Merexiid

Merexid on ravim, mis kuulub β-laktaamantibiootikumide alarühma – süsteemseks kasutamiseks mõeldud antimikroobsete ainete hulka.

Ravimi toimeaine on meropeneem. Sellel on väga tugev bakteritsiidne toime paljude patogeensete bakterite vastu. Ravimi kõrge terapeutilise efektiivsuse tagab selle võime tungida väga kiiresti ja hõlpsalt läbi membraanide mikroobirakkudesse. [ 1 ]

Näidustused Merexiid

Seda kasutatakse meropeneemi suhtes väga tundlike bakteritega seotud infektsioonide raviks. Selliste haiguste hulka kuuluvad:

• alumiste hingamisteede kahjustused ( tsüstiline fibroos, kroonilised infektsioonid ja kopsupõletik (ka nosokomiaalne)) või kopsupõletik;
• urogenitaalsed infektsioonid ja kuseteede patoloogiad;
• kahjustused kõhu piirkonnas;
• günekoloogilised infektsioonid (sh endometriit ja sünnitusjärgsed tüsistused);
• nahaaluseid kudesid ja epidermist mõjutavad häired;
• bakteriaalse etioloogiaga meningiit või septitseemia.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb pulbri kujul süstelahuse valmistamiseks - 0,5 või 1 g meropeneemi.

Farmakodünaamika

Merexidi väga tugev bakteritsiidne toime suhteliselt laiale anaeroobide ja aeroobide valikule on tingitud mitmest tegurist:

• kõrge resistentsus enamiku β-laktamaaside suhtes;
• mikroobsete membraanide läbimise lihtsus;
• tugev afiinsus penitsilliini sünteesivate valkude suhtes.

Lisaks näitab ravim kõrget efektiivsust gramnegatiivsete ja grampositiivsete mikroobitüvede vastu. [ 2 ]

Meropeneem on väga efektiivne erinevate streptokokkide ja enterokokkide tüvede vastu koos stafülokokkidega, samuti listeria, rodokokkide, lakto- ja korünebakterite, salmonella, hemofiilsete varrastega atsienobakterite, shigella, helikobakteritega peptostreptokokkide, klostriidide ja teiste aeroobsete anaeroobide vastu.

Farmakokineetika

Vabatahtlikele ühe annuse manustamine pooletunnise infusioonina andis tulemuseks Cmax väärtuse ligikaudu 11 mcg/ml (kasutades annust 0,25 g), 23 mcg/ml (0,5 g annus) ja 49 mcg/ml (1 g annus).

Siiski ei täheldatud farmakokineetika proportsionaalsust kasutatud annuse ja Cmax ja AUC väärtuste vahel. Lisaks vähenes 0,25–2 g portsjonite manustamisel kliirensi tase 287-lt 205 ml/mm³-ni.

Vabatahtlikele boolussüstide manustamine 5 minuti jooksul andis plasma Cmax väärtused ligikaudu 52 μg/ml (0,5 g annus) ja 112 μg/ml (1 g annus).

Kolmeastmeline ristuva toimega test viidi läbi intravenoossete infusioonidega (1 g annus) 2, 3 ja 5 minuti jooksul. Nendel juhtudel olid plasmasisese Cmax väärtused vastavalt 110, 91 ja 94 μg/ml.

0,5 g annuse kasutamisel langeb meropeneemi plasmakontsentratsioon 6 tunni jooksul pärast infusiooni 1 μg/ml-ni või vähem.

Tervete neerufunktsiooniga inimestel ei põhjusta ravimi korduv manustamine 8-tunnise intervalliga meropeneemi akumuleerumist.

Aine poolväärtusaeg tervete neerufunktsiooniga inimestel on umbes 1 tund.

Meropeneemi valgu süntees on ligikaudu 2%.

Ligikaudu 70% manustatud annusest eritub muutumatul kujul uriiniga (12 tunni jooksul) ning seejärel järgneb sellele teele ebaoluline eritumine. Meropeneemi väärtused uriinis, mis on üle 10 mcg/ml, püsivad sellel tasemel kuni 5 tundi 0,5 g annuse kasutamisel. 0,5 g annuse kasutamisel 8-tunnise intervalliga või 1 g annuse kasutamisel 6-tunnise intervalliga ei täheldatud ravimi akumuleerumist uriinis ega plasmas terve neerufunktsiooni korral.

Merexidi ainus metaboolne komponent ei oma mikrobioloogilist aktiivsust.

Aine tungib tüsistusteta koevedelikesse (bakteriaalse meningiidiga inimestel ka tserebrospinaalvedelikku), saavutades taseme, mis ületab enamiku mikroobide aktiivsuse aeglustamiseks vajaliku taseme.

Annustamine ja manustamine

Terapeutilise tsükli kestuse ja annuste suuruse valib raviarst, kes võtab arvesse haiguse olemust ja patsiendi heaolu.

Ravimit manustatakse intravenoosse süstina (vähemalt 5 minutit) või intravenoosse infusioonina (15–30 minuti jooksul). Protseduuride vahel tuleb jälgida 8-tunnist intervalli.

Annustamissuurused erinevate haiguste korral:

• mõõduka raskusega infektsioonid ja haigused (urogenitaalsed infektsioonid, kopsupõletik või endometriit) - 0,5 g;
• raskekujulised patoloogiad ja kahjustused (peritoniit, nosokomiaalne kopsupõletik või septitseemia) – 1 g ainet;
• tsüstiline fibroos - 2 g ravimit;
• neutropeeniline palavik – 1 g ravimit;
• meningiit – 2 g Merexide'i.

Neerufunktsiooni probleemide korral on vaja ravimi annust vähendada.

Alla 50 kg kaaluva lapse portsjoni suurus valitakse 25–40 mg/kg põhjal. Lisaks võetakse arvesse patsiendi seisundit ja infektsiooni tüüpi.

Ravimi lahustamiseks kasutatakse NaCl-i, mannitool, glükoos, vesinikkarbonaat ja kaaliumkloriid.

Ravimit ei tohi samas pudelis teiste ravimitega segada.

Enne manustamist tuleb valmistatud meditsiinilist vedelikku loksutada.

• Lastele mõeldud taotlus

Merexidi võib kasutada üle 3-aastastel isikutel. Ravimi väljakirjutamine maksa-/neerupuudulikkusega lastele on keelatud.

Kasutamine Merexiid raseduse ajal

Ravimit võib raseduse ajal kasutada ainult elutähtsatel näidustustel ja pärast ravi kasu ja võimalike riskide põhjalikku hindamist.

Raviperioodil peate rinnaga toitmise lõpetama.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud kasutamiseks ravimi mis tahes komponendi (sh abiainete) suhtes allergia korral.

Kõrvalmõjud Merexiid

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• paresteesia, peavalud või krambid;
• valu kõhukelmes, kõhulahtisus, oksendamine, pseudomembranoosne koliit ja iiveldus;
• LDH, transaminaaside, bilirubiini ja alkaalse fosfataasi seerumitaseme ajutine tõus;
• anafülaksia ja Quincke ödeemi tunnused;
• sügelus, multiformne erüteem, lööbed, allergilise päritoluga urtikaaria, toksiline nahalööve ja Stevensi-Johnsoni sündroom;
• valu või põletik tromboflebiidi või flebiidi kujul süstekohas;
• vaginaalne või suuõõne kandidoos.

Üleannustamine

Merexidiga mürgistuse korral täheldatakse negatiivsete ilmingute tugevnemist. Tavaliselt täheldatakse selliseid probleeme neerufunktsiooni häiretega inimestel.

Vajalikud on sümptomaatilised protseduurid. Liigse ravimi väljutamiseks saab kasutada hemodialüüsi.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineerimisel ainetega, millel võib olla neerudele toksiline toime, on vaja olla äärmiselt ettevaatlik.

Probenetsiid on meropeneemi konkurent tubulaarse eritumise osas, mistõttu see pärsib neerude kaudu eritumise protsesse, mille tulemuseks on poolväärtusaja pikenemine ja Merexide'i plasmataseme tõus. Nende ravimite koosmanustamine on keelatud.

Meropeneem võib vähendada valproehappe seerumitaset. Mõnedel inimestel võib see langeda subterapeutilisele tasemele.

Ladustamistingimused

Merexidi külmutamine on keelatud. Temperatuuriindikaatorid ei ületa 25°C.

Säilitusaeg

Merexiidi võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimaine valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Meropeneem, Meronoksool koos Mepeneemiga, Nerinam ja Meronem, samuti Meropidel, Sayronem koos Genemiga, Propinem ja Meropenabol koos Penemeraga.