Lancerol

Lancerol on prootonpumba inhibiitor, mida kasutatakse GERD-i ja haavandiliste patoloogiate raviks.

Näidustused Lancerola

Näidatud järgmistele juhtudel:

• kaksteistsõrmiksoole haavand või maohaavand (healoomulised vormid), ka nende haiguste ravis, mis on tekkinud MSPVA-de võtmise tagajärjel;
• GERD-i ravi;
• gastrinoomi ravi,
• patogeense bakteri Helicobacter pylori hävitamiseks (ravimi kombineerimine antibiootikumidega).

Vabastav vorm

Saadaval kapslitena, 1 blister sisaldab 10 tükki. Ühe paki sees on 1 blisterplaat.

Farmakodünaamika

^{Lansoprasool pärsib H +} K ⁺ -ATPaasi prootonpumba toimeprotsesse mao limaskesta parietaalrakkudes. See võimaldab ravimil pärssida happe moodustumise viimast etappi maomahlas. Selline toime vähendab selle happesust ja vähendab selles sisalduva happe mahtu. Selle tulemusena nõrgeneb mahla negatiivne mõju mao limaskestale palju.

Supressiooni tugevus sõltub ravikuuri kestusest ja annuse suurusest. Isegi ravimi ühekordse annuse (30 mg) kasutamine vähendab maomahla sekretsiooni 70-90%. Ravimi toime algab 1-2 tunni pärast ja jätkub seejärel kogu päeva jooksul.

Farmakokineetika

Komponent imendub soolestikus. Pärast 30 mg ravimi võtmist terve inimese poolt saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 1-2 tunni pärast 0,75–1,15 mg/l. Biosaadavuse tase ja maksimaalsed plasmakontsentratsioonid ei muutu vastavalt ravimi tarvitamise sagedusele; väärtuste muutus sõltub sel juhul inimese individuaalsetest omadustest.

Toimeaine süntees plasmavalkudega on 98%.

Lansoprasool eritub uriini ja sapiga (ainult lagunemissaaduste kujul, näiteks lansoprasoolsulfoon koos hüdroksüülansoprasooliga). Päeva jooksul eritub 21% ravimist (uriiniga). Poolväärtusaeg on 1,5 tundi. See näitaja suureneb raske maksafunktsiooni häirega inimestel, samuti eakatel patsientidel (üle 69-aastastel). Neerufunktsiooni häire korral jääb ravimi imendumiskiirus peaaegu muutumatuks.

Annustamine ja manustamine

Seda võetakse suu kaudu. Ravimi standardannus on 30 mg üks kord päevas (enne sööki, 30-40 minutit). Kapslid pestakse veega (150-200 ml) ja neid ei närida. Kui sellist manipuleerimist pole võimalik teha, on lubatud kapsel avada ja seejärel selles sisalduv aine lahustada õunamahlas (piisab 1 supilusikatäiest joogist). Sarnast protseduuri on vaja ravimi manustamiseks nasogastrilise sondi abil.

Ravi kestus ja annus määrab arst, võttes arvesse patsiendi omadusi, patoloogia kulgu ja haiguse kliinilist pilti.

Päevas ei ole lubatud võtta rohkem kui 60 mg ravimit ja maksakahjustusega inimestel mitte rohkem kui 30 mg. Gastrinoomiga inimestel võib annuseid suurendada.

Kui on vaja võtta kaks annust päevas, tuleb annus jagada kaheks osaks - hommikul enne hommikusööki ja õhtul enne õhtusööki.

Kui te unustate ravimiannuse võtmata, peaksite proovima kapsli võtta niipea kui võimalik. Kui aga järgmise annuseni on jäänud väga vähe aega, ei tohi te eelmist unustatud kapslit kasutada.

Kaksteistsõrmiksoole haavandi ravis: aktiivset faasi tuleb ravida ühekordse annusega 30 mg ravimit 0,5–1 kuu jooksul. MSPVA-de põhjustatud haavandite elimineerimisel on annus sarnane, kuid ravikuur ise kestab 1–2 kuud.

Healoomuliste maohaavandite ravis: aktiivset faasi ravitakse 30 mg ravimiga (üks kord päevas) 2 kuu jooksul. MSPVA-de põhjustatud haavanditest vabanemiseks tuleks ravimit sarnases annuses kasutada 1-2 kuu jooksul.

GERD-i ravi ajal: haiguse raskeid ja mõõdukaid staadiume ravitakse 1. kuu jooksul (30 mg ravimit üks kord päevas). Kui 4-nädalase võtmise järel tulemust ei ole, tuleb ravi kestust kahekordistada. Patoloogia ägenemise pikaajaliseks ennetamiseks tuleks võtta ka 30 mg üks kord päevas. On kinnitust leidnud teave, et säilitusravi 1 aasta jooksul on efektiivne ja tervisele ohutu.

Patogeense bakteri Helicobacter pylori hävitamine: vajalik on ravimi kaks korda päevas annuses 30 mg (enne hommikusööki ja enne õhtusööki). Ravimit tuleb võtta koos valitud antibiootikumidega vastavalt eelnevalt valitud skeemile (1-2 nädala jooksul).

Gastrinoomi ravi: annused määratakse individuaalselt, võttes arvesse happe basaalse sekretsiooni ületamise vältimist (10 mmol/tunnis). Sageli on algannus 60 mg päevas (üks kord enne hommikusööki). Kui ravimit võetakse rohkem kui 120 mg, on vaja juua üks osa annusest enne hommikusööki ja teine osa enne õhtusööki. Ravikuur kestab kuni haiguse sümptomite täieliku kadumiseni.

[ 1 ]

Kasutamine Lancerola raseduse ajal

Lancerol'i kapslite võtmine rasedatel on keelatud.

Kui teil on vaja ravimit imetamisperioodil võtta, peaksite rinnaga toitmise selleks perioodiks lõpetama.

Vastunäidustused

Ravimi peamiste vastunäidustuste hulgas on:

• lansoprasooli või teiste kapslites sisalduvate komponentide raske talumatus;
• ravimi kombinatsioon atasanaviiriga;
• pahaloomuliste kasvajate esinemine seedetraktis;
• patsiendi lapsepõlv.

Kõrvalmõjud Lancerola

Lanceroliga ravimisel esinevad tavaliselt kõrvaltoimed nagu iiveldus, kõhuvalu ja kõhulahtisus (kõige sagedamini). Mõnel juhul on esinenud ka peavalu. Muud kõrvaltoimed:

• kardiovaskulaarsüsteemi organid: šokk, vererõhu langus/tõus, müokardiinfarkt, stenokardia teke, südamepekslemine, tserebrovaskulaarsed muutused ja vasodilatatsioon;
• Seedetrakti organid: oksendamise, kõhukinnisuse, isutus, sapikivitõve, kardiospasmi, hepatotoksilisuse ja hepatiidi teke koos kollatõvega. Lisaks esineb janu, suukuivus, seedetrakti limaskesta kandidoos, röhitsus koos düsfaagiaga ja düspeptilised sümptomid. Võib esineda ka koliiti, ösofagiiti, söögitoru haavandit/stenoosi, puhitust, gastroenteriiti, mao polüüpe ja seedetrakti verejooksu. Esineb väljaheite värvuse muutus, isu suurenemine/halvenemine, maitsetundlikkuse häired, veriokse, suurenenud süljeeritus, melena, glossiit koos stomatiidiga, haavandiline koliit, pankreatiit ja tenesmus, samuti verejooks pärakust.
• endokriinsüsteemi organid: hüpo- või hüperglükeemia, struuma ja suhkurtõve teke;
• lümfi- ja vereloomesüsteem: neutro-, leukopeenia-, trombotsüto- või pantsütopeenia, hemolüüsi, aneemia (ka haiguse hemolüütiliste või aplastiliste vormide), agranulotsütoosiga eosinofiilia, samuti trombotsütopeenilise/trombootilise purpura teke;
• sidekoe, samuti lihasluukonna organid: müalgia või artralgia/artriidi teke, valu skeletis ja lihastes;
• Närvisüsteemi organid: apaatia, amneesia, depressiooni, suurenenud erutuvuse, peapöörituse teke. Lisaks võivad esineda minestus või pearinglus, hallutsinatsioonid, hirmutunne, närvilisus, vaenulikkus ja unisus. Samuti võivad esineda treemor, hemipleegia, paresteesia, unetus, segasus, samuti mõtlemisprotsesside häired ja libiido langus.
• hingamissüsteemi organid: nohu, luksumine, köha, õhupuudus, farüngiidi, astma, alumiste ja ülemiste hingamisteede nakkusprotsesside (kopsupõletik või bronhiit) teke, verejooks kopsudes või ninast;
• nahaalune kiht ja nahk: multiformse erüteemi, Quincke ödeemi, Lyelli või Stevensi-Johnsoni sündroomide, näo punetuse, samuti akne ja multiformse erüteemi sügeluse teke. Samuti tekib purpura lööve, algab alopeetsia, valgustundlikkus, urtikaaria ja lisaks suurenenud higistamine ja petehhiad;
• meeleelundid: valu ilmnemine silmades, nägemise selguse halvenemine, samuti nägemisväljade defektid. Lisaks tinnitus, keskkõrvapõletiku või kurtuse teke. Võivad tekkida kõnehäired ja muutuda maitsemeel.
• Kuseteede süsteemist: tubulointerstitsiaalse nefriidi teke, mis võib areneda neerupuudulikkuseks, uriinipeetus, neerukivide teke, hematuuria, glükosuuria või albumiinuuria. Võimalik impotentsuse, piimanäärmete suurenemise (günekomastia) või helluse, menstruaaltsükli häirete teke.
• lansoprasooli kombineeritud kasutamine amoksitsilliini ja klaritromütsiiniga: enamasti tekivad ülalmainitud ravimite kolmikravi korral 2 nädala jooksul peavalud, kõhulahtisus ja maitsehäired. Lansoprasooli kasutamisel ainult amoksitsilliiniga tekivad sageli ainult peavalud ja kõhulahtisus. Need reaktsioonid on lühiajalised ja kaovad iseenesest ilma ravi katkestamata;
• muutused testitulemustes: alkaalse fosfataasi ja ALAT taseme tõus koos ASAT-ga, samuti globuliinid kreatiniini ja γ-GTP-ga, samuti albumiinide ja globuliinide tasakaalutus. Lisaks tekib leukotsüütide väärtuste langus/tõus, eosinofiilia ja bilirubineemia koos hüperlipideemiaga, erütrotsüütide arvu muutused, trombotsüütide väärtused, elektrolüüdid või kolesterooli tõus/langus, gastriini, uurea ja kaaliumi tase tõuseb, samuti lipoproteiinide (madala tihedusega) ja glükokortikoidide tase. Hemoglobiini tase langeb samuti ja varjatud vereanalüüs annab positiivse tulemuse. Uriinis täheldatakse soolade esinemist, samuti hematuuriat, albumiinuuriat või glükosuuriat. On andmeid maksaensüümide väärtuste suurenemisest ravi lõppstaadiumis (rohkem kui kolm korda üle maksimaalse lubatud normi), kuid kollatõbe ei tekkinud;
• Muu: anafülaksia, asteenia, anafülaktoidsete ilmingute, kandidoosi, turse, valu rinnus, halva hingeõhu esinemine. Lisaks on täheldatud suurenenud väsimust, palavikku, infektsioonide teket, nõrkustunnet ja gripilaadset sündroomi.

Koostoimed teiste ravimitega

Nagu teisedki prootonpumba inhibiitorid, vähendab lansoprasool atasanaviiri (HIV proteaasi inhibiitor) taset, mille imendumine on seotud maohappesusega. Seetõttu võib Lancerol mõjutada atasanaviiri efektiivsust ja aidata kaasa ka HIV-resistentsuse tekkele. Sel põhjusel on nende ravimite kombineerimine keelatud.

Ravim on võimeline suurendama ravimite plasmakontsentratsiooni, mille metabolism toimub CYP3A4 elemendi abil (näiteks ibuprofeen ja prednisoloon koos varfariiniga, samuti antipüriin koos fenütoiini ja indometatsiiniga, propranolool koos klaritromütsiiniga ja terfenadiin koos diasepaamiga).

2C19 inhibeerivad ravimid (nt fluvoksamiin) võivad lansoprasooli plasmataset oluliselt (umbes neljakordselt) suurendada, seega tuleb nendega kombineerimisel viimase annust kohandada.

Elementide 2C19 indutseerijad, samuti CYP3A4 (sh naistepuna koos rifampitsiiniga) on võimelised oluliselt vähendama lansoprasooli plasmakontsentratsiooni, mistõttu tuleb nendega kombineeritult Lancerol'i annust kohandada.

Lansoprasool on võimeline pikka aega mao sekretoorset funktsiooni pärssima, mistõttu teoreetiliselt võib see mõjutada ravimite biosaadavuse taset, mille imendumiseks on olulised happesuse indikaatorid (sealhulgas digoksiin ketokonasooliga, rauasoolad itrakonasooliga, samuti ampitsilliini estrid).

Antatsiidid ja sukralfaat võivad vähendada ravimi biosaadavust, mistõttu tuleb seda võtta vähemalt 1 tund pärast ülalmainitud ravimite kasutamist.

Ravimi kombineerimine teofülliiniga (CYP1A2 ja CYP3A elemendid) põhjustab selle aine kliirensi kiiruse mõõdukat suurenemist (mitte rohkem kui 10%), kuid tõenäosus, et sellisel koostoimel on meditsiiniline tähtsus, on väga väike. Tuleb märkida, et mõnedel inimestel on vaja kombineeritud ravi algstaadiumis ja pärast Lancerol'i kasutamise lõpetamist teofülliini annust kohandada, et säilitada teofülliini meditsiiniliselt efektiivsed väärtused.

Lansoprasool ei mõjuta protrombiiniaega ega varfariini farmakokineetilisi omadusi.

PT ja INR väärtuste tõus võib põhjustada verejooksu ja tulevikus isegi surmaga lõppeda.

Digoksiini samaaegne manustamine soodustab selle aine plasmakontsentratsiooni suurenemist.

Samaaegne kasutamine takroliimusega suurendab selle plasmakontsentratsiooni (eriti patsientidel, kellele on tehtud elundisiirdamine).

[ 2 ], [ 3 ]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas, ravimitele sobivates tingimustes. Temperatuur on maksimaalselt 25°C.

[ 4 ]

Säilitusaeg

Lancerol'i on lubatud kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.