Enkorat

Encorat hoiab ära krampide teket, mis esinevad erinevates epilepsia vormides. Ravim ei pärsi hingamistegevust ning lisaks ei mõjuta neerude ja südame funktsiooni ega muuda kehatemperatuuri. Ennetab tõhusalt üldistatud tüüpi keeruliste, lihtsate ja sekundaarsete krampide teket.

Valproaat Na on ravimi peamine toimeaine; see suurendab GABA taset ajus ja postsünaptilistes närvides. Ravimi krambivastane toime areneb samuti kaaliumiioonide liikumise mõjutamise kaudu läbi neuronite seinte.

Näidustused Encorata

Seda kasutatakse epilepsia ravis, millel on osaline või generaliseerunud vorm (atooniliste, müoklooniliste või toonilis-klooniliste krampide, samuti absansside korral).

Seda võib määrata ka spetsiaalsete sündroomide korral, mille korral täheldatakse krampide teket (LHS või Westi sündroom).

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena (maht 0,2 või 0,3 g), mis on pakendatud 10 tükki sisaldavatesse ribadesse. Karbis on 10 sellist riba.

Encorat chrono

Encorat chronot toodetakse 0,2 g tablettidena – 10 tükki ribapakendis; pakendis – 3 sellist riba. Lisaks müüakse seda 0,3 või 0,5 g tablettidena – 10 tabletti ribapakendis; karbis – 1 või 3 sellist ribapakendit.

Farmakodünaamika

Encorat on krambivastane ravim, mille toimepõhimõte on seotud ensüümi GABA-transferaasi toime aeglustamisega ja GABA väärtuste suurendamisega kesknärvisüsteemis. Selle tulemusena täheldatakse konvulsiivse valmisoleku ja motoorsete ajupiirkondade erutuvuse nõrgenemist. Samal ajal parandab ravim patsientide meeleolu ja vaimset seisundit.

Valproehape võib läbida platsenta ja hematoentsefaalbarjääri ning eritub imetamise ajal ka rinnapiima.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokineetika

Imendumine.

Suukaudsel manustamisel registreeritakse plasma Cmax väärtused 1-4 tunni pärast. Terapeutilised plasmaväärtused on 300-600 mmol/l. Biosaadavus on 96-100%.

Jaotusprotsessid.

Valgusünteesi tase on 78–94%.

Vahetusprotsessid.

Naatriumvalproaat osaleb intrahepaatilises metabolismis glükuronisatsiooni, samuti α- ja β-oksüdatsiooni kaudu.

Eritumine.

Ravim eritub neerude kaudu. Poolväärtusaeg on vahemikus 6–16 tundi ja kliirensi kiirus on vahemikus 6–27 ml/h/kg. Väikeses koguses naatriumvalproaati eritub rinnapiima.

[ 4 ], [ 5 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu - tabletid neelatakse alla närimata koos toiduga. Ravimit võetakse 1-2 korda päevas.

Täiskasvanu peab võtma 300–600 mg ravimit 1–2 korda päevas. Annust suurendatakse järk-järgult (1 kord 3–4 päeva jooksul); maksimaalselt 2,4 g päevas.

Alla 40 kg kaaluvatele lastele on ravim välja kirjutatud päevases annuses 20 mg/kg; üle 40 kg kaaluvatele lastele - 40 mg/kg.

Ravimi kasutamine tuleb lõpetada järk-järgult, vähendades perioodiliselt annust. See periood kestab 1-2 aastat.

[ 9 ]

Kasutamine Encorata raseduse ajal

Encorati ei tohi raseduse ajal kasutada.

Kui ravimi kasutamine rinnaga toitmise ajal on vajalik, tuleks ravi ajal rinnaga toitmist vältida.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• manustamine inimestele, kellel on allergia valproehappe ja ravimis sisalduvate elementide suhtes;
• porfüüria;
• hemorraagiline diatees;
• kõhunääret ja maksa mõjutavate haiguste rasked staadiumid;
• leuko- või trombotsütopeenia.

Ettevaatus on vajalik neeru- või luuüdi talitlushäirete, lapsepõlves esineva oligofreenia, kaasasündinud ensümopaatiate, ajukahjustuste, varasemate maksa- või kõhunäärmepatoloogiate ja hüpoproteineemia korral.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Kõrvalmõjud Encorata

Ravi algstaadiumis võib täheldada ajutisi seisundeid: suurenenud isu, oksendamine, valu kõhus, kõhulahtisus ja anoreksia.

Tablettide kasutamisel võib esineda ärrituvust, letargiat, värisemist, peavalu, ataksiat ning meeleolu või käitumise muutusi. Lisaks esineb düsartriat, aneemiat, enureesi, nägemishäireid, teadvusprobleeme ja piimanäärmete suurenemist. Samuti esineb intrahepaatiliste ensüümide aktiivsuse suurenemist, allergiaid (alopeetsia, pahaloomuline erüteem, urtikaaria, valgustundlikkus, lööbed ja Quincke ödeem), leukopeeniat või trombotsütopeeniat, vere hüübimishäireid ja trombotsüütide agregatsiooni. Lisaks esineb sekundaarne amenorröa või düsmenorröa, perifeerne turse, hüperammoneemia või β-kreatineemia, fibrinogeeni väärtuste langus, vere bilirubiini taseme tõus ja kehakaalu muutused (tõus või langus).

Harva põhjustab Encorati võtmine depressiooni, hallutsinatsioone, stuuporit, agressiivsust või psühhoosi, samuti kõhukinnisust, verejooksu, petehiaalseid hemorraagiaid, hematoome, galaktorröad või koomat. Võimalik on ka surmaga lõppev pankreatiit.

Ravimi ühekordne manustamine viib surmaga lõppeva fulminantse hepatiidi vormi tekkeni.

Üleannustamine

Üleannustamine võib põhjustada seedetrakti häireid (kõhulahtisus ja iiveldus), hingamisdepressiooni, mioosi, pearinglust, hüporefleksiat, lihastoonuse langust ja koomat.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim võimendab teiste krambivastaste ainete (fenütoiin koos lamotrigiiniga), MAO inhibiitorite, anksiolüütikumide, etüülalkoholiga tüümoleptikumide, kaudsete antikoagulantide ja trombotsüütidevastaste ainete meditsiinilist aktiivsust.

Ravimi ja klonasepaami kombinatsioon võib esile kutsuda raske absanssi seisundi.

Ravim suurendab primidooni ja barbituraatide taset veres.

Ravimitega kombineerimisel aeglustub lamotrigiini eritumine.

Neuroleptikumidega rahustid, aga ka MAOI-d, nõrgendavad Encorati terapeutilist toimet, alandades krambiläve.

Ravimi efektiivsus suureneb koos salitsülaatidega.

Ravimi samaaegne manustamine karbamasepiini, fenobarbitaali või meflokviiniga vähendab valproehappe taset veres.

Ravimite ja müelotoksiliste ainete kasutamine suurendab luuüdi düsfunktsiooni tekkimise tõenäosust.

Felbamaadiga kombineerimisel suureneb Encorati sisaldus veres, mistõttu tuleb viimase annust vähendada.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Ladustamistingimused

Encorati tuleb hoida kuivas ja pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa +25 °C.

Säilitusaeg

Encorate'i võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravitoimeaine müügikuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei kasutata alla 3-aastastel lastel.

[ 18 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on Gabapentin, Bifren ja Tiapriid koos Lamotrigiiniga, samuti Gabagamma, Tison koos Finlepsiniga, Convalis ja Fezipam koos Neurontiniga, samuti Elzepam, Lamolep koos Falilepsiniga ja Rivotril. Lisaks on nimekirjas Convulsan ja Gopantam, Nitrazepam ja Toreal.