Orlistat

Orlistaat on ravim, mis on välja kirjutatud rasvumise korral.

Terapeutiline toime tekib seriini jäägi ning pankrease ja mao lipaaside kovalentse sünteesi kaudu seedetraktis. [ 1 ]

Selle toime tulemusena kaotab ensüüm võime lagundada triglütseriidide kujul olevaid toidurasvu imenduvateks vabadeks rasvhapeteks ja monoglütseriidideks. See viib organismi sisenevate kalorite hulga vähenemiseni, mis omakorda põhjustab patsiendi kaalulangust. [ 2 ]

Näidustused Orlistat

Seda kasutatakse ülekaalu või rasvumise korral – koos madala kalorsusega dieediga.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb kapslites - 10 tükki rakuplaadi sees, 2 plaati karbis.

Farmakodünaamika

24–40 tunni pärast suureneb väljaheites rasvasisaldus. Pärast Orlistati võtmise lõpetamist naaseb rasvasisaldus algsele tasemele 48–72 tunni pärast. [ 3 ]

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist ei imendu ravim seedetraktis peaaegu üldse. Ühekordse 0,36 g annuse sissetoomine ei võimalda tuvastada aktiivse elemendi intraplasmilisi indikaatoreid, millest võib järeldada, et need on alla 5 ng/ml.

Jaotusmaht ei ole samuti kindlaks määratud ravimi äärmiselt nõrga üldise imendumise tõttu. In vitro on plasmasisene valgusünteesi tase 99%. Erütrotsüütidesse jõuab orlistaati minimaalselt.

42% orlistaadi imendunud mahust läbib ainevahetusprotsesse. Seejuures moodustuvad kaks metaboolset komponenti, millel on plasmas madal väärtus (keskmine tase on 25 ng/ml ja 108 ng/ml) ning äärmiselt nõrk lipaasi suhtes inhibeeriv toime. Seetõttu peetakse neid terapeutilise aktiivsuseta.

97% ainest eritub väljaheitega (millest 83% on muutumatul kujul). Maksimaalselt 2% ravimist eritub uriiniga. Ravimi poolväärtusaeg (koos väljaheite ja uriiniga) on 3-5 päeva. Orlistati metaboolsed komponendid ja selle muutumatul kujul olev toimeaine võivad erituda sapiga.

Annustamine ja manustamine

Vajalik on kasutada 1 kapslit (0,12 g) 3 korda päevas koos toiduga või maksimaalselt 60 minutit pärast seda. Kui jätate toidukorra vahele või sööte madala rasvasisaldusega toitu, võite Orlistati vahele jätta. Ravi kestuse valib raviarst, võttes arvesse isiklikku tundlikkust ja ravimi toime raskust.

Annuse suurendamine üle standardse annuse ei suurenda ravimi toimet.

• Lastele mõeldud taotlus

Orlistati ohutuse kohta lastel andmed puuduvad, mistõttu seda lastele ei määrata.

Kasutamine Orlistat raseduse ajal

Ravimit ei kasutata raseduse ajal, kuna selle ohutuse kohta puuduvad andmed.

Ravimi eritumise võimalikkuse kohta rinnapiima ei ole uuringuid läbi viidud, mistõttu seda ei ole imetamise ajal ette nähtud.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud kroonilise kolestaasi või malabsorptsiooni korral.

Kõrvalmõjud Orlistat

Seedetraktiga seotud häired: gaaside teke, pärasoole eritis (õline vorm), steatorröa, tungiv roojamistung, roojapidamatus ja suurenenud roojamine (tavaliselt tekivad sellised sümptomid ajutiselt ravi esimese 3 kuu jooksul). Mõnikord võib esineda ebamugavustunnet või valu pärasooles või kõhus, lahtist väljaheidet ja puhitust.

Allergia tunnused: sügelus, anafülaktilised sümptomid, epidermaalne lööve ja Quincke ödeem.

Üleannustamine

Ravimi mürgistuse kohta andmed puuduvad. Kliinilistes uuringutes ei põhjustanud ühekordne annus 0,8 g või mitmekordne manustamine 0,4 g 3 korda päevas 15 päeva jooksul olulisi kõrvaltoimeid.

Raske mürgistuse korral peab patsient olema 24 tunni jooksul arsti järelevalve all.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimitega koos manustamine viib rasvlahustuvate vitamiinide imendumise nõrgenemiseni.

Ladustamistingimused

Orlistati tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas, lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohi ületada 250 °C.

Säilitusaeg

Orlistati võib kasutada 4 aasta jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on Xenical, Orlip ja Xenistat koos Orlikeliga.