Olatropil

Olatropil kuulub psühhostimulantide ja neurometaboolsete stimulantide kategooriasse.

Näidustused Olatropil

Näidatakse järgmistel juhtudel:

• närvisüsteemi patoloogiates vaskulaarse entsefalopaatia kõrvaldamiseks (näiteks primaarne hüpertensioon ja ateroskleroos);
• tserebrovaskulaarse puudulikkuse kroonilises vormis, mille taustal on mäluhäired, keskendumis- või kõneprobleemid ning lisaks peavalud koos pearinglusega;
• insuldijärgsete, alkoholi- ja traumajärgsete entsefalopaatia vormide kõrvaldamiseks;
• seniilse dementsuse (sh Alzheimeri tõve) ravis
• erineva päritoluga psühhoorgaaniliste sündroomide ravis.

Vabastav vorm

Saadaval kapslitena, 10 tükki blisterpakendis. Iga üksikpakend sisaldab 3 blisterriba.

Farmakodünaamika

Olatropil on kombinatsioonravim, mis sisaldab piratsetaami (pürrolidooni derivaat) ja GABA-d (aminalooni). Just need ained põhjustavadki selle mõju organismile.

GABA on kesknärvisüsteemi aeglustuvate protsesside peamine juht. Ravimi neurometaboolne toime saavutatakse GABAergilise süsteemi stimuleerimise kaudu, mis aitab stabiliseerida närviimpulsside dünaamikat. GABA aktiveerib ka kesknärvisüsteemi energiaprotsesse, parandab glükoosi imendumist ja ajukoe verevarustust. Tänu sellele komponendile suureneb aju närviprotsesside dünaamika ja tähelepanu keskendumisvõime, paraneb mälu ja mõtlemine ning taastuvad kõnevõime ja motoorne aktiivsus. Ainel on ka kerge psühhostimuleeriv toime.

Ravimi teine toimeaine on piratsetaam (GABA tsükliline derivaat). See on nootroopne aine, mis mõjutab aju – parandab selle kognitiivseid funktsioone (näiteks tähelepanu mäluga, õppimisvõimet ja vaimset sooritust). Piratsetaami mõju kesknärvisüsteemile on mitmel viisil:

• muudab ergastavate impulsside liikumise kiirust ajus;
• kiirendab närvirakkude ainevahetusprotsesse;
• parandab mikrotsirkulatsiooni protsessi, mõjutades vere reoloogilisi omadusi (tuleb märkida, et vasodilateerivat toimet ei ole).

Lisaks aitab piratsetaam parandada ajupoolkerade vahelist ühendust ja sünaptilist ülekannet neokortikaalsetes struktuurides. Ravimi pikaajalisel kasutamisel täheldatakse tähelepanu ja teiste kognitiivsete funktsioonide suurenemist. Neid muutusi registreeritakse EEG abil (see väljendub alfa- ja beeta-aju rütmi tugevnemises ning delta-rütmi nõrgenemises). Aine pärsib trombotsüütide adhesiooni protsessi ja aitab taastada erütrotsüütide membraani elastsust ning lisaks vähendab erütrotsüütide adhesiooni.

Ajufunktsiooni häirete (mürgistuse, hüpoksia või elektrilöögi-sõltuvuse tõttu) tekkimisel on piratsetaamil organismile taastav ja kaitsev toime.

Mõlema elemendi koostoime tugevdab antihüpoksilisi ja nootroopseid protsesse, suurendab füüsilist sooritusvõimet ja parandab organismi võimet taluda erineva päritoluga stressi. Piratsetaami ja aminaloni väljendunud abi võimaldab vähendada iga aine annust, mille tulemusel väheneb negatiivsete reaktsioonide risk ja selle tulemusel suureneb ravimite kasutamise ohutus.

Farmakokineetika

Mõlemad ravimi toimeained imenduvad pärast suukaudset manustamist kiiresti. Nad tungivad paljudesse kudedesse ja organitesse, sealhulgas ajju.

Eritumine toimub neerude kaudu - osa eritub lagunemissaaduste kujul ja element piratsetaam eritub peamiselt muutumatul kujul.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu, enne söömist.

Optimaalne täiskasvanu annus on 1 kapsel 3-4 korda päevas. Vajadusel saab päevast annust järk-järgult suurendada 6 kapslini.

Ravimi toime algab sageli 2 nädalat pärast ravikuuri algust.

Kursuse määrab raviarst ja see määratakse individuaalselt. Põhimõtteliselt on selle kestus 1-2 kuud. Vajadusel on lubatud korduv kuur - 1,5-2 kuud pärast eelmist.

[ 1 ]

Kasutamine Olatropil raseduse ajal

Ravimi kasutamise kohta rasedatel ja imetavatel naistel ei ole piisavalt teavet, mistõttu on Olatropili kasutamine sel perioodil keelatud.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• ülitundlikkus piratsetaami või pürrolidooni derivaatide, samuti ravimi teiste komponentide suhtes;
• äge neerupuudulikkus;
• äge aju vereringehäire (aju hemorraagia);
• lõppstaadiumis neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 20 ml/min);
• Huntingtoni sündroom.

Kõrvalmõjud Olatropil

Ravimi kasutamise tagajärjel võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

• Närvisüsteemi organid: sageli avaldub hüperkineesia. Aeg-ajalt võib esineda unetus või vastupidi unisus, ataksia, tasakaaluhäired, peavalu ja värisemine ning lisaks suureneb epilepsiahoogude sagedus;
• immuunsüsteemi organid: ülitundlikkuse ilmingud tekivad juhuslikult, sealhulgas anafülatoksiinireaktsioonid;
• seedesüsteemi organid: aeg-ajalt kõhuvalu (ka valu ülakõhus), kõhulahtisus, iiveldus, düspeptilised sümptomid, oksendamine ja soolehäired;
• nahaalused kihid ja nahk: aeg-ajalt tekivad dermatiit, Quincke ödeem, urtikaaria ja sügelevad lööbed;
• vaimsed häired: aeg-ajalt ilmnevad hallutsinatsioonid, ärevustunne, tugev erutuvus ja segasus ning tekib ka depressioon;
• piimanäärmed ja suguelundid: libiido võib aeg-ajalt suureneda;
• muu: asteenia teke, hüpertermia, palaviku või hemorraagiliste haiguste esinemine. Lisaks tõuseb või kõigub vererõhk ja suureneb kaal.

Kui ilmnevad kõrvaltoimed, peate ravimi võtmise lõpetama ja konsulteerima arstiga.

Üleannustamine

Olatropili komponendid on klassifitseeritud mittetoksilisteks, seega pole joobeseisundit täheldatud. Kui üleannustamise tagajärjel tekivad psühhomotoorse agitatsiooni tunnused, tuleb patsiendile anda rahusteid.

Ravimi võtmine suurtes annustes võib suurendada selle kõrvaltoimeid.

Teraapia eesmärk on häire sümptomite kõrvaldamine: tehakse maoloputus, esile kutsutakse oksendamine. Ravimil puudub spetsiifiline antidoot. Hemodialüüsi protseduur on üsna efektiivne - selle abil eritub umbes 50-60% piratsetaamist.

Koostoimed teiste ravimitega

Olatropil tugevdab antidepressantide omadusi, mis on eriti oluline tüüpiliste/atüüpiliste antidepressantide suhtes resistentsete inimeste jaoks. Ravim vähendab ka rahustite, antipsühhootikumide ja unerohtude kõrvaltoimeid.

Alkohoolsete jookidega samaaegne tarvitamine ei mõjuta ravimi seerumitaset. Seerumi alkoholisisaldus ei muutu 1,6 g piratsetaami tarbimisel.

Kombinatsioon kilpnäärmehormoonidega (T3+T4) võib põhjustada tugevat ärrituvust, unehäireid ja desorientatsiooni.

Piratsetaami ja fenütoiini, klonasepaami, naatriumvalproaadi ja fenobarbitaali vahel ei ole koostoimeid täheldatud. 20 mg piratsetaami igapäevasel manustamisel ei muutu ülalmainitud ravimite AUC tase ja maksimaalne väärtus epilepsiahaigetel.

Raske ja korduva tromboosiga patsientidel ei mõjutanud piratsetaam suurtes annustes (9,6 g päevas) atsetokumaarooli annust PV (INR) indeksi 2,5–3,5 saavutamiseks. Kombineeritud manustamise korral täheldati siiski trombotsüütide adhesiooni väärtuste, samuti vere ja plasma viskoossuse ning fibrinogeeni ja vWF indeksite tugevat langust.

Piratsetaami farmakodünaamiliste omaduste muutumise tõenäosus teiste ravimite mõjul on üsna väike, kuna 90% ainest eritub muutumatul kujul uriiniga.

Samuti on ebatõenäoline, et piratsetaamil on metaboolseid koostoimeid ravimitega, mille metabolism hõlmab järgmisi hemoproteiini P450 isovorme. See on teada, sest in vitro testid on näidanud, et annustes 142 ja 426, samuti 1422 mcg/ml ei mõjuta Olatropili aktiivne komponent selliste elementide nagu CYP1A2 koos 2B6-ga ning lisaks 2C8 ja 2C9 koos 2C19-ga, samuti 2D6, 2E1 ja 4A9/11 efektiivsust. Annuses 1422 mcg/ml pärsib komponent veidi CYP2A6 isovormide ja ZA4/5 toimet (vastavalt 21% ja 11%), kuid K ja 2 CYP isomeeride näitajad jäävad nõutavale tasemele.

Bensodiasepiinide kategooria ravimitega (näiteks epilepsiavastased ravimid ja rahustid) ja lisaks rahustitega (näiteks barbituraadid) kombineerimisel suureneb toime vastastikku. Bensodiasepiinidega kombineerimisel tuleb kõiki ravimeid võtta keskmise või minimaalse efektiivse annusena.

Püridoksiinvesinikkloriid võib tugevdada Olatropili omadusi.

[ 2 ], [ 3 ]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Säilitustemperatuur ei tohi ületada 25 ^° C.

[ 4 ]

Säilitusaeg

Olatropili on lubatud kasutada 4 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.