Rabiril

Rabiril on ravim seedetrakti haiguste raviks. Vaatleme selle ravimi ravi omadusi ja selle kasutamise nüansse.

Ravimi farmakoterapeutiline rühm - gastroösofageaalse reflukshaiguse ja peptilise haavandi raviks mõeldud vahendid. Tabletid kuuluvad H2 retseptori antagonistide kategooriasse. Rabiril mõjutab ainevahetust ja seedesüsteemi, sobib happesõltuvate haiguste raviks.

Rabirili kasutatakse seedetrakti kahjustuste raviks ja ennetamiseks. Ravim on efektiivne gastroösofageaalse reflukshaiguse ja peptiliste haavandite ravis, kuid seda tohib kasutada ainult arsti ettekirjutuse järgi.

Näidustused Rabiril

Rabiriili näidustused põhinevad selle toimeainete aktiivsusel. Tablette kasutatakse järgmiste haiguste raviks ja ennetamiseks:

• Gastroösofageaalne reflukshaigus
• Düspepsia
• Mitteerosiivne reflukshaigus
• GERD-i sümptomaatiline ravi
• Puhitis
• Röhitsus ja kõhupuhitus
• Iiveldus ja oksendamine
• Happelised peptilised häired
• Täiskõhutunne epigastriumis
• Postoperatiivne iiveldus ja oksendamine

Valu ülakõhus.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Vabastav vorm

Vabastusvorm – kombineeritud pakend blisterpakendiga, mis sisaldab 10 tabletti kapslites. Iga kapsel on enterokattega tablett, mis sisaldab 20 mg rabeprasooli ja 20 mg domperidoonmaleaati.

Tabletid on saadaval ainult arsti retsepti alusel.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodünaamika

Rabirili farmakodünaamika on protsessid, mis toimuvad selle toimeainetega. Vaatleme üksikasjalikumalt ravimi komponentide aktiivsust.

• Rabeprasoolil on haavandivastased omadused. Selle toimemehhanism põhineb ensüümi H+/K+-ATPaasi pärssimisel. Ensüümsüsteem viitab happepumpadele, kuna toimeaine on mao prootonpumba inhibiitor, blokeerides vesinikkloriidhappe teket lõppstaadiumis. Annusest sõltuv toime pärsib nii basaalset kui ka stimuleeritud vesinikkloriidhappe sekretsiooni, ärritaja olemus ei ole oluline.
• Domperidoon – stimuleerib seedetrakti motoorikat. See aine on dopamiini (D2) retseptorite antagonist, mis kõrvaldab dopamiini pärssiva toime mao motoorsetele funktsioonidele. Komponent pikendab peristaltilisi kokkutõmbeid mao antrumis ja kaksteistsõrmiksooles. See suurendab alumise söögitoru sulgurlihase toonust ja kiirendab mao vabanemist, kuid ei mõjuta mao sekretsiooni. Oksendamisevastane toime tuleneb antagonismi ja gastrokineetilise toime kombinatsioonist dopamiini retseptoritele kemoretseptorite päästiku tsoonis. Aine kõrvaldab iivelduse ja luksumise.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokineetika

Rabirili farmakokineetika võimaldab teil uurida imendumise, metabolismi ja jaotumise protsesse ehk toimeid, mis tekivad ravimiga pärast manustamist.

1. Rabeprasool

• Antisekretoorne toime kestab 60 minutit pärast 20 mg ravimi võtmist. Mao pH langeb maksimaalsele tasemele 3-4 tundi pärast võtmist. Kolm päeva pärast ravi ilmneb stabiilne antisekretoorne toime.
• Toimeaine imendub seedetraktis täielikult ja kiiresti, kuid vesinikkloriidhape hävitab selle. Soolekattega ravimvorm laguneb vesinikkloriidhappe toimel.
• Biosaadavus on 52% ja see ei suurene korduva manustamise korral. Toidu tarbimine ja manustamise aeg ei mõjuta imendumist. Seondumine plasmavalkudega on 97%.
• Aine metaboliseerub maksas tsütokroom P450 ensüümsüsteemi aktiivse osalusel. 90% ainest eritub uriiniga metaboliitidena, ülejäänu eritub väljaheitega.

2. Domperidoon

• Suukaudsel manustamisel tühja kõhuga imendub see seedetraktist kiiresti ja täielikult. See metaboliseerub intensiivselt sooleseintes ja maksas. Biosaadavus on 15%. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 60 minutit pärast manustamist. Söömine ja maohappe vähenemine aeglustavad imendumisprotsessi.
• Seondumine plasmavalkudega on 90%. Aine ei tungi läbi BBB, kuid eritub rinnapiima. Biotransformatsioon toimub hüdroksüülimise ja N-dealküülimise teel. 66% ravimist eritub roojaga, 33% uriiniga ja umbes 10% muutumatul kujul.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Annustamine ja manustamine

Manustamisviis ja annus on iga patsiendi jaoks individuaalne. Tavaliselt määratakse ravimit annuses 1 tablett päevas (eelistatavalt hommikul) 10-20 minutit enne sööki. Ravi maksimaalne kestus on 14 päeva.

Kui ravimit määratakse mao pahaloomulise kasvajaga patsientidele, vähendab see ravimi sümptomite raskust. Enne ravi alustamist tuleb sellised patoloogiad välistada. Erilise ettevaatusega määratakse ravimit mõõduka või kerge maksa- ja neerufunktsiooni häirega patsientidele. Ristülitundlikkust teiste asendatud bensimidasoolide või prootonpumba inhibiitoritega ei välistata.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Kasutamine Rabiril raseduse ajal

Rabiriili kasutamine raseduse ajal on keelatud. Ravimi kasutamine on võimalik, kui emale oodatav kasu on suurem kui loote tervisele tekkiv oht. Toimeained erituvad rinnapiima ja läbivad platsentaarbarjääri.

Rabiriili ei määrata lastele. Praeguse seisuga ei ole selle kasutamise ohutuse kohta selles vanuserühmas piisavalt teavet.

Vastunäidustused

Rabirili on keelatud võtta ravimi komponentide ja bensimidasooli derivaatide individuaalse talumatuse korral. Ravimit ei võeta seedetrakti verejooksu, mehaanilise soolesulguse, soole ja mao perforatsiooni korral. Raske neeru- ja maksafunktsiooni häire, hüperprolaktineemia ja prolaktinoom viitavad ka tablettide kasutamise keelule.

Ravimi samaaegne kasutamine ketokonasooli, tugevate CYP3A4 inhibiitorite, erütromütsiini ja QT-intervalli pikendavate ravimitega (klaritromütsiin, flukonasool, amiodaroon, telitromütsiin, vorikonasool) on rangelt vastunäidustatud.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Kõrvalmõjud Rabiril

Rabiriili kõrvaltoimed tekivad siis, kui ravimi juhiseid ei järgita. Praeguseks on olemas kõrvaltoimete esinemissageduse (sh üksikute andmete) spetsiifiline hindamine:

• Väga sage – ≥1/10
• Sageli – ≥1/100 kuni <1/10
• Aeg-ajalt – ≥1/1000 kuni <1/100
• Harv – ≥1/10 000, <1/1000
• Väga harv - <1/10 000

Kui järgitakse kõiki annuse ja ravikuuri soovitusi, on ravim hästi talutav ja kõrvaltoimed on haruldased.

Kõige sagedamini kurdavad patsiendid allergilisi reaktsioone, endokriinsüsteemi erinevaid häireid, närvilisust, ärrituvust ja ärevust. Ravim kutsub esile närvi- ja kardiovaskulaarsüsteemi kõrvalnähte. Seedetraktist on võimalikud seedetrakti häired, hepatiit, kollatõbi, soolespasmid ja kõhulahtisus. Harvadel juhtudel esineb galaktorröad, valu alajäsemetes ja seljas, prolaktiini taseme tõus. Kõik sümptomid kaovad täielikult pärast ravikuuri lõpetamist.

[ 19 ], [ 20 ]

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid:

• Suurenenud unisus
• Ekstrapüramidaalsed häired (motoorse aktiivsuse häired)
• Desorientatsioon

Kõrvaltoimete raviks tuleb ravimi manustamine lõpetada. Patsientidele määratakse absorbendid (aktiivsüsi) ja manustatakse sümptomaatilist ravi. Toimeained seonduvad hästi verevalkudega, mistõttu dialüüs on ebaefektiivne. Spetsiifilist antidooti ei ole.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Rabiri koostoime teiste ravimitega on võimalik ainult arsti ettekirjutusel. Seega neutraliseerivad antikolinergilised ravimid domperidooni antidüspeptilist toimet. Ravimit ei tohi võtta koos antisekretoorsete ja antatsiidsete ravimitega, kuna need vähendavad domperidooni biosaadavust.

Erütromütsiini ja ketokonasooli samaaegne suukaudne manustamine pärsib domperidooni presüstemaatilist metabolismi. CYP3A4 inhibiitoreid, nagu asooli tüüpi seenevastased ravimid, makroliidantibiootikumid, HIV proteaasi inhibiitorid ja kaltsiumi antagonistid, ei tohi koos domperidooniga kasutada.

Ravim põhjustab vesinikkloriidhappe tootmise pikaajalist ja tugevat vähenemist. See tähendab, et toimeaine võib kõrvaltoimeteta toimida koos ainetega, mille imendumine sõltub mao sisu pH-st. Rabiril ei interakteeru vedelal kujul antatsiididega ja seda ei kasutata koos atasanaviiriga.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Ladustamistingimused

Rabirilli säilitustingimused on sarnased mis tahes muu tabletivormi säilitamise eeskirjadega. Temperatuur ei tohiks ületada 30°C, ravimit tuleb hoida kuivas, päikesevalguse eest kaitstult ja lastele kättesaamatus kohas.

Kui ülaltoodud soovitusi ei järgita, kaotab ravim oma omadused ja on keelatud kasutada. Kui tabletid on värvi muutnud või lõhna omandanud, on nende kasutamine samuti keelatud ja need tuleb utiliseerida.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Säilitusaeg

Kõlblikkusaeg on 36 kuud alates valmistamiskuupäevast. Pärast kõlblikkusaja lõppu on ravimi kasutamine keelatud ja see tuleb utiliseerida. Säilitamiseeskirjade mittetäitmine mõjutab ravimi sobivust.

[ 37 ], [ 38 ]