Pipolfen

Pipolfen, tuntud ka oma rahvusvahelise geneerilise nimetuse prometasiinvesinikkloriidi järgi, on esimese põlvkonna antihistamiinravim. See kuulub fenotiasiinide rühma ja sellel on väljendunud rahustav, antihistamiinne, antiemeetiline, allergiavastane ja kerge antipsühhootiline toime. Prometasiin blokeerib H1-histamiini retseptoreid, mis viib allergiasümptomite vähenemiseni. Lisaks on sellel mõõdukas rahustav toime tänu oma mõjule kesknärvisüsteemile ning see võib tugevdada mõnede narkootiliste valuvaigistite ja rahustite toimet.

Oluline on teada:

• Prometasiin võib põhjustada tugevat sedatsiooni, seega on oluline vältida autojuhtimist või masinate käsitsemist enne, kui on teada, kuidas ravim mõjutab teie keskendumisvõimet.
• Prometasiini kasutamine suurtes annustes või koos teiste rahustitega võib suurendada kõrvaltoimete riski.
• Ravimil on mitmeid vastunäidustusi, sealhulgas alla 2-aastased lapsed (eriti intravenoosseks manustamiseks mõeldud vormis raskete reaktsioonide ohu tõttu) ja seisundid, mille puhul kesknärvisüsteemi depressioon on vastunäidustatud.

Enne Pipolfeni võtmise alustamist peaksite konsulteerima arstiga, kes valib individuaalse annuse ja ravikuuri, võttes arvesse kõiki olemasolevaid meditsiinilisi näidustusi ja vastunäidustusi.

Näidustused Pipolfen

1. Allergilised reaktsioonid: Prometasiini saab kasutada mitmesuguste allergiasümptomite, näiteks sügeluse, nohu, urtikaaria, allergilise dermatiidi ja allergilise konjunktiviidi leevendamiseks.
2. Iiveldus ja oksendamine: Ravimit kasutatakse iivelduse ja oksendamise raviks ja ennetamiseks, sealhulgas keemiaravi, operatsioonijärgse seisundi, liikumise (liiklushaiguse) ja muude põhjuste põhjustatud iivelduse ja oksendamise raviks ja ennetamiseks.
3. Sedatsioon ja unisus: Prometasiini võib välja kirjutada unetuse ja ärevuse leevendamiseks, samuti rahustina mitmesuguste meditsiiniliste protseduuride ajal.
4. Agressiivsuse ja agitatsiooni vähendamine: Mõnel juhul võib prometasiini kasutada psühhiaatriliste või käitumishäiretega patsientide agressiivsuse, agitatsiooni ja ärevuse vähendamiseks.
5. Külmetuse ja gripi sümptomid: Mõnel juhul võib ravim aidata külmetuse ja gripi sümptomite, näiteks nohu, köha ja kurguvalu korral.
6. Laste antiemeetiline ravi: Prometasiini võib lastel iivelduse ja oksendamise raviks kasutada, kuid seda kasutatakse tavaliselt ettevaatusega ja arsti järelevalve all.

Vabastav vorm

1. Tabletid: Suukaudseks manustamiseks. Tablette on mugav kasutada väljaspool meditsiiniasutusi ning need on ette nähtud allergiate raviks, rahustamiseks ja oksendamise ennetamiseks ning unerohuks.
2. Süstelahus: Prometasiini intramuskulaarse (v/m) ja mõnikord ka intravenoosse (v/v) manustamise lahuse kujul kasutatakse meditsiiniasutustes ägedate seisundite, sh raskete allergiliste reaktsioonide, iivelduse ja oksendamise kiireks leevendamiseks, samuti patsientide operatsioonieelseks ettevalmistamiseks.
3. Siirup: Mõeldud suukaudseks manustamiseks, eriti mugav lastele ja täiskasvanutele, kellel on raskusi tablettide neelamisega. Siirupit saab kasutada allergiliste seisundite raviks ja rahustamiseks.
4. Suposiidid (rektaalsed suposiidid): Kasutatakse rektaalseks manustamiseks ja neid võib määrata alternatiivina, kui suukaudne manustamine või süstimine ei ole võimalik, nt tugeva iivelduse ja oksendamise korral.

Farmakodünaamika

1. Antihistamiinne toime: Prometasiin blokeerib perifeerseid ja tsentraalseid histamiini H1 retseptoreid, mille tulemusel väheneb hulk histamiini vahendatud toimeid, nagu sügelus, lööve, soolekrambid ja silelihaste kokkutõmbumine.
2. Antiemeetiline toime: Prometasiinil on antiemeetiline toime, blokeerides aju närvikiudude otstes dopamiini retseptoreid, mis võib vähendada iiveldust ja oksendamist.
3. Rahustav ja unerohu tekitav toime: Ravimil on kesknärvisüsteemi pärssiv toime, mis põhjustab sedatsiooni ja unekvaliteedi paranemist.
4. Antikolinergiline toime: Prometasiinil on antikolinergilised omadused, mis võivad põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, nagu suukuivus ja urineerimisraskused.
5. Antidopamiinergiline toime: Ravim blokeerib ajus dopamiini retseptoreid, mis võib viia ravimi antiemeetilise toime vähenemiseni, kuid võib samuti vähendada hirmu ja ärevust.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Prometasiin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist hästi.
2. Jaotumine: Prometasiinil on kõrge afiinsus vereplasma valkude, eriti albumiini suhtes. See jaotub kogu keha kudedesse, sealhulgas kesknärvisüsteemi.
3. Ainevahetus: Prometasiin metaboliseerub maksas aktiivseteks metaboliitideks, sh sulfoksiidiks ja desmetüülprometasiiniks. Neil metaboliitidel võib olla ka farmakoloogiline toime.
4. Eritumine: Prometasiin ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu konjugeeritud metaboliitidena ja ka soolestiku kaudu.
5. Poolestusaeg: Prometasiini poolväärtusaeg võib varieeruda, kuid on tavaliselt umbes 10–12 tundi.

Annustamine ja manustamine

Pipolfeni (prometasiinvesinikkloriidi) kasutusviis ja annus sõltuvad ravimi vabanemisvormist, näidustustest ja patsiendi individuaalsest reaktsioonist. Järgnevalt on toodud üldised soovitused, kuid alati tuleb järgida arsti poolt antud ja ravimile lisatud juhiseid.

Pillid

• Täiskasvanutele: Tavaline annus on une parandamiseks 25 mg enne magamaminekut, allergiate raviks 25 mg kaks või kolm korda päevas. Mõnel juhul võib stressireaktsioonide leevendamiseks olla soovitatav kuni 50–75 mg.
• Üle 6-aastastele lastele: annus on individuaalne, tavaliselt 12,5–25 mg kuni kaks korda päevas või enne magamaminekut.

Süstelahus

• Täiskasvanutele: Allergiasümptomite leevendamiseks intramuskulaarselt manustatuna või rahustina kasutamisel on tavaline annus 25–50 mg. Sama annust võib kasutada iivelduse ja oksendamise leevendamiseks.
• Lastele: Prometasiini intramuskulaarset manustamist lastele tuleb teha ettevaatusega, annuse valib arst.

Siirup

• Siirupi annuse valib arst ja see on tavaliselt väiksem annus kui tablettide või süstide puhul, olenevalt patsiendi vanusest ja seisundist.

Suposiidid (rektaalsed suposiidid)

• Suposiitide annust ja kasutamise sagedust määrab arst sõltuvalt kliinilisest olukorrast.

Üldised juhised:

• Prometasiini kasutamisel tuleks vältida alkoholi ja teisi tsentraalselt toimivaid depressante, kuna see võib suurendada sedatsiooni.
• Patsiendid, eriti eakad ja nõrgestatud organismiga patsiendid, peaksid ravimi võimaliku ortostaatilise hüpotensiivse toime tõttu püsti tõustes olema ettevaatlikud.
• Taluvuse hindamiseks ja tugeva sedatsiooni vältimiseks on oluline alustada ravimi võtmist väikese annusega, eriti lastel ja eakatel patsientidel.

Kasutamine Pipolfen raseduse ajal

Pipolfeni kasutamine raseduse ajal võib olla piiratud.

Enamikus riikides on FDA (USA Toidu- ja Ravimiamet) liigitanud prometatsiini C-kategooriasse, mis tähendab, et loomkatsed on näidanud kahjulikku mõju lootele, kuid rasedate naiste kohta puuduvad piisavad ja hästi kontrollitud uuringud.

Seetõttu on soovitatav vältida prometasiini kasutamist raseduse ajal, eriti esimesel trimestril, mil lapse organid ja süsteemid alles moodustuvad. Mõnel juhul, kui kasutamisest saadav kasu kaalub üles võimalikud riskid, võib arst määrata prometasiini lühiajaliselt või väikestes annustes. Seda tuleks siiski teha range meditsiinilise järelevalve all.

Vastunäidustused

1. Allergiline reaktsioon: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus või allergiline reaktsioon prometasiini või ravimi muude komponentide suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Hingamisfunktsiooni pärssimine: Prometasiin võib suurendada kesknärvisüsteemi depressiooni ja põhjustada hingamisfunktsiooni pärssimist, eriti väikelastel. Seetõttu tuleb seda kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on astma, obstruktiivne kopsuhaigus või muud seisundid, mis võivad põhjustada hingamisfunktsiooni langust.
3. Glaukoom: Prometasiin võib suurendada silmasisest rõhku, mis võib olla ohtlik glaukoomiga inimestele või glaukoomi tekke eelsoodumusega inimestele.
4. Bronhiaalastma: Prometasiin võib suurendada bronhide spasme ja süvendada bronhiaalastma kulgu.
5. Maksa- ja neeruhaigused: Ravimit tuleb maksa- või neeruhaigustega patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna see võib suurendada nende negatiivset mõju neile organitele.
6. Rasedus ja imetamine: Prometasiini kasutamise ohutuse kohta raseduse ja imetamise ajal ei ole piisavalt andmeid, seega tuleb seda nendes tingimustes kasutada ettevaatusega.
7. Lapsed: Prometasiini ei soovitata kasutada alla 2-aastastel lastel tõsiste kõrvaltoimete, näiteks hingamisdepressiooni, ohu tõttu.

Kõrvalmõjud Pipolfen

1. Unisus ja keskendumisvõime langus: See on prometasiini üks levinumaid kõrvaltoimeid. Patsiendid võivad tunda end unisena, väsinuna ja neil võib olla raskusi keskendumisega.
2. Suukuivus: Prometasiin võib põhjustada süljeerituse vähenemist, mille tulemuseks on suukuivus.
3. Kõhukinnisus: Mõnedel inimestel võib Pipolfeni võtmise ajal tekkida kõhukinnisus.
4. Uriinipeetus: Prometasiin võib põhjustada uriinipeetust, eriti inimestel, kellel on suurenenud eesnääre või muud põiega seotud haigusseisundid.
5. Vererõhu langus: Mõnedel patsientidel võib ravim põhjustada vererõhu langust.
6. Tahhükardia või bradükardia: Mõnedel inimestel võib pärast prometasiini võtmist tekkida kiire või aeglane südamelöök.
7. Suurenenud valgustundlikkus: Mõnedel patsientidel võib esineda suurenenud tundlikkus päikesevalguse või muude valgusallikate suhtes.
8. Lihaskrambid või värisemine: Prometasiin võib mõnedel inimestel põhjustada lihaskrampe või värisemist.

Üleannustamine

1. Sedatsioon ja unisus: Prometasiini üleannustamine võib põhjustada tugevat sedatsiooni ja sügavat und.
2. Hingamisdepressioon: Prometasiini annuse suurendamine võib põhjustada hingamisdepressiooni ja äärmuslikel juhtudel isegi hingamisseiskust.
3. Hüpotensioon: Üleannustamine võib põhjustada vererõhu järsku langust, mis viib hüpotensioonini ja isegi kollapsini.
4. Antikolinergilised toimed: Võivad esineda antikolinergilised kõrvaltoimed, nagu laienenud pupillid, suukuivus, kõhukinnisus ja urineerimisraskused.
5. Tahhükardia ja arütmiad: Üleannustamine võib põhjustada südamepekslemist ja südame rütmihäireid.
6. Krambisündroom: Harvadel juhtudel võib esineda krambisündroom.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Tsentraalselt toimivad ravimid: Prometasiin suurendab teiste tsentraalselt toimivate ravimite, näiteks unerohtude, rahustite, valuvaigistite ja mõnede antidepressantide kesknärvisüsteemi pärssivat toimet. See võib põhjustada sedatsiooni suurenemist ja reaktsioonikiiruse aeglustumist.
2. Alkohol: Alkoholi tarbimine prometasiini võtmise ajal võib suurendada selle rahustavat toimet ja suurendada soovimatute kõrvaltoimete, näiteks unisuse ja pearingluse riski.
3. Antikolinergilised ravimid: Prometasiin võib tugevdada teiste ravimite, näiteks antihistamiinikumide, antidepressantide ja parkinsonismivastaste ravimite antikolinergilist toimet, mis võib suurendada soovimatute kõrvaltoimete, näiteks suukuivuse, kõhukinnisuse, urineerimisraskuste ja tahhükardia riski.
4. Parkinsoni tõve ravimid: Prometasiin võib vähendada Parkinsoni tõve ravimite, näiteks levodopa, karbidopa ja teiste Parkinsoni tõve raviks kasutatavate ainete efektiivsust.
5. Antikoagulandid: Prometasiin võib suurendada selliste ravimite nagu varfariin antikoagulantset toimet, mis võib suurendada verejooksu riski.
6. Antiarütmikumid: Prometasiin võib EKG-s QT-intervalli pikendada ja suurendada arütmiate riski, kui seda võetakse koos antiarütmikumidega, näiteks amidarooni või sotalooliga.

Ladustamistingimused

1. Temperatuur: Prometasiinvesinikkloriidi tuleks tavaliselt hoida kontrollitud temperatuuril 15–30 °C (59–86 °F). Vältige äärmuslikke temperatuure ja hoidke ravimit jahedas ja otsese päikesevalguse eest kaitstult.
2. Niiskus: Oluline on vältida ravimi kokkupuudet niiskusega, seetõttu on soovitatav Pipolfeni hoida kuivas kohas, et vältida selle halvenemist või lagunemist.
3. Pakend: Pärast iga kasutamist veenduge, et Pipolfeni pakend oleks tihedalt suletud, et vältida niiskuse või õhu sattumist, mis võib ravimi kvaliteeti negatiivselt mõjutada.
4. Lapsed ja lemmikloomad: Hoidke prometasiinvesinikkloriidi lastele ja lemmikloomadele kättesaamatus kohas, et vältida juhuslikku kasutamist.
5. Kõlblikkusaeg: Jälgige pakendil märgitud ravimi kõlblikkusaega. Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaja lõppu, kuna selle efektiivsus võib väheneda.