Pask naatriumsool

Pask naatriumsool on tuberkuloosivastane ravim, millel on bakteriostaatiline toime Mycobacterium tuberculosis bakterite vastu; see kuulub reserv-tuberkuloosivastaste ravimite alamkategooriasse.

Ravimi bakteriostaatiline toime tuleneb aminosalitsüülhappe konkureerivast aktiivsusest sarnase struktuuriga B10-vitamiini suhtes. See aktiivsus areneb B9-vitamiini sidumise ajal, mis on vajalik tuberkuloosi mükobakterite stabiilseks paljunemiseks ja kasvuks.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Näidustused Pasc naatriumsool

Seda kasutatakse aktiivselt progresseeruva tuberkuloosi staadiumi kompleksses ravis – peamiselt fibroosse-kavernoosse iseloomuga kopsutuberkuloosi (kroonilise faasi) korral.

[ 6 ], [ 7 ]

Vabastav vorm

Komponent vabaneb suukaudseks manustamiseks mõeldud lüofilisaadi kujul - 12,5 g kotikestes. Pakend sisaldab 25 või 300 sellist kotikest.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodünaamika

Aminosalitsüülhape asendab PABA-d B9-vitamiiniga seondumisel, mis põhjustab normaalse DNA sünteesi hävimist RNA-ga, samuti tuberkuloosi mükobakterite valkudega. PABA asendamiseks ravimi abil on vaja seda kasutada suurtes portsjonites.

PAS-naatriumsool ei mõjuta teisi baktereid. Selle toime tuberkuloosi mükobakterite vastu on madalam võrreldes tuberkuloosivastaste ravimite põhikategooria ravimite toimega. Seetõttu kasutatakse seda koos teiste ravimitega, millel on tugevam toime.

Ravimi monoterapeutilise kasutamise korral tekivad tuberkuloosi mükobakteritel kiiresti resistentsus. Kompleksse ravi korral toimub see palju aeglasemalt.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub ravim seedetraktist hästi. Selle imendumine on parem kui PAS-il. Pärast 4 g PAS-ile vastava ravimiannuse suukaudset manustamist on plasma Cmax väärtused ligikaudu 75 mg/ml ja need ilmnevad 30–60 minuti pärast. Ainult 15% manustatud kogusest sünteesitakse plasmasisese verevalguga.

Toimeaine levib kudedes vedelike (sh pleura- ja kõhukelmevedeliku, samuti sünoviaalvedeliku) kaudu kiiresti; seal on selle väärtused ligikaudu võrdsed plasmatasemega. Tserebrospinaalvedelikus on komponentide väärtused madalad ja suurenevad ainult ajukelmete põletiku korral. Ravim võib läbida platsenta ja erituda rinnapiima. Ligikaudu 50% toimeainest osaleb intrahepaatilises metabolismis atsetüülimise teel - selle tulemusena tekivad inaktiivsed metaboolsed komponendid.

Ravimi poolväärtusaeg on 1 tund. Neerufunktsiooni häire korral pikeneb see periood 23 tunnini. 85% annusest eritub uriiniga – läbi tubulite ja tsüstilise fibroosi sekretsiooni 7–10 tunni jooksul. 14–33% ravimist eritub muutumatul kujul ja veel 50% metaboolsete komponentidena.

[ 15 ], [ 16 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleks kasutada ainult koos teiste tuberkuloosivastaste ravimitega.

Mao limaskesta ärritava toime vähendamiseks on soovitatav ravimit võtta pärast sööki. Ravimi valmistamiseks lahustage kotis olev pulber tavalises vees, segades (vajalik on pool klaasi vedelikku - 0,1 l); valmistatud lahus tuleb kohe ära juua.

Täiskasvanu peaks tarbima 8–12 g ainet päevas. See osa tuleks jagada 2–3 kasutuskorraks.

Alla 50 kg kaaluvate inimeste ja raske talumatuse korral vähendatakse portsjonit 4–8 grammini päevas.

Lastele on annus 0,2–0,3 g/kg päevas; see osa tuleb jagada 2–4 annuseks. Maksimaalselt võib võtta 12 g ravimit päevas.

Neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens <30 ml minutis) patsientidele tuleb manustada maksimaalselt 8 g ravimit (kahes annuses).

Maksapuudulikkusega inimestel ei ole vaja annust vähendada, kuid ravi ajal on vaja jälgida maksafunktsiooni väärtusi.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Kasutamine Pasc naatriumsool raseduse ajal

Ravimit ei tohiks kasutada imetamise ega raseduse ajal.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi toimeaine või selle abiainete raske talumatus;
• hepatiit, raske maksapuudulikkus ja maksatsirroos;
• raske neerupuudulikkus;
• väga intensiivne vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia;
• Südamepuudulikkus dekompensatsioonifaasis;
• seedetrakti mõjutav müksedeem või haavand;
• amüloidoos.

PAS naatriumsool sisaldab toidulisandina aspartaami. Fenüülketonuuriaga inimesed ei tohiks seda ainet kasutada.

Kõrvalmõjud Pasc naatriumsool

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• närvisüsteemi häired: pearinglus, ärevus, maksaentsefalopaatia (see hõlmab unisust koos segasusega), paresteesia, peavalud ja lisaks nägemisnärvi mõjutav neuriit ja metallimaitse suus;
• lümfi- ja veresüsteemi kahjustused: eosinofiilia, leukopeenia või trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia (G6PD elemendi puudulikkusega inimestel), aeg-ajalt esineb agranulotsütoos ja protrombiini sidumise häire;
• immuunmanifestatsioonid: aeg-ajalt täheldatakse talumatuse tunnuseid (bronhide spasm, eosinofiilne kopsuinfiltraat, palavik ja Loeffleri sündroom), samuti anafülaksiat;
• endokriinsed häired: suurte portsjonite pikaajaline manustamine viib hüpotüreoidismini;
• südameprobleemid: perikardiidi teke;
• veresoonkonna funktsiooniga seotud sümptomid: aeg-ajalt täheldatakse vererõhu tõusu või selle kõikumisi ja vaskuliiti;
• seedetrakti häired: sageli esineb isutus, oksendamine, düspeptilised sümptomid, valu maos või epigastriumis, iiveldus, samuti puhitus, ebamugavustunne kõhus, kõhukinnisus või kõhulahtisus ja muutused väljaheites;
• sapiteede ja maksa kahjustused: aeg-ajalt täheldatakse hepatiiti või kollatõbe, samuti valu maksas ja selle suurenemist;
• kuseteede ja neerude häired: kristalluuria esineb juhuslikult;
• probleemid nahaaluse kihi ja epidermise funktsiooniga: aeg-ajalt esineb eksanteem, enanteem, dermatiit (purpura või urtikaaria), lööve ja eksfoliatiivne dermatiit;
• sidekoe ja lihasluukonna kahjustused: aeg-ajalt esineb lihasvalu või liigesvalu;
• toitumis- ja ainevahetushäired: hüpokaleemia (esineb pikaajalisel kasutamisel südame-veresoonkonna haigustega inimestel);
• süsteemsed kahjustused: üldine valu kogu kehas või asteenia;
• laboratoorsete testide tulemused: intrahepaatiliste transaminaaside aktiivsuse suurenemine.

Selliste negatiivsete mõjude ilmnemisel peaksite ravimi võtmise lühikeseks ajaks lõpetama või annust vähendama.

Negatiivsed sümptomid on vähem intensiivsed, kui patsient sööb korralikult, 3 korda päevas.

Kui teil tekib allergia sümptomeid, peate konsulteerima arstiga, et otsustada, kas ravimi võtmine lõpetada.

[ 17 ]

Üleannustamine

Mürgistusnähud: kõhulahtisus ja oksendamine koos iiveldusega; võib esineda psühhoosi.

Rakendatakse sümptomaatilisi meetmeid. Imendumise aeglustamiseks kasutatakse aktiivsütt; tehakse ka maoloputus ja jälgitakse keha elutähtsaid funktsioone.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Tuberkuloosi korral kasutatakse samaaegselt mitut ravimit, millel on tuberkuloosi mükobakteritele erinevad toimepõhimõtted. Kompleksne ravi pärsib mükobakterite resistentsuse teket ja viib ravimite toime vastastikuse võimendumiseni.

PAS naatriumsool pärsib tuberkuloosi mükobakterite resistentsuse teket streptomütsiini suhtes koos isoniasiidiga. Koos isoniasiidiga suureneb selle vereanalüüs ja on hemolüütilise aneemia oht.

Ravimi aktiivsus nõrgeneb koos aminobensoaadiga.

Antikoagulantidega koos manustamine võimendab nende toimet, kuna ravim pärsib protrombiini intrahepaatilist seondumist.

Urikosuuriline aine probenetsiid aeglustab ravimi eritumist uriiniga, mis suurendab selle plasmakontsentratsiooni ja suurendab toksilisuse tekkimise tõenäosust (nõuab annuse vähendamist).

Ravim võib häirida tsüanokobalamiini imendumist ja põhjustada vitamiinipuudust. Seetõttu tuleks selliste kombinatsioonide korral kasutada viimase parenteraalset vormi.

Ravimite kombineerimine diabeedivastaste ainetega võimendab veres hüpoglükeemiat.

Ravimi ja kapreomütsiini kombinatsioon või ravimi suurte annuste manustamine eakatele inimestele, kellel on perifeerne turse ja kõrgenenud vererõhk, võib põhjustada hüpokaleemiat.

Ravim häirib imendumist ja nõrgestab erütromütsiini ja rifampitsiini toimet koos linkomütsiiniga.

Ravim vähendab digoksiini taset veres 40%.

Joodi sisaldavate kilpnäärmehormoonide, samuti nende antagonistide (ka kilpnäärmevastaste ravimite) ja analoogide kasutamisel tuleb arvestada, et Pask naatriumsoola sissetoomine põhjustab TSH ja T4 vereväärtuste muutust.

Ammooniumkloriid suurendab kristalluuria tõenäosust.

Kombineeritud kasutamine etionamiidiga suurendab hepatotoksilisuse tekkimise tõenäosust.

Aminosalitsüülhappe terapeutiline toime nõrgeneb koos difenhüdramiiniga.

Ravimite ja salitsülaatide negatiivsed mõjud on aditiivsed.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Ladustamistingimused

Pask naatriumsoola tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriväärtused - mitte üle 25°C.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Säilitusaeg

Pask naatriumsoola võib kasutada 36 kuu jooksul alates terapeutilise aine valmistamise kuupäevast.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Lastele mõeldud taotlus

Puuduvad andmed ravimite kasutamise piirangute kohta lastel.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on rifabutiin, rifampitsiin, PAS-Akri etambutooliga ja isoniatsiid terisidooniga.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]