Pegintron

Pegintron on viirusevastane immunomoduleeriv ravim. Selle toimeaine ekstraheeritakse E. coli analoogist, mis sisaldab geenitehnoloogia abil saadud plasmiidhübriidi. Selline hübriid osaleb inimese leukotsüütide α-2β-interferooni kodeerimises. Selliste interferoonide rakulised reaktsioonid tekivad sünteesi ajal, kusjuures rakkude pinnal paiknevad seinte spetsiifilised otsad. Samal ajal näitasid teiste interferoonide uurimisega tehtud testid nende liigispetsiifilisust.

Ravim näitab immunostimuleerivat ja immunomoduleerivat toimet.

[ 1 ]

Näidustused Pegintrona

Seda kasutatakse kroonilise C-hepatiidi alatüübi raviks.

[ 2 ], [ 3 ]

Vabastav vorm

Terapeutiline komponent vabaneb lüofilisaadi kujul intravenoosseks süstimiseks mõeldud vedelikuna ja ka süstla pensüslite sees.

[ 4 ]

Farmakodünaamika

Interferoonelement sünteesitakse rakumembraaniga, aktiveerides individuaalseid rakusiseseid reaktsioone, sealhulgas mõnede ensüümide indutseerimist. Selle tulemusena blokeeritakse viiruse replikatsioon kahjustatud rakkude piirkonnas ja suureneb lümfotsüütidega makrofaagide fagotsüütiline toime sihtrakkudele. Lisaks pärsitakse rakkude proliferatsiooni.

Farmakokineetika

Subkutaanse manustamise korral saavutab aine Cmax-i 15–44 tunni pärast. See indikaator püsib 2–3 päeva. Samuti on täheldatud Cmax-i ja AUC-i väärtuste otsest sõltuvust portsjoni suurusest. Korduval kasutamisel kogunevad immunoreaktiivsed interferoonid, kuigi nende bioaktiivsus suureneb vaid veidi.

Ravimi poolväärtusaeg plasmas on ligikaudu 30 tundi.

Pärast ravimi ühekordset manustamist annuses 1 mcg/kg neerukahjustusega inimestel täheldati AUC ja Cmax taseme tõusu ning lisaks pikenes poolväärtusaeg vastavalt neerukahjustuse intensiivsusele. Kui neerufunktsioon on väga halvenenud (CC tase alla 50 ml minutis), vähenesid PegIntroni kliirensi väärtused.

Annustamine ja manustamine

Ravimit manustatakse süstimise teel - naha alla. Sageli on annuse suurus 0,5-1 mcg/kg. Süstimisprotseduure tuleb teha üks kord nädalas 6 kuu jooksul.

Lisaks võib rebetoliga koos manustada annuse 1,5 mcg/kg. Sobiva annuse peaks valima spetsialist, võttes arvesse PegIntroni tõenäolist terapeutilist efektiivsust ja selle kõrvaltoimeid. Kui 0,5 aasta möödudes eritub seerumist endiselt viiruslikku RNA-d, jätkatakse ravi veel 6 kuud.

Vajadusel võib neerukahjustusega inimestel ravimi annust vähendada.

Süstelahuse valmistamiseks tuleb ravimit sisaldavasse viaali süstla abil süstida 0,7 ml steriilset süstelahust. Seejärel loksutage viaali, et lüofilisaat lahustuks. Vajalik kogus ravimit tõmmatakse steriilse süstla abil välja. Kui vedelik muudab värvi, on selle kasutamine keelatud. Ülejäänud ravim tuleb hävitada.

Ravimit võib lahjendada ainult kaasasoleva lahustiga. Pegintroni ei tohi segada teiste ravimitega. Soovitatav on ravim manustada kohe pärast pulbri lahustamist.

[ 8 ], [ 9 ]

Kasutamine Pegintrona raseduse ajal

α-2β-interferooni kasutamise kohta raseduse ajal puudub piisav teave. Kuna sellel komponendil on primaatidel näidatud olevat raseduse katkemist põhjustav toime, on alust arvata, et Pegintronil võib olla sarnane toime. Potentsiaalset riski inimestele ei ole kindlaks määratud. Ravimi kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult olukordades, kus kasu tõenäosus on suurem kui lootele tekkivate tüsistuste risk.

Puuduvad andmed selle kohta, kas ravim eritub inimese rinnapiima. Imikutele kõrvaltoimete tekkimise võimaluse tõttu tuleb rinnaga toitmine enne ravi alustamist lõpetada.

[ 5 ]

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• kasutamine selle komponentidega seotud raske talumatuse korral;
• vaimuhaiguse rasked staadiumid;
• kilpnäärme häired;
• epilepsia;
• raske maksa- või neerupuudulikkuse aste.

[ 6 ]

Kõrvalmõjud Pegintrona

Võivad esineda järgmised kõrvaltoimed: halb enesetunne, viirusinfektsioonid, epidermaalne sügelus või lööve, samuti suukuivus ja valu paremas hüpohondriumis. Võib esineda ka kõhupuhitust, düspepsiat, kilpnäärme talitlushäireid, tugevat agiteeritust, paresteesiat ja vererõhu tõusu. Lisaks esineb erüteem, ninakinnisus, nägemishäired, apaatia, epidermaalne kuivus, ebastabiilne väljaheide ja menstruaaltsükli häired. Võimalik on oksendamine, hüperhidroos, õhupuudus, emotsionaalne ebastabiilsus, neutropeenia, valu rinnus, unisus, köha, kõhukinnisus, kuumahood, segasus ja hallutsinatsioonid. Lisaks esineb sinusiit, hüpesteesia, libiido langus, menorraagia, silmavalu ja konjunktiviit.

Harva võib esineda trombotsütopeeniat või granulotsütopeeniat, võrkkesta muutusi, arütmiat, suhkurtõbe, suitsiidikalduvusi, kuulmislangust või hepatopaatiat.

Kliinilistes uuringutes olid kõrvaltoimed sageli mõõduka kuni kerge intensiivsusega ega vajanud ravi katkestamist.

Negatiivsete kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb ravimi annust vähendada poole võrra. Kui see meede ei anna mingit mõju, tuleb ravi lõpetada.

[ 7 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Interferoon-α alatüübid põhjustavad kliirensi vähenemist ligikaudu 50% võrra ja teofülliini taseme kahekordset suurenemist plasmas. Teofülliin on CYP1A2 komponendi substraat. Seetõttu, kuigi Pegintron ei mõjuta pärast ühekordset süstimist CYP1A2 ja CYP2D6 hemoproteiine koos CYP2C8/C9-ga ning lisaks sellele ka maksa CYP3A4 koos N-atsetüültransferaasiga, on soovitatav neid ravimeid väga ettevaatlikult kombineerida.

[ 10 ], [ 11 ]

Ladustamistingimused

Peggintroni tuleb hoida pimedas ja niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril 12–15 °C. Valmistatud vedelikku võib säilitada 24 tundi temperatuuril 2–8 °C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Säilitusaeg

Pegintroni saab kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Lastele mõeldud taotlus

Koos ribaviriiniga võib Pegintroni kasutada üle 3-aastastel lastel (varem ravimata C-hepatiidi kroonilises staadiumis, HCV RNA olemasolul ja maksa dekompensatsiooni puudumisel). Kuna aga keerulise ravi kasutamine aeglustab lapse kasvu, mis ei taastu alati pärast ravikuuri lõppu, tuleks ravimi kasutamise küsimus otsustada individuaalselt.

[ 18 ], [ 19 ]

Analoogid

Ravimi analoog on Pegaltevir.

[ 20 ], [ 21 ]

Arvustused

Pegintroni kohta on üsna erinevaid arvustusi, kuid patsiendid ütlevad tavaliselt, et see on hea toode. Inimesed, kes on ravimit kasutanud, soovitavad süstekohta pidevalt muuta, et vältida ärritust ja valu süstepiirkonnas.

Negatiivsete nähtuste hulgas on esile tõstetud kõrvalnähtude (näiteks psühhoos, hallutsinatsioonid, enesetapumõtted ja agressiivsus) tekkimise võimalus.

[ 22 ]