Rekwip

Requip on ravim, mida kasutatakse Parkinsoni tõve raviks.

Näidustused Requipa

Seda kasutatakse värisemisparalüüsi raviks. Seda saab kasutada mitmes erinevas raviskeemis:

• monoteraapia haiguse algstaadiumis inimestel, kes vajavad dopamiinergilist ravi (levodopa ravimite kasutamise edasilükkamiseks);
• Levodopa ravimeid võtvate inimeste kompleksne ravi – ravimi toime tugevdamiseks, levodopa ärajätmisel tekkivate sümptomite vähendamiseks ja ka levodopa annuste kohandamiseks.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb 2, 4 või 8 mg tablettidena, 14 tükki blisterpakendis. Karp sisaldab 2 või 6 sellist pakendit.

Farmakodünaamika

Requipil on väriseva halvatuse ravis nii tsentraalne kui ka perifeerne toime.

Aine ropinirool mõjutab musta elemendi halvenevaid dopamiinergilisi närve, millel on presünaptiline olemus, mis annab sellele kunstliku neurotransmitteri rolli. Komponent vähendab hüpodünaamia näitajaid ja samal ajal nõrgestab värinaga kaasnevat jäikust, mis on haiguse peamised tunnused.

Lisaks kompenseerib LS-i aktiivne element, stimuleerides dopamiini lõpp-punkte striatumis, dopamiini puudumist selle keha ja musta elemendi süsteemides.

Ropiniroolil on levodopa suhtes stimuleeriv toime – muuhulgas „sisse-välja efekti“ sagedusele ja levodopa ravimite pikaajalisel kasutamisel tekkivale võõrutusnähtule, mis võimaldab selle annust vähendada. Samal ajal areneb aktiivse komponendi toime hüpofüüsis koos hüpotalamusega ja selle taustal pärsitakse prolaktiini tootmisprotsesse.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokineetika

Ropinirooli imendumine pärast ravimi suukaudset manustamist toimub aeglaselt - plasma Cmax on täheldatud 6 tunni pärast. Biosaadavus on üsna madal - keskmiselt umbes 50%. Ravimi kombineerimisel rasvaste toitudega registreeritakse ravimi süsteemse ekspositsiooni suurenemine ning Cmax ja AUC väärtuste suurenemine vastavalt 44% ja 20%. Samal ajal pikeneb Tmax kestus 3 tunni võrra.

Ravimi üldise toime raskusaste sõltub portsjoni suurusest - annuse suurenedes suureneb ka ravimi efektiivsus.

Ropinirooli sünteesitakse verevalkudega vähe (umbes 10–40%), kuid tänu oma tugevale lipofiilsusele on sellel kõrge Vd väärtus (umbes 7 l/kg). Metabolism toimub peamiselt isoensüümi CYP1A2 osalusel.

Aine poolväärtusaeg on ligikaudu 6 tundi (neerude osalusel).

Eakatel on ropinirooli kliirens veidi vähenenud – ligikaudu 15%. Siiski ei ole vaja ravimi annust seetõttu muuta.

Kroonilise või ägeda neerupuudulikkusega inimestel, kes saavad hemodialüüsi, väheneb ravimi kliirensi tase 30%.

[ 6 ], [ 7 ]

Annustamine ja manustamine

Portsjoni suurus valitakse, võttes arvesse patsiendi individuaalseid omadusi - tema taluvust ja ravimi toime raskusastet.

Tablette võetakse suu kaudu üks kord päevas, olenemata toidukorrast. Neid ei tohi närida ega purustada.

Ravimi väljakirjutamisel on vaja arvestada võimaliku annuse tiitrimise vajadusega annuse 1+ korra vahelejätmise korral.

Annuse vähendamine on võimalik ainult olukordades, kus patsiendil tekib unisus või muud negatiivsed ilmingud. Tulevikus tuleks osa uuesti suurendada.

Kasutusviis monoteraapia ajal.

Optimaalne algannus on 2 mg üks kord ravikuuri esimese 7 päeva jooksul. Seejärel tuleks intervalli lühendada vähem kui 1 nädalani ja annust suurendada (2 mg võrra) igal uuel nädalal 1 kuu jooksul. 4. nädala jooksul peaks maksimaalne ööpäevane annus olema 8 mg. Kui tulemust ei ole, tuleks annust veelgi suurendada (4 mg võrra) 1-2 nädalaste intervallidega. Maksimaalselt on lubatud võtta 24 mg ravimit ööpäevas.

Kombineeritud ravimite tarvitamise režiim.

Requipi kasutamisel monoteraapiana kasutatavates annustes koos levodopa ravimitega võib teise ravimi annust järk-järgult vähendada vastavalt ravitoimele. Kliinilistes uuringutes leiti, et levodopa annuse vähendamisel 30% võrra ei täheldatud ravitoime kahjustusi.

Ropinirooli annuse tiitrimise etapis ravimite kasutamine kompleksses ravis võib põhjustada düskineesia teket. Levodopa annuse vähendamine võib nende ilmingute raskust vähendada.

Ravimi võtmise lõpetamisel tuleb järgida järjestust, vähendades järk-järgult ööpäevast annust vähemalt 7 päeva jooksul. Ravimi võtmise lõpetamisel 1+ päevaks, korduva tsükli alustamise korral, on vaja kaaluda annuse tiitrimise vajadust.

Raske neerukahjustusega inimesed peaksid ravi alustama ühekordse ööpäevase annusega 2 mg. Annust tuleks suurendada vastavalt taluvusele. Hemodialüüsi saavatel inimestel on maksimaalne ööpäevane annus 18 mg. Säilitusannuseid ei ole vaja.

[ 11 ]

Kasutamine Requipa raseduse ajal

Requipi määramine rasedatele on keelatud.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• äge psühhoosi vorm;
• raske neerufunktsiooni häire (ilma regulaarsete hemodialüüsi seanssideta);
• probleemid maksafunktsiooniga;
• pärilikud haigused (näiteks hüpolaktaasia, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom ja laktoosipuudus);
• rinnaga toitmise periood;
• ravimi komponentide talumatuse olemasolu.

Ettevaatus on vajalik, kui seda kasutatakse raske südame-veresoonkonna häirega inimestel.

Ravimi väljakirjutamine inimestele, kellel on anamneesis psühholoogilisi häireid, on lubatud ainult olukordades, kus potentsiaalne kasu kaalub üles tüsistuste tõenäosuse.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Kõrvalmõjud Requipa

Progressiivse parkinsonismiga inimestel võib ravi ajal esineda motoorse koordinatsiooni probleeme. Nende sümptomite raskuse vähendamiseks võib olla vajalik levodopa ravimite kasutamise lõpetamine. Muude negatiivsete sümptomite hulka kuuluvad:

• Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi häired: nägemishäired (välja arvatud hallutsinatsioonid), suurenenud libiido, psühhootilised seisundid (see hõlmab ka deliiriumi koos luuludega), hüperseksuaalsuse teke, suurenenud impulsiivsus, tugev unisus koos äkilise uinumise võimalusega ja ka hasartmängusõltuvus. Sellised ilmingud kaovad sageli pärast ravimi võtmise lõpetamist. Samuti võib läbi viia rahustavate ravimitega ravi;
• probleemid kardiovaskulaarsüsteemiga: ortostaatiline kollaps või vererõhu langus;
• allergia sümptomid: nõgestõbi või lööve ja lisaks Quincke ödeemi teke.

Üleannustamine

Ravimi mürgistus võib põhjustada järgmisi sümptomeid: oksendamine, pearinglus, unisus ja iiveldus.

Häiretest vabanemiseks tuleks kasutada dopamiini antagoniste - näiteks tüüpilisi neuroleptikume või ainet metoklopramiid.

[ 12 ], [ 13 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Tüüpilised neuroleptikumid koos dopüramiini antagonistidega nõrgendavad ropinirooli raviomadusi.

Ravim ei interakteeru domperidooni ega levodopaga, mis välistab vajaduse annust kohandada nende ravimite kombineerimisel. Üldiselt ei interakteeru ravim enamiku parkinsonismi raviks kasutatavate ravimitega.

Ravimid, mis inhibeerivad CYP1A2 elemendi aktiivsust (sh enoksatsiin tsiprofloksatsiiniga, samuti fluvoksamiin jne), suurendavad aktiivse elemendi AUC ja Cmax väärtusi vastavalt 84% ja 60%. Seetõttu on nende kombineerimisel vaja kohandada ropinirooli portsjonite suurust.

Suurte östrogeenide annuste kombineerimine võib suurendada ropinirooli taset, mistõttu on Requip-ravi ajal hormoonravi alustamisel vaja portsjonite suurust üle vaadata.

Suitsetavad või suitsetamisest loobuvad inimesed peavad ravimi annust kohandama, kuna nikotiin stimuleerib isoensüümi CYP1A2.

[ 14 ], [ 15 ]

Ladustamistingimused

Requipi hoitakse väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuur on maksimaalselt 25 °C.

Säilitusaeg

2 mg tablettide Requip'i võib kasutada 24 kuu jooksul alates selle vabastamise kuupäevast. 4 ja 8 mg tablettide puhul on kõlblikkusaeg 36 kuud.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei tohiks kasutada alla 18-aastased lapsed.

Analoogid

Ravim Sindranol on selle ravimi analoog.