Reladorm

Reladorm on unerohi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Näidustused Reladorma

Seda kasutatakse kroonilise unetuse raviks, samuti ärrituvustunde tekkimisel või unepuuduse korral.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena, 10 tükki blisterpakendis. Pakend sisaldab 1 sellist pakendit.

Farmakodünaamika

Ravimil on rahustav, anksiolüütiline, hüpnootiline, kesknärvisüsteemi toimiv, krambivastane ja lihaslõõgastav toime.

Ravimi aktiivsed komponendid on diasepaam ja tsüklobarbitaal. Diasepaam on anksiolüütiline rahusti, mis aitab vähendada neuronite erutuvust ning lisaks sellele aeglustada seljaaju polüsünaptilisi reflekse ja võimendada GABA aktiivsust.

Ravimil ei ole perifeerset lihaslõõgastavat toimet.

Reladorm vähendab ärevuse, mure, emotsionaalse pinge ja hirmu tunnete raskust, mille tõttu tekib täieõiguslik anksiolüütiline toime.

Tsüklobarbitaal on hüpnootiline aine, millel on tugev rahustav toime.

Farmakokineetika

Tsüklobarbitaal on keskmise toimeajaga barbituraat. Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktist kiiresti. Pärast 0,3 g aine suukaudset manustamist on Cmax indikaator märgatud 20–180 minuti pärast. Tsüklobarbitaalil on tugev seos verevalkudega; see tungib kergesti bioloogilistesse vedelikesse ja kudedesse, samuti läbi platsenta ja rinnapiima.

Tsüklobarbitaali ainevahetusprotsessid toimuvad peamiselt maksas mikrosomaalsete ensüümide abil. Ainevahetuse käigus muundub komponent ketotsüklobarbitaaliks. Tsüklobarbitaali hüdroksüülimisprotsessid viivad inaktiivsete hüdrofiilsete ainevahetusproduktide moodustumiseni. Tsüklobarbitaalil on tugev indutseeriv toime mikrosomaalsetele ensüümidele, mis vastutavad paljude ravimite, sealhulgas nende endi (autoindutseerija) ainevahetusprotsesside eest. Selle tulemusena väheneb ja lüheneb kombinatsioonis kasutatavate ravimite toime kestus, mis biotransformeeruvad tsütokroom P450 abil.

Poolväärtusaeg on ligikaudu 6 tundi. Tsüklobarbitaal eritub neerude kaudu peaaegu täielikult ainevahetusproduktide kujul.

Diasepaam imendub seedetraktist hästi; biosaadavuse indeks on ligikaudu 98%. Pärast 20 mg aine suukaudset manustamist on selle vere Cmax väärtused täheldatud 0,9–1,3 tunni pärast ja on 500 ng/ml. Ligikaudu 94–99% ainest sünteesitakse verevalkudega. See tungib läbi BBB ja platsenta, samuti rinnapiima. Sellel on intensiivne afiinsus rasvkoe suhtes.

Diasepaam metaboliseerub intrahepaatiliselt, moodustades kaks aktiivset ainevahetusprodukti - N-desmetüüldiasepaam ja N-metüüloksasepaam. Seejärel muundatakse need oksasepaamiks, mis seejärel sünteesitakse glükuroonhappega.

Komponendi poolväärtusaeg on ligikaudu 0,8–2,2 päeva (see võib pikeneda eakatel, vastsündinutel ja neeru- või maksafunktsiooni häirega inimestel). Diasepaam eritub peamiselt neerude kaudu – ainevahetusproduktide kujul ja muutumatul kujul (umbes 25%).

Annustamine ja manustamine

Hüpnootilise efekti saavutamiseks võetakse ravimit 60 minutit enne magamaminekut - 1 tablett.

Rahustava toime saavutamiseks on vaja võtta veerand või pool tabletti 1-2 korda päevas.

[ 5 ]

Kasutamine Reladorma raseduse ajal

Reladormi ei tohiks esimesel trimestril välja kirjutada (välja arvatud erakorralistel juhtudel). Ravimi võtmine raseduse ajal võib põhjustada loote südame löögisageduse suurenemist.

Ravimi kasutamise ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• hüperkapnia;
• müasteenia;
• ülitundlikkus tsüklobarbitaali või diasepaami suhtes;
• patsiendi enesetapumõtete olemasolu;
• porfüüria;
• maksapuudulikkus;
• vanadus.

Kõrvalmõjud Reladorma

Kõrvaltoimete raskusaste ja arv määratakse portsjoni suuruse ja patsiendi ravimitundlikkuse järgi. Manifestatsioonide hulgas on:

• Närvisüsteemi mõjutavad kahjustused: sagedased on peavalud, unisus, desorientatsioon või segasus, samuti aeglased reaktsioonid, ataksia ja pearinglus. Aeg-ajalt esineb värinaid või vihatunnet ja meeleolu halvenemist. Aeg-ajalt tekib ka düsartria koos ebaselge kõne, mälu- või akommodatsioonihäirete, ebanormaalse käitumise ja anterograadse amneesiaga. Harva täheldatakse ka emotsionaalseid muutusi, emotsionaalset kurnatust, psühhoosi ja õudusunenägusid, samuti sõnade valet hääldust.
• nägemiskahjustus: nägemishäired (kahelinägemine või hägune nägemine);
• seedehäired: seedetrakti häired, hüpersalivatsioon, suukuivus, iiveldus või kõhukinnisus;
• neerude ja kuseteede töö probleemid: uriinipeetus või -pidamatus;
• sidekoe ja lihasluukonna struktuuri kahjustus: värinate ilmnemine;
• kardiovaskulaarsüsteemi häired: kerge vererõhu langus, bradükardia, autonoomsed nähud, arütmia ja südamepuudulikkus (see hõlmab ka südameseiskust);
• hingamissüsteemi sümptomid: hingamisprotsesside pärssimine (see hõlmab hingamispuudulikkust);
• süsteemsed häired: üldise nõrkuse tunne (mõnikord esineb minestust);
• nahaaluse kihi ja epidermise kahjustused: nahaallergiate ilmingud;
• sapiteede ja maksa häired: maksafunktsiooni häired. Aeg-ajalt tekib kollatõbi või täheldatakse aluselise fosfataasi ja transaminaaside taseme tõusu;
• piimanäärmete ja suguelundite tunnused: menstruaaltsükli või libiido häired;
• lümfi ja verd mõjutavad kahjustused: vere morfoloogilise koostise häire (leukopeenia või agranulotsütoosi teke);
• vaimsed häired: paradoksaalsete reaktsioonide ilmnemine (näiteks erutustunne (ka psühhomotoorne) või agressiivsus, unetus, krambid ja värisemine). Paradoksaalse reaktsiooni vormis on täheldatud ka vaenulikkuse ja ärevuse suurenemist, lihastoonuse suurenemist (peamiselt eakatel ja lastel) ning hallutsinatsioone. Sageli tekivad sellised ilmingud eakatel ja vaimuhaigustega inimestel, samuti pärast alkoholi tarvitamist;
• Muu: liigesevalu, lihasnõrkus ning suurenenud luumurdude ja kukkumiste risk (tavaliselt eakatel inimestel).

Ravimite süstemaatiline tarvitamine mitme nädala jooksul võib põhjustada ravimisõltuvust või võõrutussündroomi, kui ravimi tarvitamine järsult lõpetatakse.

Kergete võõrutusnähtude hulka kuuluvad tähelepanuhäire, ärevus ja peavalu. Samuti võivad esineda pearinglus, iiveldus, ärrituvus, hüperhidroos, oksendamine ja sensoorsed häired, lihasspasmid ja koolikud. Samuti võib suureneda südame löögisagedus ja esineda isutus. Mõnikord võivad esineda krambid või deliirium.

Eakad patsiendid on äärmiselt tundlikud negatiivsete sümptomite suhtes, neil esineb sageli liikumishäireid ja väsimustunnet.

Lastel, eakatel ja hüpoprotrombineemiaga inimestel võib olla suurem risk sedatiivsete kõrvaltoimete tekkeks.

Kui ilmneb kollatõbi, nägemishäired, vereloomesüsteemi häired, uriinipidamatus ja maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, on vaja Reladormi kasutamine lõpetada.

[ 4 ]

Üleannustamine

Mürgistuse sümptomiteks on segasustunne või unisus ja ebaselge kõne.

Raske joove võib põhjustada sümptomite teket, mis ohustavad patsiendi tervist ja elu.

Häirete kõrvaldamiseks tehakse maoloputus ja määratakse aktiivsüsi.

Reladormi vastumürgiks peetakse ainet flumaseeniil.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim võib tugevdada rahustite, antidepressantide, antipsühhootikumide ja opiaatide toimet.

Kasutamine koos ainetega, mis aeglustavad mikrosoomide oksüdatsiooniprotsesse, põhjustab Reladormi poolväärtusaja pikenemist.

Ravim hävitab aine fenütoiini ainevahetusprotsesse.

Ravim ei ole kooskõlas griseofulviini, suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, doksütsükliini, GCS-i, etüülalkoholi ja antikoagulantidega.

[ 6 ], [ 7 ]

Ladustamistingimused

Reladorm'i tuleb hoida pimedas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohiks ületada 25°C.

Säilitusaeg

Reladormi saab kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei saa pediaatrias välja kirjutada.

Analoogid

Ravimi analoogideks on sellised ravimid nagu Corvaltab, Bellamintal, Belloid koos Valocordiniga ja Corvalol koos Corvaldiniga.

Arvustused

Reladorm saab patsientidelt üsna häid arvustusi. Ettenähtud juhiste järgimisel ja näidustuste kohaselt kasutamisel näitab see suurt efektiivsust.