Pilocarpine

Pilokarpiin on meditsiinis, peamiselt oftalmoloogias, kasutatav ravimaine. See on alkaloid, mida ekstraheeritakse taimest Pilocarpus. Pilokarpiini kasutatakse peamiselt glaukoomi raviks, mis on haigus, mida iseloomustab silmasisese rõhu tõus, mis võib põhjustada nägemisnärvi kahjustusi ja nägemise kaotust.

Pilokarpiini toimemehhanism on seotud selle võimega stimuleerida radiaalse iirise lihaste kokkutõmbumist, mis viib pupilli laienemiseni ja silmasisese vedeliku väljavoolu suurenemiseni. See omakorda vähendab silmasisest rõhku, vähendades nägemisnärvi kahjustuse ohtu ja säilitades nägemise.

Pilokarpiin on saadaval erinevates vormides, sealhulgas silmatilkade, geeli ja süstide kujul. Tavaliselt manustatakse seda ravimina arsti järelevalve all, kuna see vajab hoolikat jälgimist ja võib põhjustada kõrvaltoimeid.

Näidustused Pilocarpine

1. Glaukoom: Pilokarpiini peamine kasutusala on glaukoomi ravi, mis on haigus, mida iseloomustab silmasisese rõhu tõus. Pilokarpiin aitab vähendada silmasisest rõhku, suurendades silmasisese vedeliku väljavoolu.
2. Silma ettevalmistamine kirurgilisteks protseduurideks: Pilokarpiini saab kasutada pupilli laiendamiseks ja silmasisese rõhu vähendamiseks preoperatiivsel perioodil enne silmaoperatsiooni.
3. Silmahaiguste diagnoosimine: Pilokarpiini kasutatakse mõnikord diagnostilise vahendina silma ja selle struktuuride, näiteks iirise ja läätse hindamiseks.
4. Mioos: Pilokarpiini võib kliinilistes uuringutes või teatud meditsiiniliste protseduuride ajal kasutada mioosi (pupillide ahenemise) esilekutsumiseks.

Vabastav vorm

Silmatilgad: Pilokarpiini kõige sagedamini kasutatav vorm, mida manustatakse otse silma glaukoomi ja muude suurenenud silmasisese rõhuga seotud seisundite raviks. Pilokarpiini silmatilku on saadaval erinevates kontsentratsioonides, tavaliselt 1–4%.

Farmakodünaamika

1. Toimemehhanism: Pilokarpiin on muskariini kolinoretseptorite agonist. Neid retseptoreid leidub erinevates organites ja kudedes, näiteks süljenäärmetes, higinäärmetes, silma silelihastes ja kardiovaskulaarsüsteemis. Nende retseptorite aktiveerimine põhjustab süljeerituse suurenemist, higistamist, silma pupilli ahenemist, silmasisese rõhu langust ja seedetrakti peristaltika suurenemist.
2. Silmasisese rõhu langetamine: Pilokarpiini kasutatakse glaukoomi raviks, kuna selle miootiline toime aitab laiendada silma eesmise kambri nurka ja parandada silmasisese vedeliku äravoolu, mis viib silmasisese rõhu languseni.
3. Suurenenud sülje- ja higieritus: Seda efekti kasutatakse meditsiinis kserostoomia (suukuivus) ja naha kseroosi raviks ning süljenäärmete funktsiooni diagnoosimiseks.
4. Soole peristaltika suurenemine: Pilokarpiini võib kasutada seedimise stimuleerimiseks ja soole atoonia raviks.
5. Astma ravi: Mõnel juhul võib pilokarpiini kasutada hingamisteede laiendamiseks ja rögaerituse parandamiseks.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Pilokarpiin võib imenduda läbi limaskestade, kui seda kasutatakse silmatilkadena või keelealuselt kserostoomia raviks.
2. Jaotumine: Pärast imendumist jaotub pilokarpiin kiiresti organitesse ja kudedesse, sealhulgas silmadesse ja suu limaskestadele.
3. Ainevahetus: Pilokarpiin metaboliseerub maksas inaktiivseteks metaboliitideks.
4. Eritumine: Pilokarpiini metaboliidid ja pilokarpiin ise erituvad peamiselt neerude kaudu uriiniga.

Annustamine ja manustamine

Pilokarpiini silmatilgad:

1. Glaukoomi raviks:

   • Manustamise kontsentratsioon ja sagedus sõltuvad haiguse raskusastmest ja ravivastusest.
   • Tavaline algannus on 1-2 tilka 1-2% lahust kahjustatud silma 3-4 korda päevas.
   • Arst võib annust kohandada sõltuvalt ravi efektiivsusest ja taluvusest.

2. Kasutusjuhend:

   • Enne tilkade kasutamist peske käed hoolikalt.
   • Saastumise vältimiseks ärge puudutage tilguti otsa naha ega silma pinnaga.
   • Pärast süstimist vajutage kergelt ninasilla lähedal asuvale silmanurgale, et minimeerida ravimi sattumist ülejäänud kehasse.

Olulised punktid:

• Pilokarpiini mis tahes kujul kasutamisel on oluline olla ettevaatlik ja jälgida võimalikke kõrvaltoimeid, nagu higistamine, iiveldus, kiire südamelöök, hägune nägemine jne.
• Enne pilokarpiiniga ravi alustamist on oluline teavitada oma arsti kõikidest olemasolevatest terviseseisunditest ja ravimitest, mida te võtate, et vältida soovimatuid koostoimeid.
• Külastage regulaarselt arsti, et jälgida oma seisundit ja vajadusel ravi kohandada.

Kasutamine Pilocarpine raseduse ajal

Pilokarpiini kasutamine raseduse ajal peaks olema piiratud ja ainult arsti range järelevalve all.

Pilokarpiini ohutuse kohta rasedatele ei ole praegu piisavalt andmeid, seega on soovitatav selle kasutamist raseduse ajal, eriti esimesel trimestril, vältida. Kui glaukoomi või muude silmahaiguste ravimine rasedal naisel on vajalik, võib arst teadliku otsuse langetamiseks kaaluda ravimi kasu ja võimalikke riske lapsele.

Vastunäidustused

1. Astma: Pilokarpiin võib mõnedel patsientidel astma sümptomeid süvendada või põhjustada bronhide spasme, mistõttu tuleb seda astmahaigetel kasutada ettevaatusega.
2. Südamehaigused: Pilokarpiini kasutamine võib suurendada südame löögisagedust ja suurendada südame aktiivsust, mis võib olla ohtlik südamehaigustega inimestele, nagu arütmiad või südamepuudulikkus.
3. Raske maksa- ja neerukahjustus: Pilokarpiin metaboliseerub ja eritub maksa ja neerude kaudu, seetõttu tuleb seda nende organite raske kahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega.
4. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus pilokarpiini või ravimi teiste komponentide suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
5. Rasedus ja imetamine: Pilokarpiini ohutus raseduse või imetamise ajal ei ole kindlaks tehtud, seetõttu tuleb selle kasutamist nendel juhtudel teha arsti järelvalve all.
6. Lapsed: Pilokarpiini ohutuse ja efektiivsuse kohta lastel on andmed piiratud; seetõttu tuleks seda lastel kasutada ainult arsti ettekirjutusel.

Kõrvalmõjud Pilocarpine

1. Nägemise muutused: Võib esineda pupilli ahenemine (mioos), mis võib põhjustada nägemise muutusi pimedas või hämaras.
2. Manustamiskoha reaktsioonid: silmade punetus, põletustunne, ärritus ja sügelus.
3. Silma reaktsioonid: Võib esineda mööduvat silmasisese rõhu tõusu, eriti patsientidel, kellel on silma eesmiste kambrite nurgeline sulgus. Samuti võivad esineda silmade punetus, pisaravool ja liivatunne silmades.
4. Süsteemsed kõrvaltoimed: Võimalikud kõrvaltoimed teistest organitest ja kehasüsteemidest, näiteks peavalu, pearinglus, iiveldus, suurenenud higistamine, nõrkus, bradükardia (aeglane südame löögisagedus) ja teised.
5. Allergilised reaktsioonid: Harva võivad esineda allergilised reaktsioonid, nagu sügelus, nahalööve, silmalau või näo turse, hingamisraskused ja anafülaktiline šokk.

Üleannustamine

1. Tugev süljeeritus: Liigne süljeeritus võib põhjustada ebamugavust ja neelamisraskusi.
2. Higistamine: Pilokarpiini üleannustamise tagajärjel võib tekkida liigne higistamine.
3. Mioos (pupillide ahenemine): See on üks pilokarpiini tüüpilisi kõrvalmõjusid, kuid üleannustamise korral võib mioos olla tugevam ja pikaajalisem.
4. Müosaaria (akommodatsioonispasmid): see on seisund, mille korral silma lähedalasuvatele objektidele fokuseerimine muutub pupillide liigse ahenemise tõttu raskeks.
5. Südame löögisageduse ja vererõhu langus: Pilokarpiin võib põhjustada bradükardiat ja hüpotensiooni.
6. Iiveldus ja oksendamine: Need sümptomid võivad tekkida seedetrakti retseptorite stimuleerimise tõttu.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Glaukoomivastased ravimid: Pilokarpiini kasutamine koos teiste glaukoomivastaste ravimitega võib suurendada selle toimet ja põhjustada kõrvaltoimete, näiteks silmade ärrituse ja suukuivuse sagenemist.
2. Antikolinergilised ravimid: Pilokarpiini samaaegne kasutamine antikolinergiliste ravimitega (nt atropiin) võib vähendada selle efektiivsust.
3. Kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavad ravimid: Pilokarpiin võib põhjustada muutusi kardiovaskulaarsüsteemis, seetõttu tuleb seda kasutada ettevaatusega koos teiste südamerütmi või vererõhku mõjutavate ravimitega.
4. Antidepressandid ja Parkinsoni tõve ravimid: Pilokarpiin võib suurendada antidepressantide ja Parkinsoni tõve ravimite kõrvaltoimeid.
5. Süljenäärmete sekretsiooni suurendavad ravimid: Kui pilokarpiini kasutatakse kserostoomia raviks, võib selle toime tugevneda koos teiste süljenäärmete sekretsiooni stimuleerivate ravimitega.