Indotril

Indotriilil on põletikuvastane ja reumavastane toime.

Näidustused Indotril

Seda kasutatakse järgmiste häirete korral:

• mitmesuguste etioloogiate äge artriit (see hõlmab ka ägedaid podagrahooge), välja arvatud nakkushaigused;
• krooniline artriit, eriti reumaatiliste haiguste, Bechterew' tõve ja teiste korral;
• artroos, spondüloartriit või spondüloartroos;
• pehmeid kudesid mõjutavad ekstraartikulaarsed reumaatilised patoloogiad (müosiit või bursiit);
• põletik või valulik turse pärast operatsioone ja vigastusi;
• neuralgia või müalgia;
• sidekoe mõjutavad difuussed põletikulised haigused;
• tromboflebiit.

[ 1 ], [ 2 ]

Vabastav vorm

Aine vabaneb tableti kujul, pakendis on 10 tükki. Karbis on 1, 3 või 6 pakki.

Farmakodünaamika

Kompleksne ravim, mille toime tagatakse selle komponentide - tiotrisoliini ja indometatsiini - toimel. Esimene tugevdab indometatsiini valuvaigistavat ja põletikuvastast toimet ning kõrvaldab ka selle negatiivsed mõjud.

Tiotrisoliini meditsiiniline toime viib membraani stabiliseeriva, isheemiavastase, immunomoduleeriva ja antioksüdantse aktiivsuse tekkeni. Aine takistab hepatotsüütide hävimist, vähendab rasvade infiltratsiooni raskust ja tsentrilobulaarse maksanekroosi levikut; samal ajal aitab see kaasa hepatotsüütide reparatiivsele taastumisele ja stabiliseerib nende süsivesikute, valkude, lipiidide ja pigmentide metabolismi. Suurendab sapi sidumise ja sekretsiooni kiirust ning stabiliseerib ka selle keemilist struktuuri.

Ravim põhjustab COX-1 ja 2 aktiivsusele väljendunud aeglustava toime teket, mille tõttu väheneb PG (prostaglandiinide ja tromboksaani) biosüntees. Põletikulise eritise olulise vähendamisega aitab ravim parandada mikrotsirkulatsiooni seisundit ning samal ajal stimuleerib antioksüdantsüsteemi aktiivsust ja aeglustab lipiidide peroksüdatsiooni põletikupiirkondades.

Suurendab valuärrituste tundlikkuse piiri, pärssides PG seondumist, mis kutsub esile notsitseptorite ülitundlikkuse mehaaniliste ja keemiliste stiimulite suhtes (hüperalgeesia teke). Vähendab liigesevalu (nii liikumise ajal kui ka puhkeolekus), vähendab hommikust turset ja jäikust ning aitab suurendada liikumisulatust.

Ravimil on palavikualandajad, mis tekivad ka PG-sidumishäire (peamiselt PG E1) ja nende pürogeense toime nõrgenemise tõttu termoregulatsioonikeskuse suhtes.

Membraani stabiliseeriv, antioksüdantne ja isheemiavastane toime tagatakse kondroprotektiivse toimega. Indotriil suudab piirata kondrotsüütide hävimist ja nende asendamist sidekoega.

Ravimil on fibrinolüütiline toime, see võib aeglustada trombotsüütide agregatsiooni ja viia mõõduka antikoagulandi efekti tekkeni.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokineetika

Ravim on keeruline, seega vastavad selle farmakokineetilised omadused selle elementide parameetritele. Pärast aine suukaudset manustamist on vere Cmax 1-2 tunni pärast märgatav.

Intraplasmaatiline valgu süntees moodustab 90–98%. Ainevahetusprotsessid arenevad maksas.

Suurem osa ravimist eritub uriiniga (60–75%) ja ülejäänud osa roojaga. Poolväärtusaeg on 2,6 kuni 11,2 tundi (keskmiselt 5,8 tundi). Suurem osa ravimist sünteesitakse plasmavalkudega.

Tiotriasoliini komponendi suhteline biosaadavus on 64,5%, poolväärtusaeg on 0,28 tundi ja poolväärtusaeg on 1,3 tundi; plasma Cmax väärtused saavutatakse 1,18 tunni pärast; valgu süntees on 10%.

Ravim ei mõjuta mao pH väärtusi ja eritumine toimub peamiselt neerude kaudu. See ei mõjuta indometatsiini sekretsiooni.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Annustamine ja manustamine

14-aastased teismelised ja täiskasvanud peaksid võtma 1 tableti LS-i pärast sööki, 3 korda päevas( mis vastab 30-45 mg indometatsiinile).Kui soovitud tulemust selle annusega ei saavutata, suurendatakse seda 2 tabletini 2-3 korda päevas( mitu päeva, kuni haiguse ägedad ilmingud on kõrvaldatud).

Ägeda podagrahoogude kõrvaldamiseks kasutatakse ravimit annuses 2 tabletti 3-4 korda päevas. Pärast kliinilise tulemuse saamist jätkub ravi veel 1 kuu (võetakse 2 tabletti 3 korda päevas pärast sööki). Korduvat ravikuuri saab läbi viia 3-4 kuu pärast.

Ravimi pikaajalise kasutamise korral võib selle annus olla maksimaalselt 75 mg ainet.

[ 15 ]

Kasutamine Indotril raseduse ajal

Ravimit ei tohiks kasutada imetamise ega raseduse ajal.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• indometatsiini, aspiriini või teiste MSPVA-de raske individuaalne talumatus (anamneesis on mainitud aspiriini või teiste MSPVA-de kasutamisest tingitud urtikaariat, bronhospasme või nohu);
• ägeda faasi vaimsed patoloogiad (skisofreenia, samuti epilepsia);
• seedetrakti ägenemised, enterokoliit või haavandiline koliit, samuti korduv gastriit;
• raske maksa-, südame- või neerupuudulikkus, samuti pankreatiit;
• BA;
• pahaloomulise iseloomuga kõrgenenud vererõhk.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Kõrvalmõjud Indotril

Pärast ravimi pikaajalist kasutamist, kuigi indometatsiini efektiivne annus selles on vähenenud ja selle toksiline toime blokeeritakse tiotriasoliini toimel, võivad patsientidel esineda negatiivseid sümptomeid, mis sõltuvad isiklikust tundlikkusest, ravikuuri kestusest ja annuse suurusest:

• Seedetrakti kahjustused: iiveldus, kõhulahtisus, valu ülakõhus, isutus ja oksendamine; mõnikord esineb kõhukinnisust. Harva võivad tekkida haavandilised reaktsioonid ja verejooks seedetraktis.
• Kesknärvisüsteemi häired: ravimi pikaajaline kasutamine võib põhjustada pearinglust, nägemisteravuse langust, peavalu, halba enesetunnet või unisust, keskendumisraskusi. Lisaks tekivad mõnikord depressioon, diploopia, vaimsed häired, parkinsonism, lihasnõrkus ja paresteesia.
• allergia tunnused: lööve, sügelus, samuti dermatiit ja urtikaaria;
• Muu: esinevad üksikud neerude (hematuuria või proliferatiivne glomerulonefriit) ja maksa (kollatõbi või hepatiit ning bilirubiini ja maksa transaminaaside taseme tõus veres) häired, leuko- või neutropeenia (võib ulatuda luuüdi supressioonini). Samuti on täheldatud süsivesikute ainevahetuse häireid, südame rütmihäireid ja vee- ja elektrolüütide retentsiooniga seotud turseid.

Üleannustamine

Indotrili mürgistuse korral esinevad järgmised sümptomid: oksendamine, desorientatsioon, tugevad peavalud, iiveldus, mäluhäired ja pearinglus. Rasketel juhtudel tekivad krambid või paresteesiad ning jäsemete tuimus.

Häirete kõrvaldamisel on vaja ravim kiiresti organismist eemaldada maoloputuse teel ja seejärel läbi viia vajalikud sümptomaatilised protseduurid. Hemodialüüs on sel juhul ebaefektiivne.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Erinevate ravimite kombinatsioonid võivad põhjustada erinevaid sümptomeid:

• fenütoiini, digoksiini või liitiumi sisaldavad ravimid - nende ravimite plasmakontsentratsiooni tõus on võimalik;
• antihüpertensiivsed ravimid, diureetikumid ja β-blokaatorid - nende ravimite aktiivsus võib väheneda;
• kaaliumi säästvad diureetikumid - hüperkaleemia teke;
• GCS, teised MSPVA-d ja kolhitsiin – suurendavad seedetraktis negatiivsete sümptomite tekkimise tõenäosust;
• tsüklosporiin ja kuldpreparaadid - suurenenud toksiline aktiivsus neerude suhtes;
• aspiriin või muud salitsülaadid - suurenenud kõrvaltoimete tõenäosus;
• hüpoglükeemilised ravimid - võib tekkida hüper- või hüpoglükeemia. Selliste ravimikombinatsioonide korral on vaja jälgida veresuhkru taset;
• metotreksaat - 24 tunni jooksul enne ja pärast ravimi võtmist võib metotreksaadi tase tõusta ja selle toksilisus tugevneda;
• antikoagulandid – on vaja pidevalt jälgida vere hüübimisfunktsiooni, sest sel juhul tugevneb toime ja suureneb hemofiilia tõenäosus.

[ 19 ], [ 20 ]

Ladustamistingimused

Indotrili tuleb hoida pimedas, kuivas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuurivahemik – 15–25 °C.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Säilitusaeg

Indotrili võib kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Indotrili ei kasutata lastel (alla 14-aastastel lastel).

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Indometatsiin, Ketorool, Aertal koos Ketorolakiga, samuti Blokium B12 ja Ketanov.