne kasutamine põhjustab liitiumi taseme tõusu plasmas. Samal ajal suurendab ravim samaaegselt kasutamisel digoksiini ja fenütoiini kontsentratsiooni plasmas.

Magneesiumhüdroksiid suurendab ibuprofeeni esialgset imendumist seedetraktis.

[ 18 ]

Ladustamistingimused

Ravimit hoitakse otsese päikesevalguse ja niiskuse eest kaitstult, lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriindikaatorid on vahemikus 15-30 ^° C.

[ 19 ], [ 20 ]

Säilitusaeg

Ravim sobib kasutamiseks 3 aastat alates valmistamiskuupäevast.