Pausogest

Pauzogest on monofaasiline ravim, mida kasutatakse hormoonasendusravis. Ravim sisaldab järgmiste elementide kompleksi - progestageeni ja östrogeeni. Ravimi toime tõttu kompenseeritakse menopausijärgsel perioodil tekkiv naissuguhormoonide puudus. Ravim sisaldab selliseid komponente nagu noretisteroonatsetaat ja 17b-östradiool; seda tuleb võtta katkestusteta.

Väikestes annustes põhjustab ja säilitab progestogeen endomeetriumi atroofiat. Ravimi kasutamise ajal menstruatsiooni ei esine.

Näidustused Pausogesta

Seda kasutatakse östrogeenipuudulikkuse sündroomi korral menopausi ajal.

Ravimit kasutatakse tavaliste ainevahetushäirete, sealhulgas osteoporoosi ennetamiseks, mis tekib menopausijärgsel perioodil, kui on suur luumurdude risk (näiteks väikese kehakaalu, varajase menopausi, kaltsiumipuuduse, raske osteoporoosi perekonnaanamneesi, samuti suitsetamise või alkoholismi, raskete liikumishäirete ja GCS-i võtmise korral).

Lisaks osteoporoosile on ravim välja kirjutatud ka muude üldiste ainevahetushäirete ennetamiseks, mis tekivad menopausijärgsel perioodil (sealhulgas limaskestade ja epidermise muutused, naha atroofia, kosmeetilised häired jne).

Vabastav vorm

Ravimkomponent vabaneb tablettidena - 28 tükki rakuplaadi sees. Pakendis - 1 või 3 plaati.

Farmakodünaamika

Östradiool avaldab terapeutilist toimet spetsiifiliste östrogeeni lõpp-punktide kaudu. Steroidretseptori struktuur sünteesitakse rakulise DNA-ga ja seejärel indutseeritakse spetsiifiliste valkude seondumine. Aine mõjutab ka ainevahetusprotsesse – näiteks vähendab see LDL-kolesterooli taset ning lisaks suurendab triglütseriidide ja HDL-kolesterooli taset vereseerumis.

Noretisteroonatsetaat on progestogeen, mis toimib ka emakakaela otste kaudu. See mõjutab naise keha reproduktiivset aktiivsust (see hõlmab muutusi endomeetriumi struktuuris). See komponent mõjutab lipiidide ainevahetuse protsesse.

Ülaltoodud komponentide kombinatsiooni kasutamine viib LDL-i ja kolesterooli väärtuste languseni, samal ajal kui seerumi triglütseriidide ja HDL-i väärtused jäävad samaks.

Farmakokineetika

Mikrokristalne östradiool imendub hästi ja kiiresti. Plasma Cmax väärtused on täheldatud 4-6 tundi pärast manustamist, ulatudes 90-100 pg/ml-ni. Samal ajal on tasakaalukontsentratsioon plasmas 70-100 pg/ml.

Poolväärtusaeg on ligikaudu 14–16 tundi. Üle 90% ainest osaleb plasmasiseses valgusünteesis. Esmalt oksüdeeritakse östradiool östrooniks ja seejärel muundatakse östriooliks. Need protsessid toimuvad maksas.

Östradiool koos oma metaboolsete komponentidega eritub peamiselt neerude kaudu (90–95%), samuti glükuroniid- või sulfaatkonjugaadi kujul, millel puudub bioaktiivsus. Ülejäänud osa (umbes 5–10%) eritub muutumatul kujul väljaheitega.

Noretisteroonatsetaat imendub samuti kiiresti ja muundub noretisterooniks, mille järel see läbib ainevahetusprotsesse ja eritub sulfaadi ja glükuroniidkonjugaatidena. Poolestusaeg on umbes 3-6 tundi.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb kasutada pidevalt - tavaliselt 1 tablett päevas.Selline ravi tuleks määrata vähemalt 1 aasta pärast menopausi algust.

[ 2 ]

Kasutamine Pausogesta raseduse ajal

Rasedatele naistele (või kui on kahtlus rasedusest) ja ka rinnaga toitmise ajal ei tohiks Pauzogesti välja kirjutada.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• diagnoositud pahaloomuline kasvaja piimanäärmetes, selle esinemine anamneesis või kahtlus selle esinemises;
• östrogeenist sõltuva tüübi diagnoositud kasvaja (näiteks endomeetriumi vähk) või selle esinemise kahtlus;
• maksahaiguste kroonilised või ägedad faasid või anamneesis patoloogiad, mille järel maksafunktsiooni näitajad ei normaliseerunud;
• ensümopaatiaga kollatõbi või Rotori sündroom;
• varem põdenud või praegu jalgade süvaveenitromboos ägedas faasis, samuti trombemboolsed patoloogiad;
• verejooks tundmatu päritoluga suguelunditest;
• kardiovaskulaarsüsteemi või tserebrovaskulaarse iseloomuga haiguste rasked staadiumid;
• ravimi mis tahes komponendi raske talumatus;
• porfüüria või hemoglobinopaatia.

Kõrvalmõjud Pausogesta

Esimestel kasutamiskuudel võib esineda lühiajalist määrimist või läbimurdeveritsust ning lisaks võib ajutiselt suureneda rindade tundlikkus. Harvemini võivad esineda iiveldus, peavalud ja turse.

Progestageeni kasutamine koos östrogeeniga põhjustab aeg-ajalt pearinglust, migreeni, alopeetsiat, epidermise ilminguid (näiteks kloasmid, mis võivad püsida ka pärast ravimi võtmise lõpetamist) ja probleeme kontaktläätsede kandmisel.

[ 1 ]

Üleannustamine

Mürgistus võib põhjustada oksendamist ja iiveldust.

Ravimil puudub vastumürk; võetakse sümptomaatilisi meetmeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Maksaensüümide indutseerijatega kombineeritud kasutamine viib östrogeeni metabolismi protsesside potentseerumiseni ja Pauzogesti terapeutilise efektiivsuse nõrgenemiseni.

Ravimite koostoimete teket on tuvastatud ravimite kombineerimisel fenütoiini, karbamasepiini, samuti rifampitsiini ja barbituraatidega.

[ 3 ], [ 4 ]

Ladustamistingimused

Pauzogesti tuleb hoida temperatuuril 15–30 °C.

Säilitusaeg

Pauzogesti saab kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ained Evian ja Kliogest koos Triaclimiga.