Mifepristone

Mifepristoon on ravim, millel on antigestageenset toimet. See on sünteetiline steroid, mis toimib progesterooni retseptorite blokeerimise teel, mis viib endomeetriumi muutusteni ja nõrgestab embrüo kinnitumist emaka seina külge.

Ravimit kasutatakse laialdaselt meditsiinis mitmes riigis raseduse varajaseks katkestamiseks (tavaliselt enne 9. rasedusnädalat). Koos prostaglandiinidega, näiteks misoprostooliga, võib mifepristoon esile kutsuda abordi (raseduse katkemise), põhjustades emaka kokkutõmbumist ja loote munaraku ning areneva loote väljutamist.

Lisaks kasutatakse ravimit ka muudel meditsiinilistel eesmärkidel, näiteks sünnituse esilekutsumiseks surnult sündimise korral või hüperglükeemia raviks Icenko-Cushingi sündroomi korral.

Näidustused Mifepristone

1. Raseduse enneaegne katkestamine: ravimit kasutatakse raseduse meditsiiniliseks katkestamiseks esimese 9 rasedusnädala jooksul. Koos prostaglandiinidega, näiteks misoprostooliga, aitab mifepristoon esile kutsuda aborti, põhjustades emaka kokkutõmbumist ja loote munaraku ning areneva loote väljutamist.
2. Sünnituse esilekutsumine surnult sündimise korral: Mifepristooni võib kasutada sünnituse esilekutsumiseks surnult sündimise korral, kui loode on emakas surnud.
3. Hüperglükeemia ravi Icenko-Cushingi sündroomi korral: Icenko-Cushingi sündroomi iseloomustab kortisooli liig organismis. Ravimit saab kasutada selle sündroomiga seotud hüperglükeemia (kõrge veresuhkru taseme) raviks glükokortikoidi retseptorite blokeerimise teel.

Vabastav vorm

Ravim on tavaliselt saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide kujul. Annustamine ja annustamisskeem võivad meditsiinilisest eesmärgist olenevalt erineda.

Farmakodünaamika

Mifepristoon on antiprogesterooni aine, mis toimib progesterooni retseptoritele, blokeerides neid. Progesteroon on naissuguhormoon, millel on võtmeroll menstruaaltsükli reguleerimisel ja raseduse säilitamisel.

Toimemehhanism varieerub sõltuvalt kasutusviisist:

1. Aborti esilekutsuv toime: Aborti esilekutsuvana kasutatakse mifepristooni raseduse katkestamiseks. See tungib läbi platsentaarbarjääri ja seondub endomeetriumis (emaka sisemises kihis) progesterooni retseptoritega, mis viib endomeetriumi koe hävimiseni ja platsenta rebenemiseni, mille tulemuseks on raseduse katkemine.
2. Meditsiiniline abort: Ravimit saab kasutada ka koos prostaglandiiniga (tavaliselt misoprostooliga) raseduse meditsiiniliseks katkestamiseks esimesel trimestril. Prostaglandiin aitab tugevdada emaka kokkutõmbeid ja hõlbustada emaka sisu väljutamist.
3. Günekoloogiliste seisundite ravi: Lisaks aborti esilekutsuvale toimele saab mifepristooni kasutada mõnede günekoloogiliste seisundite, näiteks endometrioosi ja submukosaalsete müoomide raviks. Sellisel juhul võib ravim progesterooni retseptoreid blokeerides esile kutsuda muutusi endomeetriumis ja vähendada müoomide suurust.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Mifepristoon imendub pärast suukaudset manustamist soolestikus tavaliselt hästi. Seda võib manustada suu kaudu tablettidena.
2. Metabolism: Ravim metaboliseerub ulatuslikult maksas. Peamine metaboliit, desmetüülmifepristoon, omab samuti farmakoloogilist aktiivsust. See protsess hõlmab tavaliselt tsütokroom P450 ensüüme.
3. Eritumine: Mifepristoon ja selle metaboliidid erituvad tavaliselt uriini ja väljaheitega, peamiselt metaboliitidena.
4. Poolestus: Ravimi eliminatsiooni poolväärtusaeg on umbes 18–87 tundi.
5. Valkudega seondumine: Mifepristoon seondub tugevalt plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga.

Annustamine ja manustamine

Ravimit kasutatakse tavaliselt koos teise ravimiga, näiteks misoprostooliga, meditsiinilise abordi raviks. Siin on üldine manustamisviis ja annused selleks otstarbeks:

1. Annustamine: Tavaliselt manustatakse annuses 200 mg. Mõnikord võib määrata ka 600 mg annuse, kuid see sõltub arsti soovitustest ja konkreetsest kliinilisest olukorrast.
2. Kasutamine: Mifepristooni võetakse tavaliselt suu kaudu tablettidena. Enamasti võetakse seda patsienti jälgiva meditsiinipersonali juuresolekul.
3. Manustamise aeg: Mifepristooni võetakse tavaliselt meditsiinilise abordi protseduuri alguses, tavaliselt kliinikus või tervishoiuasutuses. Seejärel, teatud arvu tundide või päevade pärast (sõltuvalt protokollist), võib abordiprotsessi lõpuleviimiseks võtta teist ravimit, näiteks misoprostooli.
4. Järelkontroll: Oluline on, et patsient oleks kogu abordiprotsessi vältel ja pärast seda arsti järelevalve all, et jälgida tema tervist ja pakkuda vajalikku tuge.

Kasutamine Mifepristone raseduse ajal

Mifepristooni (või mõne muu ravimi) kasutamine raseduse ajal peaks toimuma ainult range meditsiinilise järelevalve all ja vastavalt arsti soovitustele. Mifepristooni kasutatakse tavaliselt ainult varajase meditsiinilise abordi korral (tavaliselt enne 9. rasedusnädalat), kui abordiks on meditsiiniline näidustus.

Siiski on oluline mõista, et ravimi kasutamine raseduse ajal võib olla seotud riskidega nii emale kui ka lapsele. Seetõttu peaks arst selle kasutamise otsuse hoolikalt kaaluma, võttes arvesse konkreetse raseduse asjaolusid, võimalikke kõrvaltoimeid ja riske.

Samuti on oluline märkida, et mifepristoon on ravim, mille kasutamine võib põhjustada raseduse katkemist, seega võib selle kasutamine raseduse ajal põhjustada abordi, kui seda ei oodata või ei soovita.

Vastunäidustused

1. Allergiline reaktsioon ravimi enda või selle mis tahes komponendi suhtes.
2. Tuvastamata emakaväline rasedus.
3. Aneemia (punaste vereliblede arvu vähenemine veres) või muud tõsised verehaigused.
4. Haigused, mis vajavad ravi antikoagulantidega (verevedeldajad).
5. Neerupealiste haigused.
6. Neeru- või maksapuudulikkus.
7. Antikoagulantide (verevedeldajate) võtmine, kui neid ei ole võimalik ajutiselt peatada.

Kõrvalmõjud Mifepristone

1. Meditsiiniline abort:

   • Verejooks: See võib olla tugev ja kesta mitu nädalat.
   • Valu ja krambid: alakõhus ja alaseljas.
   • Peavalud.
   • Iiveldus ja oksendamine.
   • Kõhulahtisus või vedel väljaheide.
   • Võimalik kehatemperatuuri tõus või palavik.

2. Günekoloogiliste haiguste ravi:

   • Menstruaaltsükli häired: ebatavaline menstruaalveritsus või menstruaaltsükli muutused.
   • Peavalud.
   • Võimalik iiveldus ja oksendamine.
   • Väsimus või nõrkus.

3. Sagedased kõrvaltoimed:

   • Allergilised reaktsioonid: Näiteks nahalööve, sügelus või turse.
   • Vereanalüüside muutused: Näiteks hemoglobiini või trombotsüütide taseme muutused.

Üleannustamine

Meditsiinilises kirjanduses on üleannustamise kohta teavet piiratud, kuna selle ravimi toksilisus on suhteliselt madal. Üleannustamise korral võivad aga esineda soovimatud kõrvaltoimed, nagu tugev verejooks, alakõhuvalu, pearinglus, iiveldus ja oksendamine.

Koostoimed teiste ravimitega

Mifepristoon võib teiste ravimitega koostoimeid tekitada, muutes nende efektiivsust või ohutust või põhjustades soovimatuid kõrvaltoimeid. Koostoimed võivad tekkida erinevate ravimite samaaegsel võtmisel. Mõned võimalikud koostoimed võivad hõlmata järgmist:

1. Antihistamiinikumid: Ravim võib suurendada antihistamiinikumide, näiteks difenhüdramiini, sedatiivset toimet.
2. Maksafunktsiooni mõjutavad ravimid: Mifepristoon metaboliseerub maksas, seega võivad maksafunktsiooni mõjutavad ravimid muuta selle metabolismi. Näiteks tsütokroom P450 inhibiitorid või indutseerijad (nt ketokonasool, rifampitsiin) võivad muuta mifepristooni taset organismis.
3. Verejooksu vähendavad ravimid: Samaaegne kasutamine antikoagulantidega (nt varfariin) võib põhjustada verejooksu probleeme.
4. Reproduktiivsüsteemi mõjutavad ravimid: Mõned ravimid, näiteks progesteroon ja selle derivaadid, võivad muuta ravimi efektiivsust.

Ladustamistingimused

Säilitamistingimused on tavaliselt täpsustatud tootja antud kasutusjuhendis. Siin on üldised soovitused:

1. Temperatuur: Mifepristooni tuleks üldiselt hoida toatemperatuuril, mis on tavaliselt 15–30 kraadi Celsiuse järgi (59–86 kraadi Fahrenheiti järgi).
2. Niiskus: Ravimit tuleb hoida kuivas kohas, et vältida kokkupuudet niiskusega. Niisketes tingimustes või vannitoas hoidmine ei ole soovitatav.
3. Valgus: Mifepristooni tuleb hoida originaalpakendis või pimedas anumas, mis on kaitstud otsese valguse eest. See aitab vältida toimeaine lagunemist valguse käes.
4. Muud soovitused: Oluline on järgida pakendil olevaid juhiseid ja arsti soovitusi ravimi säilitamise kohta. Mõnedel mifepristooni preparaatidel võivad olla täiendavad säilitamisjuhised, näiteks vajadus hoida külmkapis.