Melbeck

Melbek on MSPVA-de kategooriasse kuuluv ravim (oksikaamide gruppi) ja samuti COX-2 aktiivsuse selektiivne inhibiitor, mis sisaldab enoolhapet. Ravimi toimeaine on meloksikaam.

Ravimil on intensiivne põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikualandaja toime. Meloksikaam aitab aeglustada põletikuliste mediaatorite (PG) biosünteesi, pärssides selektiivselt COX-2 toimet. See protsess on ravimi toime peamine põhimõte.

[ 1 ]

Näidustused Melbeka

Seda kasutatakse järgmiste probleemide korral:

• reumatoidartriidi sümptomaatiline ravi;
• valu leevendamine osteoartriidi, degeneratiivsete liigeskahjustuste, artroosi ja Bechterew' tõve korral;
• Erineva päritoluga valu (algomenorröa, müalgia, hambavalu, dorsalgia, vigastuste või operatsioonidega seotud valu, samuti nimme- ja ishiase) kõrvaldamine.

Vabastav vorm

Farmaatsiatoode on saadaval tablettidena 7,5 mg (5, 10 või 30 tükki pakendis) või 15 mg (10 tükki karbis).

Lisaks müüakse seda süstelahuse kujul, 1,5 ml ampullides (10 tükki karbis).

Saadaval ka rektaalsete ravimküünalde kujul (maht 15 mg) - 10 tükki pakendis.

Farmakodünaamika

Kliinilised testid on näidanud, et meloksikaamil on madalam toksilisus võrreldes teiste MSPVA-de kategooriasse kuuluvate ainetega( naprokseen koos piroksikaami ja diklofenakiga).Viimased pärsivad tõhusalt ka COX-1 aktiivsust koos COX-2-ga, kuid samal ajal avaldavad negatiivset mõju seedetraktile ja neerudele.

Meloksikaami toimepõhimõte on ohutum, kuna see aeglustab selektiivselt COX-2 toimet, omades selektiivsuse koefitsienti IC50 COX-1/COX-2 suhtes 2. See selgitab ravimi väiksemat mõju seedetraktile ja neerudele.

Melbek ei muuda ettenähtud annustes kasutamisel trombotsüütide agregatsiooni ega verejooksu kestust. Samal ajal pikendab naprokseen koos indometatsiini, ibuprofeeni ja diklofenakiga oluliselt verejooksu kestust ja aeglustab trombotsüütide agregatsiooni.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokineetika

Meloksikaam imendub seedesüsteemis kiiresti, olenemata toidu tarbimisest. Selle biosaadavus on 89%. Pärast suukaudset manustamist registreeritakse vere Cmax väärtused 5-6 tunni pärast (pärast 7,5 mg annuse võtmist on plasma Cmax tase 0,4-1 mg/ml ja pärast 15 mg annuse võtmist 0,8-2,0 mg/ml). Ravi 3.-5. päevaks saavutatakse ravimi tasakaalukontsentratsioon.

Intramuskulaarselt manustatuna imendub ravim täielikult; parenteraalse manustamise järel on biosaadavuse indeks peaaegu 100%.

Meloksikaami farmakokineetilised parameetrid on seotud annuse suurusega 5 ja 30 mg ravimi intramuskulaarse manustamise korral.

Plasma Cmax väärtused registreeritakse 60 minutit pärast süstimist. Stabiilsed plasmaväärtused täheldatakse 3.-5. ravipäevaks.

Ligikaudu 99,5% meloksikaamist sünteesitakse verevalguga. Ravimi tase sünoviaalmembraanis on pool aine plasmakontsentratsioonist.

Ravimi biotransformatsioon toimub maksas metüülosade oksüdeerimise teel, moodustades 4 metaboolset komponenti, millel puudub terapeutiline toime.

Ligikaudu 42% manustatud annusest eritub uriiniga ja ülejäänud osa sapiga. Vähem kui 5% ravimist eritub muutumatul kujul soolte kaudu. Poolväärtusaeg on 20 tundi.

Neeru- või maksafunktsiooni probleemid ei mõjuta meloksikaami farmakokineetilisi omadusi märgatavalt. Ravimi plasmakliirens on 8 ml minutis (eakatel see väheneb). Meloksikaamil on madal jaotusruumala (umbes 11 l).

[ 4 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit võib manustada intramuskulaarselt, samuti rektaalselt või suu kaudu.

Ravimi annus valitakse individuaalselt. Seda tuleb kasutada minimaalsetes efektiivsetes annustes võimalikult lühikese aja jooksul.

Tablette tuleb võtta suu kaudu koos toiduga, ilma närimiseta, üks kord päevas annuses 7,5-15 mg.

Intramuskulaarseid süste tuleks kasutada ainult ravi esimestel päevadel ja seejärel viiakse patsient üle ravimi suukaudsele manustamisele.

Ravimite keerulise kasutamise korral (tabletid koos intramuskulaarsete süstidega) ei tohiks ületada 15 mg ööpäevast koguannust.

Melbeki ravimküünlaid manustatakse 1 tükk päevas (15 mg).

Päevas ei tohi kasutada rohkem kui 15 mg ravimit. Raske neerupuudulikkusega inimestele ja lisaks sellele hemodialüüsi saavatele inimestele võib manustada maksimaalselt 7,5 mg ravimit päevas.

Kerge või mõõduka neerufunktsiooni nõrgenemise korral, samuti kompenseeritud maksatsirroosi korral ei ole vaja ravimi annust muuta. Inimesed, kellel on suurenenud negatiivsete sümptomite risk, peaksid esialgu võtma 7,5 mg ravimit päevas.

Ravimilahust ei saa intravenoosselt manustada.

Kasutamine Melbeka raseduse ajal

Melbeki ei tohi kasutada imetamise ega raseduse ajal.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske maksa- või neerupuudulikkus;
• meloksikaami ja ravimi teiste komponentide põhjustatud talumatus;
• peptiline haavand, mis mõjutab seedetrakti (aktiivne faas);
• ninapolüüp ehk BA;
• Quincke ödeem või urtikaaria, mis on põhjustatud aspiriini või muude MSPVA-de kategooriasse kuuluvate ravimite kasutamisest.

Kõrvalmõjud Melbeka

Ravimi kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• kõhukinnisus, puhitus, iiveldus, valu kõhus, kõhulahtisus, röhitsus ja oksendamine, samuti hepatiit, ösofagiit, gastriit, gastroduodenaalne haavand, koliit ja transaminaaside või bilirubiini taseme ajutine tõus;
• trombotsütopeenia või leukopeenia, samuti aneemia;
• sügelus, stomatiit, epidermise ärritus ja urtikaaria;
• tinnitus, meeleolu labiilsus, pearinglus, letargia ja peavalud;
• kuumahood, südamepekslemine, turse ja vererõhu tõus;
• suurenenud kreatiniini või uurea tase, samuti äge neerupuudulikkus;
• konjunktiviit või nägemiskahjustus;
• Quincke ödeem ja talumatuse sümptomid.

[ 5 ], [ 6 ]

Üleannustamine

Ravimi mürgistuse korral võivad meloksikaami kõrvaltoimed tugevneda.

Tehakse maoloputus, kasutatakse aktiivsütt ja võetakse sümptomaatilisi meetmeid.

Kolestüramiini eritumise kiirus suurendab ravimi eritumist. Kuna meloksikaamil on verevalkudega kõrge sünteesikiirus, on forsseeritud diureesi, uriini leelistamise või hemodialüüsi protsessid ebaefektiivsed. Ravimil puudub antidoot.

[ 7 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Kahe või enama MSPVA-de kategooriasse kuuluva ravimi kombineeritud kasutamine suurendab ravimite sünergilise toime tõttu haavandilise tekkeriski ja seedetrakti verejooksu tõenäosust.

Liitiumisooladega koos ravimite kasutamine on võimatu, kuna MSPVA-d võivad nõrgendada liitiumi eritumist neerude kaudu, mille tõttu see võib akumuleeruda ja tulevikus toksilist toimet tekitada.

Kombinatsioon metotreksaadiga suurendab selle toksilist toimet vereloomele, mistõttu on vaja regulaarselt jälgida hemogrammi näitude dünaamikat.

Tiklopidiini ja hepariiniga koos manustamine suurendab nende terapeutilisi omadusi, mis suurendab seedetrakti verejooksu tekkimise tõenäosust.

Ravim nõrgestab emakasisese seadme rasestumisvastaseid omadusi.

Melbeki ja diureetikumide kasutamine nõuab suures koguses vedeliku joomist.

Meloksikaam võib nõrgendada antihüpertensiivsete ravimite (AKE inhibiitorite, samuti β-adrenergiliste retseptorite toimet blokeerivate ravimite) toimet.

MSPVA-del, AKE inhibiitoritel ja angiotensiin-2 retseptori blokaatoritel on sünergia glomerulaarfiltratsiooniga, mis võib neerufunktsiooni häire anamneesiga inimestel põhjustada ägedat neerupuudulikkust.

Seedesüsteemis on meloksikaam võimeline sünteesima kolestüramiiniga, mis suurendab esimese eritumise kiirust.

Ravimit on keelatud kombineerida tsüklosporiiniga, et vältida viimase nefrotoksilise toime tekkimise tõenäosust.

Ravimite ja suukaudselt manustatavate hüpoglükeemiliste ravimite koostoime võimalust ei saa välistada.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Ladustamistingimused

Melbeki tuleb hoida pimedas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur – maksimaalselt 25°C.

[ 12 ]

Säilitusaeg

Melbeki saab kasutada 4 aasta jooksul alates ravimaine müügikuupäevast.

[ 13 ]

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei ole ette nähtud alla 15-aastastele lastele.

[ 14 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on Movalis, Mataren, Movasin koos Meloxicamiga, Mirlox ja Revmoxicam koos Mesipoli ja Amelotexiga, samuti Bi-Xikam ja Artrozan.

Arvustused

Melbekit peetakse üheks kõige tõhusamaks ravimiks, mis leevendab valu artroosi või artriidi korral - seda ütlevad meditsiinispetsialistid oma arvustustes. Samal ajal tuleb märkida, et võrreldes teiste MSPVA-dega ei ole sellel ravimil pikaajalisel kasutamisel seedesüsteemile nii intensiivset negatiivset mõju ja see on MSPVA-de kuuri kasutamisel äärmiselt oluline.