Lecoclar

Lecoclar on makroliidrühma kuuluv süsteemne antibakteriaalne ravim.

Näidustused Lecoclara

Seda kasutatakse järgmiste häirete korral:

• ülemiste hingamisteede infektsioonid (äge keskkõrvapõletik, streptokokiline tonsillofarüngiit ja äge sinusiit );
• alumiste hingamisteede kahjustused (bakteriaalse päritoluga äge bronhiit või selle kroonilise staadiumi ägenemine, samuti ambulatoorne kopsupõletik (koos atüüpilise kopsupõletikuga));
• nahaaluste kihtide ja epidermise infektsioonid;
• MAC-bakterite, Mycobacterium kansashi, mere mükobakterite ja Hanseni batsilli aktiivsusest põhjustatud mükobakteriaalsed infektsioonid;
• Helicobacter pylori toimega seotud seedetrakti haavand (soovitatav koos teiste ravimitega).

[ 1 ]

Vabastav vorm

Terapeutiline aine vabaneb tableti kujul - 10 või 14 tükki plaadi sees (maht 0,25 g), samuti 14 tükki pakendi sees (maht 0,5 g).

Farmakodünaamika

Klaritromütsiin on poolkunstlik makroliidantibiootikum. Aine antimikroobne toime tuleneb bakterirakkudes valkudega seondumise aeglustumisest, mis viib oluliste mikroobsete valkude defitsiidi tekkeni, mille tõttu nende normaalne elutegevus on häiritud.

Klaritromütsiinil, nagu ka teistel makroliididel, on bakteriostaatiline toime, kuid samal ajal on see võimeline demonstreerima bakteritsiidset aktiivsust.

Aine avaldab terapeutilist toimet järgmistele bakteritele:

• Gram(+) mikroobid: stafülokokid koos streptokokkidega, korünebakterid ja listeria monocytogenes;
• Gram(-) bakterid: Ducray batsillid, meningokokid, kampülobakter koos gonokokkidega, hemofiilsed batsillid, pasteurella multocida, Helicobacter pylori koos Moraxella catarrhalis'ega ja Borrelia burgdorferi koos Bordet-Gengou bakteritega;
• anaeroobid: peptokokid, klostridia perfringens, propionibakteritega eubakterid ja Bacteroides melaninogenicus;
• rakusisesed mikroobid: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis koos Toxoplasma gondiiga, samuti Chlamydophila pneumoniae ja kõik mükobakterid, välja arvatud Kochi batsill.

Klaritromütsiini antibakteriaalse aktiivsuse ulatus on sarnane erütromütsiiniga ja lisaks näitab see aktiivsust atüüpiliste mükobakterite vastu.

Täheldatakse mikroobide kõrget ristresistentsust klaritromütsiini ja erütromütsiini suhtes.

Farmakokineetika

Klaritromütsiin on mao happelises keskkonnas stabiilne ja imendub hästi. Toit ei muuda aine imendumise astet, kuid selle kiirus võib väheneda.

Ligikaudu 20% pealekantud komponendist muundatakse koheselt aineks 14-hüdroksüklaritromütsiin, millel on klaritromütsiiniga sarnane toime. Element tungib kiiresti kudedesse koos vedelikega. Tavaliselt on ravimi koenäitajad 10 korda kõrgemad kui seerumiväärtused.

Ravim osaleb aktiivselt maksa ainevahetusprotsessides, mis toimuvad hemoproteiini P450 abil. Elemendi ainevahetusprodukte on vähem kui 7.

See eritub ainevahetusproduktidena või muutumatul kujul uriiniga; väiksem osa eritub seedetrakti kaudu. Ligikaudu 20–30% ravimist eritub muutumatul kujul uriiniga.

Ravimi poolväärtusaeg on 3-4 tundi, kui kasutada 0,25 g annust 12-tunnise intervalliga, ja 5-7 tundi, kui kasutada 0,5 g annust 12-tunnise intervalliga.

Annustamine ja manustamine

Tablett neelatakse tervelt alla koos tavalise veega.

12-aastased ja vanemad teismelised, aga ka täiskasvanud peaksid võtma 0,25–0,5 g ainet 2 korda päevas 1–2 nädala jooksul. Kliinilised testid on näidanud, et lühem, 5–6-päevane ravikuur on efektiivne ka keskkõrvapõletiku või ägeda bronhiidi korral.

HIV-positiivsed või M. avium kompleksi põhjustatud infektsiooniga inimesed peaksid kasutama 1000–2000 mg ravimit päevas. Täiskasvanu ei tohi Lecoclari kasutada rohkem kui 2000 mg päevas.

Täiskasvanute ravis kasutatavad skeemid:

• tonsillofarüngiidi korral on vaja kasutada 0,25 g ainet 12-tunnise intervalliga 10 päeva jooksul;
• sinusiidi ägedas staadiumis - 0,5 g ravimit 12-tunnise intervalliga 14 päeva jooksul;
• kroonilise bronhiidi või koduse kopsupõletiku ägenemise korral (põhjustatud pneumokokist, mükoplasma pneumoniae'st või moraxella catarrhalis'est) kasutatakse 0,25 g ravimit 12-tunnise intervalliga 1-2 nädala jooksul (Haemophilus influenzae põhjustatud koduse kopsupõletiku korral kasutatakse 0,5 g ravimit sama sagedusega sarnase aja jooksul);
• epidermise ja selle struktuuride kahjustuse korral - 0,25 g ravimit 12-tunnise intervalliga 7-14 päeva jooksul;
• Helicobacter pylori ravi (kombineeritud) – 0,25 g 2 korda päevas või 0,5 g 3 korda päevas 2 nädala jooksul.

Raske neerukahjustusega inimesed (kreatiniini kliirens alla 30 ml/min) peavad ravimi annust poole võrra vähendama (või annuste vahelist intervalli 2 korda pikendama).

Kasutamine Lecoclara raseduse ajal

Lecoclari ohutuse kohta rasedatele või imetavatele naistele andmed puuduvad. Nagu teised makroliidid, võib ka klaritromütsiin erituda rinnapiima.

Kui patsient on juba rase, plaanib rasedust või rasestub ravi ajal, peaks patsient sellest arstile teatama, sest klaritromütsiini võib rasedatele ja imetavatele naistele määrata ainult erandjuhtudel, võttes arvesse selle kasulikkust ja võimalikke negatiivseid mõjusid.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• klaritromütsiini või teiste makroliididega seotud raske talumatus;
• raskekujulised maksahaigused;
• koosmanustamine tsisapriidi, terfenadiini või pimosiidiga.

[ 2 ]

Kõrvalmõjud Lecoclara

Enamik ravimi kasutamisel tekkinud negatiivsetest sümptomitest olid ajutised või kerged. Sageli esinevad seedetrakti häired (iiveldus, kõhuvalu, seedehäired ja kõhulahtisus) või peavalud. Võimalik on glossiidi või stomatiidi teke, maitsetundlikkuse häired ja talumatuse tunnused (anafülaksia, lööbed ja harva Stevensi-Johnsoni sündroom). Samuti on üksikjuhtudel teatatud kesknärvisüsteemi sümptomitest (ärevus- või segasustunne, pearinglus, õudusunenäod ja unetus).

Intrahepaatiline kolestaas või maksaensüümide aktiivsuse suurenemine esineb äärmiselt harva.

Klaritromütsiini (ja sarnaselt erütromütsiini) kasutamine võib põhjustada ventrikulaarset arütmiat (see hõlmab ka ventrikulaarset tahhükardiat ja torsade de pointes'i mõnedel pikenenud QT-intervalliga inimestel).

Üleannustamine

Liiga suured ravimiannused põhjustavad tavaliselt segasustunnet, peavalu ja seedetrakti talitlushäireid.

Maoloputus tuleb läbi viia 2 tunni jooksul pärast ravimi võtmist.

Koostoimed teiste ravimitega

Klaritromütsiin osaleb intrahepaatilistes ainevahetusprotsessides, kus see aeglustab hemoproteiini P450 üksikute ensüümide aktiivsust. Need protsessid, milles osalevad ka teised ravimid (selle ensüümsüsteemi abil), võivad aeglustuda koos nende väärtuste suurenemisega seerumis, mis võib viia joobeseisundini.

Ravimi kombinatsioon pimosiidiga, samuti tsisapriidi ja terfenadiiniga on keelatud.

Ravimit ei tohi kombineerida digoksiini, dihüdroergotamiini ega astemisooliga.

Klaritromütsiini samaaegsel manustamisel tsüklosporiini, vismutnitraadi, bensodiasepiinide, samuti ranitidiini, sakvinaviiri, karbamasepiini ja rifabutiini, varfariini, teofülliini ja takroliimuse ning zidovudiiniga tuleb raviprotsessi hoolikalt jälgida. Soovitatav on jälgida nende ravimite seerumitaset, kuna nende annused võivad olla liiga väikesed.

[ 3 ]

Ladustamistingimused

Lecoclari tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuur – maksimaalselt 25°C.

Säilitusaeg

Lecoclari võib kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Puuduvad andmed ravimi efektiivse ja ohutu kasutamise võimaluse kohta alla kuue kuu vanustel imikutel.

[ 4 ], [ 5 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on Arvitsin, Klabax, Binoklari koos Arvitsin retard'iga, Clarbakt, Clarithrosin ja Vero-klaritromütsiin koos klaritromütsiiniga, samuti Klacid, ClaroSip, Claritsin, Klasine koos Claritit'iga ja Seidon-Sanovel. Nimekirjas on ka Clerimed, Fromilid, Claromin koos Crixane'iga ja Ecozitrin.

[ 6 ]