Candesar

Candesar on vererõhku langetav ravim.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Näidustused Candesara

Seda kasutatakse kõrgenenud vererõhu alandamiseks, samuti südame paispuudulikkuse ja vasaku vatsakese süstoolse düsfunktsiooni korral.

[ 4 ], [ 5 ]

Vabastav vorm

Vabanemist tehakse tablettidena, 10 tükki blisterpakendis. Karbis - 1 selline blister.

Farmakodünaamika

Ravimi aktiivne element on angiotensiin-2 elemendi selektiivne antagonist. Selle meditsiinilise toime mehhanism põhineb reniini-angiotensiini-algoritmi (RAAS) aktiivsuse pärssimisel.

Kandesar on tavaliselt talutav ilma tüsistusteta. See ei mõjuta ainevahetusprotsesse.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokineetika

Imendumis- ja jaotumisprotsessid.

Pärast ravimi manustamist muundatakse kandesartaantsileksetiili komponent aktiivseks elemendiks kandesartaaniks. Selle biosaadavuse indeks kandesartaantsileksetiili suukaudse lahuse kasutamisel on ligikaudu 40%. Ravimi tabletivormi suhteline biosaadavus võrreldes lahusega on ligikaudu 34% ja selle varieeruvus on äärmiselt madal. Ravimi arvutatud biosaadavus tabletivormis on 14%.

Ravimi maksimaalne seerumikontsentratsioon saabub 3-4 tundi pärast manustamist. Kandesartaani seerumikontsentratsioon suureneb lineaarselt terapeutilise annuse suurenedes.

Kandesartaani farmakokineetiliste parameetrite sõltuvus patsiendi soost ei ole.

Ravimi AUC väärtused seerumis pärast koos toiduga manustamist oluliselt ei muutu.

Kandesartaan seondub ulatuslikult plasmavalkudega (üle 99%). Aine jaotusruumala on 0,1 l/kg.

Candesari biosaadavuse väärtused ei muutu koos toiduga võtmisel.

Ainevahetusprotsessid ja eritumine.

Muutumatul kujul kandesartaan eritub sapi ja uriiniga. Ainult väike osa ainest metaboliseerub maksas (CYP2C9 komponent). Olemasolev interaktsioonitestide teave ei näita, et ravim mõjutaks CYP2C9 elemente, samuti CYP3A4. In vitro testid on näidanud, et ravim ei interakteeru in vivo ravimitega, mille ainevahetusprotsessid sõltuvad hemoproteiin P450 isoensüümidest - CYP1A1 ja CYP2A6, samuti CYP2C9-st koos CYP2C19 ja CYP2D6-ga, samuti CYP2E ja CYP3A4-ga. Aine terminaalne poolväärtusaeg on ligikaudu 9 tundi. Ravimi korduval kasutamisel ei täheldata ravimikomponendi akumuleerumist.

Ravimi kogukliirens on ligikaudu 0,37 ml/min/kg; renaalne kliirens on ligikaudu 19 ml/min/kg. Aine neerude kaudu eritumine toimub glomerulaarfiltratsiooni ja aktiivse tubulaarsekretsiooni teel.

Kui 14C-märgistatud komponent tsileksetiil kandesartaan manustatakse, eritub ligikaudu 26% annusest uriiniga kandesartaanina ja veel 7% inaktiivse metaboliidina. Veel 56% kandesartaanist eritub väljaheitega (inaktiivse metaboliidina – 10%).

[ 8 ]

Annustamine ja manustamine

Candesari portsjonite suurus valitakse iga patsiendi jaoks individuaalselt. Soovitatav algannus on 4–8 g päevas.

Kasutamine Candesara raseduse ajal

Angiotensiin-2 tagasihaarde inhibiitoreid (üks neist on kandesartaan) ei ole soovitatav kasutada esimesel trimestril. Ravim on vastunäidustatud kasutamiseks teisel ja kolmandal trimestril.

Kuna ravimi kasutamise kohta rinnaga toitmise ajal teavet ei ole, ei ole soovitatav seda sel perioodil välja kirjutada. On vaja kasutada alternatiivseid ravimeid, mille ohutus imetavatele naistele on usaldusväärsemalt kindlaks tehtud (see kehtib eriti enneaegsete ja vastsündinute rinnaga toitmise kohta).

Vastunäidustused

Ravimi väljakirjutamine inimestele, kellel on ülitundlikkus selle elementide ja raske neeruhaiguse suhtes, on vastunäidustatud.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Kõrvalmõjud Candesara

Ravimi kasutamine võib põhjustada kõrvaltoimeid: peavalu, seljavalu, artralgia, kõhulahtisus, müalgia, pearinglus, düspeptilised sümptomid ja jõuetus.

Üleannustamine

Mürgistuse tagajärjel tekib patsiendil pearinglus, tahhükardia ja tugev vererõhu langus. Häirete kõrvaldamiseks kasutatakse sümptomaatilisi protseduure. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

[ 12 ], [ 13 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Kliinilisi ravimite koostoime uuringuid on läbi viidud selliste ravimitega nagu varfariin koos glibenklamiidiga, hüdroklorotiasiid koos nifedipiini ja digoksiiniga ning suukaudsed rasestumisvastased vahendid (näiteks etünüülöstradiool koos levonorgestreeliga) ja enalapriil. Kliiniliselt olulisi terapeutilisi toimeid ei ole täheldatud.

Samaaegne kasutamine kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumi sisaldavate soolaasendajate ja ka kaaliumilisandite või teiste ravimitega (nt hepariin) võib põhjustada kaaliumisisalduse suurenemist. Selliste ravimite kombinatsioonide korral tuleb kaaliumisisaldust hoolikalt jälgida.

AKE inhibiitorite ja liitiumpreparaatidega kombineerituna täheldati seerumi liitiumisisalduse pöördvõrdelist suurenemist ja selle toksilisust. Selline toime võib tekkida ARA-II kasutamisel. Seetõttu on Candesari ja liitiumi kombinatsioon keelatud. Kui selline kombinatsioon on vajalik, tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida liitiumisisaldust vereseerumis.

Ravimi samaaegne kasutamine MSPVA-dega (näiteks selektiivsed COX-2 inhibiitorid) ja mitteselektiivsete MSPVA-dega, samuti aspiriiniga (annustes >3 g/päevas), võib selle antihüpertensiivset toimet vähendada.

Nagu AKE inhibiitorite puhul, võib ravimi kombineerimine MSPVA-dega suurendada neerufunktsiooni nõrgenemise tõenäosust (võib tekkida äge neerupuudulikkus ja seerumi kaaliumisisalduse suurenemine, eriti inimestel, kellel on eelnevalt halvenenud neerufunktsioon). Seda kombinatsiooni tuleb kasutada ettevaatusega, eriti eakatel. Patsiendid peaksid tarbima piisavalt vedelikku ning neerufunktsiooni tuleb jälgida pärast kombineeritud ravi alustamist ja seejärel perioodiliselt.

[ 14 ], [ 15 ]

Ladustamistingimused

Kandesari tuleb hoida kuivas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriindikaatorid ei tohiks ületada 25°C.

[ 16 ]

Säilitusaeg

Candesari saab kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimi efektiivsust ja ohutust alla 18-aastastel inimestel ei ole kindlaks tehtud. Sel põhjusel ei saa seda ravimit sellele patsientide kategooriale välja kirjutada.

Analoogid

Ravimi analoogide hulka kuuluvad sellised ravimid nagu Atacand ja Cantab koos Advantiga, Kasarkiga, Candecoriga ja Khizartiga.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Arvustused

Candesar saab oma terapeutilise efektiivsuse kohta palju positiivset tagasisidet.