Pefloxacin

Pefloksatsiin on fluorokinoloonide rühma kuuluv antibiootikum, mida kasutatakse paljude bakteriaalsete infektsioonide raviks. Nagu teisedki fluorokinoloonid, toimib pefloksatsiin DNA güraasi ja topoisomeraas IV pärssimise teel – need on ensüümid, mis on vajalikud DNA replikatsiooniks, transkriptsiooniks, parandamiseks ja rekombinatsiooniks bakterites. Nende ensüümide pärssimise tagajärjel on DNA jagunemise protsess häiritud, mis viib bakterirakkude surmani.

Pefloksatsiin on efektiivne paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu ning seda saab kasutada järgmiste seisundite raviks:

• Kuseteede infektsioonid (UTI-d), sealhulgas tsüstiit ja püelonefriit.
• Hingamisteede infektsioonid, näiteks krooniline bronhiit ja kopsupõletik.
• Naha ja pehmete kudede infektsioonid.
• Kõhu infektsioonid.

Nagu iga antibiootikumi puhul, on ka pefloksatsiini puhul oht bakteriaalse resistentsuse tekkeks, seega peaks selle kasutamine põhinema patogeeni tundlikkusel ja arsti soovitustel. Oluline on võtta pefloksatsiini rangelt vastavalt arsti ettekirjutusele, katkestamata ravikuuri ja muutmata annust ilma spetsialistiga konsulteerimata.

Nagu ka teiste fluorokinoloonide, võib ka pefloksatsiini kasutamisel esineda teatud kõrvaltoimeid, sealhulgas seedetrakti häired, peavalu, pearinglus, allergilised reaktsioonid ja harvadel juhtudel ka kõõluste mõju. Seetõttu peaksite enne pefloksatsiiniga ravi alustamist lugema kasutusjuhendit ja arutama võimalikke riske ja kõrvaltoimeid oma arstiga.

Näidustused Pefloxacin

1. Kuseteede infektsioonid: bakteriaalse infektsiooni põhjustatud põletikulised protsessid kuseteedes, näiteks tsüstiit, uretriit, püelonefriit ja prostatiit.
2. Hingamisteede infektsioonid: sealhulgas bronhiit, kopsupõletik ja muud bakteriaalse floora põhjustatud hingamisteede infektsioonid.
3. Naha ja pehmete kudede infektsioonid: näiteks keedised, abstsessid, püoderma ja muud bakteriaalse infektsiooni põhjustatud nahainfektsioonid.
4. Seedetrakti infektsioonid: näiteks äge gastroenteriit, divertikuliit, salmonelloos ja muud seedetrakti bakteriaalsed infektsioonid.
5. Luude ja liigeste infektsioonid: osteomüeliit, artriit ja muud luude ja liigeste bakteriaalsed infektsioonid.
6. Infektsioonide ennetamine immuunpuudulikkusega patsientidel: immuunpuudulikkusega patsiendid, nt pärast elundisiirdamist või immuunpuudulikkuse korral, bakteriaalsete infektsioonide tekke ennetamiseks.

Vabastav vorm

1. Suukaudsed tabletid: see on pefloksatsiini kõige levinum vorm infektsioonide süsteemseks raviks. Tabletid on mugavad manustada ja sobivad ambulatoorseks raviks. Need on tavaliselt saadaval erinevates annustes, mis võimaldab ravikuuri kohandada vastavalt patsiendi konkreetsetele vajadustele.
2. Intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahus: Seda kasutatakse haiglatingimustes raskete või keeruliste infektsioonide raviks, kui on vaja kiiresti saavutada antibiootikumi terapeutiline kontsentratsioon veres. Pefloksatsiini intravenoosne manustamine tagab toimeaine otsese kohaletoimetamise infektsioonikoldesse.
3. Silmatilgad: Mõnel juhul võib pefloksatsiin olla saadaval silmatilkade kujul silma eesmiste silmapõletike, näiteks bakteriaalse konjunktiviidi, paikseks raviks.

Farmakodünaamika

1. DNA güraasi inhibeerimine: pefloksatsiin toimib, inhibeerides ensüümi DNA güraasi, mis vastutab DNA lagundamise eest replikatsiooni ajal. See viib DNA sünteesi häireni ning peatab bakterite kasvu ja paljunemise.
2. Topoisomeraas IV inhibeerimine: Lisaks DNA güraasi inhibeerimisele inhibeerib pefloksatsiin ka ensüümi topoisomeraas IV, mis osaleb DNA eraldamises ja parandamises. See aitab veelgi kaasa bakteriraku DNA lagunemisele.
3. Bakteritsiidne toime: Pefloksatsiinil on bakteritsiidne toime, mis tähendab, et see hävitab baktereid, mitte ainult ei pärsi nende kasvu. See on eriti oluline raskete infektsioonide ravis, kui on vaja patogeene täielikult elimineerida.
4. Lai toimespekter: Pefloksatsiin on aktiivne paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas selliste patogeenide vastu nagu stafülokokid, streptokokid, pneumokokid, escherichia, Escherichia coli, salmonella, gonokokid ja teised.

Pefloksatsiin on fluorokinoloonide klassi kuuluv laia toimespektriga antibiootikum, mis toimib paljude bakteriaalsete patogeenide vastu. Siin on mõned kõige levinumad bakterid, mille vastu pefloksatsiin toimib:

1. Grampositiivsed bakterid:

   • Staphylococcus aureus (sealhulgas metitsilliiniresistentsed MRSA tüved)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Gramnegatiivsed bakterid:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus imeline
   • Haemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Ebatüüpilised bakterid:

   • Mükoplasma pneumoonia
   • Legionella pneumophila
   • Chlamydia pneumoniae

4. Teised:

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Kõrge kontsentratsioon kudedes: Pärast pefloksatsiini võtmist saavutatakse kehakudedes kõrge kontsentratsioon, mis tagab antibiootikumi tõhusa tungimise infektsiooni fookusesse.
2. Tsütokroom P450-le puudub mõju: Pefloksatsiinil ei ole kliiniliselt olulist mõju tsütokroom P450 süsteemile, mistõttu on koostoimete tekkimise tõenäosus teiste ravimitega väiksem.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Pärast pefloksatsiini suukaudset manustamist imendub see seedetraktist hästi ja saavutab maksimaalse kontsentratsiooni veres umbes 1-2 tunni pärast.
2. Jaotumine: Pärast imendumist jaotub pefloksatsiin kiiresti keha kudedesse ja organitesse, sealhulgas kopsudesse, neerudesse, nahka, pehmetesse kudedesse ja teistesse organitesse. See tungib ka limaskestadele, mis võimaldab sellel olla efektiivne infektsioonide ravis.
3. Ainevahetus: Pefloksatsiin metaboliseerub suures osas maksas. Peamine metaboliit on desetüülpefloksatsiin.
4. Eritumine: Pefloksatsiin eritub peamiselt uriiniga muutumatul kujul ja metaboliitidena. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib eritumine olla aeglustunud.
5. Poolesinemine: Pefloksatsiini eliminatsiooni poolväärtusaeg organismist on umbes 8 tundi, mis võimaldab seda tavaliselt võtta 2 korda päevas.
6. Toitumisalane mõju: Toit võib aeglustada pefloksatsiini imendumise kiirust ja täielikkust seedetraktist, kuid tavaliselt ei mõjuta see selle kliinilist efektiivsust.

Annustamine ja manustamine

Järgnevalt on toodud üldised soovitused pefloksatsiini kasutamiseks, kuid oluline on järgida arsti juhiseid ja ravimiga kaasasolevaid kasutusjuhiseid.

Suukaudsed tabletid:

• Täiskasvanutele: Tavaline algannus on 400 mg kaks korda päevas. Annust võib kohandada sõltuvalt infektsiooni raskusest ja organismi ravivastusest. Ravikuur kestab tavaliselt 7 kuni 14 päeva, kuid seda võib kliinilisest ravivastusest olenevalt pikendada.
• Tabletid tuleb alla neelata tervelt, juues piisavalt vett. Parim on võtta ravimit 1-2 tundi enne või pärast sööki, kuna toit võib mõjutada antibiootikumi imendumist.

Intravenoosse süstimise lahus:

• Täiskasvanutele: Intravenoosse manustamise annuse ja kestuse määrab arst infektsiooni raskusastme ja patsiendi seisundi põhjal. Intravenoosne manustamine alustatakse tavaliselt sama annusega nagu suukaudne manustamine ja seda võib vajadusel kohandada.

Silmatilgad:

• Silmatilkade annustamine ja manustamisviis: varieerub olenevalt konkreetsest tootest ning tuleb järgida tootja juhiseid või silmaarsti soovitusi.

Olulised märkused:

• Pefloksatsiiniga ravi ajal peaksite jooma piisavalt vedelikku.
• Pefloksatsiiniga ravi ajal tuleks vältida pikaajalist päikese käes viibimist või solaariumi kasutamist, kuna suureneb valgustundlikkuse oht.
• Allergilise reaktsiooni esimeste nähtude, tugeva ärrituse või kõrvaltoimete, näiteks kõõlusevalu ilmnemisel peate pefloksatsiini võtmise kohe lõpetama ja pöörduma arsti poole.

Kasutamine Pefloxacin raseduse ajal

Raseduse ajal ei ole pefloksatsiini üldiselt soovitatav kasutada loote arengule avalduva võimaliku ohu tõttu. Fluorokinoloonid, sealhulgas pefloksatsiin, võivad läbida platsentat ja avaldada lootele toksilist toimet, eriti raseduse alguses. Fluorokinoloonide kasutamine raseduse ajal võib olla seotud lapse liigese- ja kõhrekahjustuste riskiga.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus pefloksatsiini või teiste kinoloonantibiootikumide suhtes: Patsiendid, kellel on teadaolev allergia või ülitundlikkus pefloksatsiini või teiste kinoloonantibiootikumide suhtes, ei tohiks seda ravimit kasutada.
2. Lapsed: Pefloksatsiini kasutamine lastel ja noorukitel võib olla piiratud, kuna selle ravimi efektiivsust ja ohutust selles vanuserühmas ei pruugita piisavalt uurida.
3. Rasedus ja imetamine: Pefloksatsiinil võib olla loote arengule kahjulik mõju, seetõttu ei ole selle kasutamine raseduse ja imetamise ajal soovitatav, välja arvatud juhul, kui kasu kaalub üles võimalikud riskid lootele või lapsele.
4. Südame päevase rütmi (QT-intervalli) probleemid: Patsiendid, kellel esinevad südame rütmihäired, näiteks QT-intervalli pikenemine või arütmiad, peaksid pefloksatsiini kasutamist vältima, kuna see võib neid häireid süvendada.
5. Südame päevase rütmi (QT-intervalli) probleemid: Patsiendid, kellel esinevad südame rütmihäired, näiteks QT-intervalli pikenemine või arütmiad, peaksid pefloksatsiini kasutamist vältima, kuna see võib neid häireid süvendada.
6. Tendiniit ja kõõluse rebendi oht: Pefloksatsiini kasutamine võib suurendada tendiniidi (kõõlusepõletiku) ja kõõluse rebendi riski, eriti eakatel patsientidel ja neil, kellel on juba eelsoodumus nende seisundite tekkeks.
7. Epilepsia ja kesknärvisüsteemi häired: Ravimit tuleb epilepsia ja teiste kesknärvisüsteemi häiretega patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna see võib suurendada krampide riski.

Kõrvalmõjud Pefloxacin

1. Seedetrakti häired: sealhulgas kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, düspepsia (seedimishäired), isutus ja düsbakterioos.
2. Närvisüsteem: pearinglus, peavalu, unisus, unetus, ärevus, närvilisus, vaimsed häired (sh depressioon ja ärevus), perifeerne neuropaatia (sarnane tuimuse ja kipitusega), neuralgia sümptomite süvenemine ning harvadel juhtudel krambid ja psühhoos.
3. Kardiovaskulaarsüsteem: vererõhu tõus või langus, südame löögisageduse muutused, arütmiad, sh tahhükardia ja kodade virvendus.
4. Hematopoeetiline süsteem: aneemia, leukotsütoos, leukopeenia, trombotsütopeenia.
5. Nahareaktsioonid: õhupuudus, nahalööve, sügelus, urtikaaria, allergilised reaktsioonid, fotodermatiit, valgustundlikkus ja harvadel juhtudel toksiline epidermaalne nekrolüüs (raske nahakahjustus).
6. Meeled: kuulmislangus, sh tinnitus (helin kõrvus), maitsetundlikkuse muutused, silmade punetus ja konjunktiivi ärritus.
7. Lihas-liigese sümptomid: lihasvalu, artralgia (liigesevalu), kõõlusepõletik (kõõlusepõletik).
8. Muud kõrvaltoimed: Võimalik on resistentsete mikroorganismide põhjustatud infektsioonide teke ning maksa- ja neerufunktsiooni mõjutamine.

Üleannustamine

1. Sümptomaatiline ravi: Kuna pefloksatsiini üledoosile spetsiifilist antidooti ei ole, keskendub ravi üledoosi sümptomite sümptomaatilisele leevendamisele. Arst võib teile määrata sümptomite leevendajaid, näiteks valuvaigisteid või antihistamiine.
2. Mao puhastamine: Pefloksatsiini värske suukaudse manustamise korral võib imendumata ravimi eemaldamiseks teha maoloputuse.
3. Elundite ja süsteemide funktsioonide säilitamine: Raske üleannustamise korral võib osutuda vajalikuks võtta meetmeid oluliste organite ja süsteemide, näiteks südame-veresoonkonna, hingamisteede ja neerude funktsioonide säilitamiseks.
4. Meditsiiniline jälgimine: Pefloksatsiini üledoosi saanud patsiendid võivad vajada hoolikat meditsiinilist jälgimist, et hinnata seisundit ja avastada võimalikke tüsistusi õigeaegselt.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Alumiiniumi, rauda, tsinki või magneesiumi sisaldavad preparaadid: need metallid võivad vähendada pefloksatsiini imendumist. Seetõttu tuleb antibiootikumi manustamine ajaliselt lahutada neid metalle sisaldavate ravimite manustamisest.
2. Antatsiidid: Antatsiidide samaaegne kasutamine pefloksatsiiniga võib vähendada selle biosaadavust, seega tuleks neid võtta ka antibiootikumi võtmise vahel teatud intervallidega.
3. Maomahla happesust vähendavad ravimid (nt prootonpumba inhibiitorid): need võivad vähendada pefloksatsiini imendumist, seetõttu on soovitatav ka nende manustamine ajaliselt eraldada.
4. Südame rütmihäirete (QT-intervalli) riski suurendavad ravimid: pefloksatsiin võib suurendada südame rütmihäirete riski, kui seda kasutatakse koos teiste ravimitega, mis samuti mõjutavad QT-intervalli (nt seenevastased ained, mõned antiarütmikumid).
5. Fototoksilisust põhjustavad ravimid: pefloksatsiin võib suurendada fototoksiliste reaktsioonide riski, kui seda kasutatakse koos teatud ravimitega (nt tetratsükliinid, sulfoonamiidid).
6. Neurotoksilisust põhjustavad ravimid: pefloksatsiini samaaegne kasutamine neurotoksilisust suurendavate ravimitega (nt mõned epilepsiavastased ravimid) võib suurendada neuroloogiliste kõrvaltoimete riski.
7. Vere glükoosisisaldust langetavad ravimid: pefloksatsiin võib suurendada vere glükoosisisaldust langetavate ravimite hüpoglükeemilist toimet.