Pentosaanpolüsulfaat sp 54

Pentosanpolüsulfaat sp 54 on tromboosivastane ravim.

Pentosanpolüsulfaat (Na-sool) hoiab ära tromboosi tekkimise ja samal ajal lüüsib moodustunud trombe, suurendades sisemist fibrinolüütilist potentsiaali. Selle toime avaldub fibrinolüüsi ja AT3-sõltumatute aeglustavate omaduste kaudu. [ 1 ]

Kuna nende protsesside tagajärjel vere viskoossus nõrgeneb (tõenäoliselt erütrotsüütide elastsuse suurenemise tõttu), põhjustab ravimite kasutamine perfusiooni paranemist. [ 2 ]

Näidustused Pentosaanpolüsulfaat sp 54

Seda kasutatakse arterite perifeerse vereringe häirete (vahelduv lonkamine või Fontaine'i IIb faas) toetavaks raviks, et parandada kõndimisega seotud füüsilise aktiivsuse taluvust.

See on ette nähtud subakuutsete, ägedate või krooniliste trombemboolsete ja trombootiliste patoloogiate raviks.

Võib kasutada trombemboolsete/trombootiliste tüsistuste tekke ennetamiseks.

Vabastav vorm

Raviaine vabanemine toimub süstevedeliku kujul - 1 ml mahuga ampullides. Rakupakendis on 5 sellist ampulli. Pakendis on 2 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Ravimi aktiivne komponent vabastab lipoproteiini lipaasi, mis viib kolesterooli ja triglütseriididega kogulipiidide näitajate vähenemiseni veres. Lipoproteiini fraktsioonid liiguvad HDL-i suunas, mille tõttu väheneb ateroskleroosi tõenäosus.

Farmakokineetika

Ravimi biosaadavus pärast intramuskulaarset või subkutaanset süstimist on peaaegu 100%. Aine biotransformatsiooni, jaotumise ja eritumise väärtused vastavad hepariini sarnastele näitajatele. Samal ajal erineb ravim hepariinist selle poolest, et see imendub ka seedetraktis.

Pärast suukaudset manustamist saabub plasma Cmax 1-2 tunni pärast, jäädes nendesse piiridesse vähemalt 4 tunniks. Poolväärtusaeg on 25+ tundi.

Pentosanpolüsulfaadi naatriumsool eritub neerude kaudu; väike kogus ainet eritub väljaheitega. Uriinis registreeritakse muutumatul kujul toimeainet ning selle depolümeriseeritud ja desulfateerunud metaboliite.

Annustamine ja manustamine

Raskete haiguste aktiivsete faaside ajal.

A) subkutaansete süstide tegemine.

Tavaliselt manustatakse 1 ampull ravimit (0,1 g) subkutaanselt 12-tunniste intervallidega. Kriitilistes seisundites, eriti emboolia aktiivse faasi või eluohtlike ägedate vereringehäirete korral arterites, võib ravi esimesel päeval manustada 0,1 g ravimit subkutaanselt vähemalt 8-tunniste intervallidega. Pärast ägedate sümptomite intensiivsuse vaibumist vähendatakse annust järk-järgult 1 ampullini (0,1 g) päevas. Sageli jätkatakse ravi ettenähtud annusega 10 päeva.

Nõel sisestatakse täisnurga all kõhukelme külg- või esiseina nahavolti (volt moodustub nimetissõrme ja pöidla vahele). Lisaks saab süstida reie või õla piirkonda. Süstida tuleks väikese kiirusega.

Ravi kestus valitakse vastavalt haiguse raskusastmele ja selle päritolule. Aktiivses faasis esinevate keeruliste patoloogiate korral kasutatakse ülaltoodud annuste infusioone või süstimist (ravi kestab maksimaalselt 10 päeva).

B) eelnevalt lahjendatud vedelike intravenoossed süstid.

1.-2. päeval tuleb manustada 0,3 g ravimit 24 tunni jooksul. 3.-6. päeval 0,2 g 24 tunni jooksul. Ravim lahustatakse 5% glükoosi- või 0,9% isotoonilises vedelikus.

Annust saab muuta, võttes arvesse patsiendi individuaalseid omadusi.

Eluohtlike ägedate häirete korral võib ravimi annust (0,1 g) manustada esialgse boolussüstina.

Ravim tuleb manustada kohe pärast selle lahustumist.

Sissejuhatus haiguse kroonilistesse või subakuutsetesse vormidesse.

Sageli kasutatakse 1 ampulli (0,1 g) 3 korda nädalas 21–28 päeva jooksul. Seejärel tehakse süstid pikemate intervallidega, eriti kui ravi viiakse läbi koos ravimi tablettide suukaudse manustamisega.

Süstid tehakse mitme nädala jooksul.

• Lastele mõeldud taotlus

Puuduvad andmed ravimi kasutamise kohta lastel, mistõttu seda alarühmale ei ole ette nähtud.

Kasutamine Pentosaanpolüsulfaat sp 54 raseduse ajal

Pentosan polüsulfaat SP 54 manustamise kohta rinnaga toitmise või raseduse ajal teave puudub. Ravimi toimeaine ei läbi platsentat. Loomkatsed ei ole näidanud fetotoksilist ega embrüotoksilist toimet. Ravimit võib rasedatele välja kirjutada ainult rangete näidustuste korral.

Ravimi kasutuselevõtuga ravi ajal on vaja rinnaga toitmine lõpetada.

Nimme- või epiduraalanesteesiat sünnituse ajal ei saa teha naistele, kes kasutavad antikoagulante.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• raske talumatus, mis on seotud pentosaanpolüsulfaadi naatriumsoola või ravimi teiste komponentidega;
• II tüüpi trombotsütopeenia anamnees, mis on seotud pentosaanpolüsulfaadi naatriumsoola või hepariini toimega;
• verejooks;
• diatees, millel on hemorraagiline vorm;
• hemofiilse päritoluga seisundid;
• haavandilised kahjustused või verejooks seedetraktis;
• hiljutine intratserebraalne hemorraagia;
• operatsioonid silmas, seljaajus või ajupiirkonnas;
• spinaalanesteesia;
• kahtlus neoplasmi esinemises koos verejooksu võimalusega;
• neerude, maksa või kõhunäärme mõjutavate raskete patoloogiate esinemine;
• nakkusliku päritoluga endokardiidi subakuutne vorm;
• abordi oht või kalduvus raseduse katkemisele;
• platsenta previa kahtlus või selle enneaegse eraldumise võimalus;
• muud rasedusega seotud riskid.

Kõrvalmõjud Pentosaanpolüsulfaat sp 54

Peamised kõrvaltoimed:

• vere ja lümfisüsteemi kahjustused: hematoomid, süvaveenitromboos, pikaajaline verejooks, trombemboolia ja trombotsütopeenia esinevad juhuslikult;
• närvisüsteemi toimimisega seotud häired: isheemilist insulti täheldatakse juhuslikult;
• südamefunktsiooni probleemid: aeg-ajalt tekivad südamerikked, müokardiinfarkt või südamepuudulikkus;
• veresoonkonna häired: aeg-ajalt võib esineda aordistenoos või vahelduv lonkamine;
• seedetraktiga seotud sümptomid: aeg-ajalt täheldatakse oksendamist või iiveldust;
• nahaaluste kihtide ja epidermise kahjustused: aeg-ajalt tekivad allergia või alopeetsia tunnused;
• süsteemsed häired ja ilmingud süstepiirkonnas: isoleeritud hematoom ja valu süstepiirkonnas;
• sapiteede ja maksa häired: aeg-ajalt registreeritakse intrahepaatiliste ensüümide taseme tõusu;
• Muu: harva võib esineda hüperpnoed, palavikku, artralgiat või neerufunktsiooni häireid.

Üleannustamine

Mürgistuse tunnuste hulka kuuluvad hematoomide ilmnemine, samuti välise või sisemise verejooksu esinemine.

Üledoosi ilmingute raskusastet arvestades vähendatakse annust või katkestatakse ravi. Pentosanpolüsulfaadi naatriumsoola toimet saab neutraliseerida sobiva protamiinsulfaadi koguse kasutamisega.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi samaaegsel kasutamisel hepariini või mõne muu antikoagulandiga võib antikoagulantide omadused tugevneda.

Ladustamistingimused

Pentosan polüsulfaat sp 54 tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriindikaatorid - maksimaalselt 25 °C.

Säilitusaeg

Pentosanpolüsulfaati sp 54 võib kasutada 4 aasta jooksul alates raviaine tootmiskuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoog on trombotsiid.