Septanest

Septanest on kompleksne ravim, mille toime tagatakse selle koostisosade abil. Ravimil on lokaalanesteetiline toime.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Septanesta

Seda kasutatakse juhtivus- või infiltratsioonianesteesia protseduuride läbiviimiseks (ravimit kasutatakse ka hambaravis - hammaste täitmise või eemaldamise protseduuride ajal, samuti hammaste lihvimisel enne kroonide paigaldamist).

[ 3 ]

Vabastav vorm

Toodet müüakse süstevedeliku kujul klaasist padrunites mahuga 1 või 1,7 ml. Pakend sisaldab 50 sellist padrunit (5 plaati 10 padruniga) mahuga 1 või 1,7 ml vedelikku või 10 padrunit (1 plaat) mahuga 1,7 ml ravimit.

Farmakodünaamika

Ravim sisaldab elementi artikaini, mis on amiidi tüüpi lokaalanesteetikum. Seda kasutatakse hambaraviprotseduuride ajal. Aine kutsub esile ajutist viivitust üksikute närvikiudude (nii sensoorsete kui ka vegetatiivsete ja motoorsete) tundlikkuses. Arvatakse, et artikain toimib närvikiudude seintes olevate potentsiaalist sõltuvate Na-kanalite blokeerimise teel.

Ravimil on kiire valuvaigistav toime (see ilmneb 1-3 minuti jooksul), hea lokaalne taluvus ning ka võimas ja usaldusväärne valuvaigistav toime.

Artikaini lahusele lisatud adrenaliin pärsib selle tungimist süsteemsesse vereringesse, mille tõttu aine säilitab aktiivsed näitajad kudedes pikema aja jooksul. Tänu sellele on võimalik saavutada kirurgilise piirkonna verejooksu vähenemine.

Ravim hakkab toimima 1,5–1,8 minuti pärast, blokeerides närvitundlikkust 1,4–3,6 minuti pärast.

Anesteetiline toime kestab 45–75 minutit (kui pulp on tuimestatud) või 120–360 minutit (kui pehmete kudede kiht on tuimestatud). Täpsem arv sõltub kasutatud portsjoni suurusest.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokineetika

Ravim imendub suure kiirusega ja peaaegu täielikult.

Artikaini maksimaalsed väärtused vereplasmas pärast suukaudset manustamist on täheldatud 10–15 minuti pärast. Jaotusruumala on 1,67 l/kg ja elemendi poolväärtusaeg on umbes 20 minutit. Aine valgusünteesi maht vereplasmas on ligikaudu 95%.

Element hüdrolüüsitakse kiiresti plasma koliinesteraasi poolt. See muundatakse artikaiinhappe peamisteks lagunemissaadusteks, mis seejärel metaboliseeritakse selle glükuroniidiks.

Suurem osa artikaiinist koos selle ainevahetusproduktidega eritub neerude kaudu. Adrenaliin laguneb maksas ja teistes kudedes kiiresti ning seejärel eritub neerude kaudu koos metaboliitidega.

Annustamine ja manustamine

Rakendus infiltratsioonianesteesias:

• enne tonsillektoomiat (iga mandli piirkonda) – 5–10 ml ravimit;
• luumurdude vähendamisel – manustage 5–20 ml ravimit;
• Õmbluste paigaldamisel perineumi piirkonda – 5–15 ml ravimi süstimine.

Juhtivusanesteesia läbiviimisel:

• anesteesiaprotseduur Lukaševitši-Obersti meetodil – 2-4 ml ravimi manustamine;
• retrobulbaarne protseduur – 1-2 ml ravimi kasutamine;
• roietevaheline protseduur – 2–4 ml aine süstimine (iga segmendi piirkonda);
• paravertebraalne protseduur – 5-10 ml LS-i;
• epiduraalprotseduur – 10–30 ml ravimi manustamine;
• kaudaalne protseduur – 10–30 ml ravimi pealekandmine;
• kolmiknärvi blokaadi korral – 1–5 ml ravimi manustamine;
• emakakaela-rinnasõlme blokeerimiseks – 5–10 ml vedeliku süstimine;
• õlapõimiku piirkonna blokeerimiseks – 10–30 ml aine süstimine (kaenlaalusesse või rangluuülesesse ossa);
• suguelundite välise osa blokeerimiseks - 7-10 ml ravimit (mõlemal küljel);
• paratservikaalse blokaadi korral - 6-10 ml ravimi süstimine (mõlemale poole).

Ülemise lõualuu (lihtsustatud) hammaste eemaldamise protseduuride ajal mittepõletikulise staadiumi korral süstitakse ravimit limaskesta alla üleminekuvoldi piirkonda - vestibulaarse depoo maht on 1,7 ml ühe hamba kohta (vajadusel võib süstida täiendavalt 1-1,7 ml ravimit). Suulae sisselõike või õmbluse tegemisel on suulae depoo maht 0,1 ml.

Alumises lõualuus (5-5) paiknevate premolaaride ekstraheerimise ajal (tühistumisvastases faasis) põhjustab infiltratsioonivormiga anesteesia juhtivusanesteesia teket.

Hammaste krigistamisel kroonide paigaldamiseks ja õõnsuste ettevalmistamise protseduurideks (välja arvatud alalõualuu molaaride puhul) on vestibulaarse osa suurus 0,5–1,7 ml hamba kohta. Maksimaalne lubatud annus on 7 mg/kg.

[ 7 ]

Kasutamine Septanesta raseduse ajal

Artikaini kasutamise kohta raseduse ajal andmed puuduvad (välja arvatud sünnituse ajal kasutamise korral). Artikaiin ja adrenaliin suudavad läbida platsenta, kuigi esimene tungib oluliselt väiksemas mahus võrreldes teiste lokaalanesteetikumidega. Vastsündinute seerumi artikaini tase oli ligikaudu 30% emal registreeritud tasemest. Juhuslikult veresoontesse süstitud adrenaliin võib aeglustada emakasisese verevoolu.

Kohalike anesteetikumide ohutus rasedatel, arvestades nende mõju lootele, ei ole veel kindlaks tehtud.

Artikainiga läbi viidud loomkatsed ei ole näidanud ravimi otsest ega kaudset negatiivset mõju raseduse kulgemisele ja sünnitusprotsessile, samuti loote embrüonaalsele ja loote- või postnataalsele arengule. Need testid näitasid ka, et adrenaliinil on reproduktiivtoksilisus. Siiski on võimaliku riski tase inimkehale teadmata. Seetõttu soovitatakse rasedatel naistel ravimi kasutamisest hoiduda.

Imetamise periood.

Kliinilisi uuringuid Septanesti kasutamise kohta imetamise ajal ei ole tehtud.

Puuduvad andmed selle kohta, kas artikaiin ja selle ainevahetusproduktid võivad erituda rinnapiima. Samal ajal näitavad ravimiohutuse prekliinilised andmed, et aine tase rinnapiimas ei saavuta kliiniliselt olulist taset. Adrenaliin võib küll piima erituda, kuid laguneb seal kiiresti.

Seetõttu peaksid imetavad naised pärast anesteesia manustamist 10 tundi rinnaga toitmisest hoiduma.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkuse olemasolu ravimi komponentide suhtes;
• methemoglobineemia;
• kahjulik aneemia;
• paroksüsmaalne ventrikulaarne tahhükardia;
• kodade virvendus;
• suletud nurga glaukoom;
• hüpoksia;
• ülitundlikkus sulforühmade suhtes (eriti bronhiaalastmaga inimestel).

Järgmistel juhtudel on vaja olla ettevaatlik:

• suhkurtõve või bronhiaalastma esinemine;
• koliinesteraasi puudus organismis;
• türeotoksikoos;
• neerupuudulikkus;
• kõrgenenud vererõhk.

Kõrvalmõjud Septanesta

Ravimi kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete teket:

• Kesknärvisüsteemi häired (sõltuvalt portsjoni suurusest): teadvushäired (mõnikord kuni teadvusekaotuseni), treemor, peavalud, hingamisraskused (mõnikord viivad uneapnoeni), krambid ja lihaste tõmblemine;
• seedehäired: kõhulahtisus, iiveldus või oksendamine;
• meeleelundite töö probleemid: aeg-ajalt täheldatakse ajutisi nägemishäireid (mõnikord viivad need pimedaksjäämiseni) ja diploopiat;
• kardiovaskulaarsüsteemi funktsiooni mõjutavad kahjustused: tahhükardia, samuti arütmia või bradükardia teke, samuti vererõhu langus;
• allergiate ilmingud: naha sügelus või hüpereemia, nohu ja konjunktiviit ning lisaks sellele Quincke ödeem, millel on erinev raskusaste (turse on võimalik ülemiste või alumiste huulte piirkonnas ja lisaks häälepilul (põhjustab neelamisraskusi), samuti põskedel ja lisaks urtikaarial ja hingamisraskustel) ning anafülaksia;
• Kohalikud nähud: põletik või turse süstekohas, isheemiliste piirkondade ilmumine süstepiirkonnas (koenekroos võib tekkida isegi siis, kui ravim süstiti kogemata veresoontesse) ja närvikahjustus (hiljem võib tekkida halvatus), mis ilmneb ainult siis, kui süstimistehnikat ei järgita.

[ 6 ]

Üleannustamine

Mürgistusnähtude hulka kuuluvad: motoorse iseloomuga erutustunne, teadvusekaotus, tugev pearinglus, tahhükardia koos bradükardiaga ja vererõhu langus.

Kui süstimisprotseduuri ajal ilmnevad esimesed joobeseisundi sümptomid, on vaja protseduur peatada, patsient asetada horisontaalasendisse ja seejärel tagada õhu vaba juurdepääs hingamisteedele ning jälgida vererõhku ja pulssi.

Lisaprotseduurid:

• apnoe või düspnoe tekkimisel tehakse endotrahheaalne intubatsioon, samuti mehaaniline ventilatsioon ja hapnikuvarustus (keskse toimega analeptikumide kasutamine on keelatud);
• krampide kõrvaldamiseks - lühikese toimeajaga barbituraatide intravenoosne süstimine aeglase kiirusega ning samaaegselt hapnikuvarustus ja hemodünaamiliste parameetrite jälgimine;
• šokiseisundi ja raskete vereringehäirete korral - elektrolüütide vedelike intravenoosne infusioon plasmaasendajatega, samuti albumiin koos GCS-iga;
• Progresseeruva bradükardia ja veresoonte kollapsi korral manustage 0,1 mg epinefriini intravenoosselt madala kiirusega ja seejärel intravenoosselt tilguti kaudu (jälgides samal ajal vererõhu väärtusi koos pulsisagedusega);
• Tahhüarütmia või väljendunud tahhükardia korral - selektiivsete β-blokaatorite intravenoosne manustamine;
• Kõrgenenud vererõhu väärtuste korral kasutage perifeerseid vasodilataatoreid.

Igasuguste häirete korral tuleks läbi viia hapnikravi ja jälgida vereringe protsesse.

Koostoimed teiste ravimitega

MAO inhibiitorid ja tritsüklilised antidepressandid võimendavad ravimi hüpertensiivset toimet.

Artikaini lokaalanesteetiline toime tugevneb ja pikeneb aja jooksul, kui ravimit kombineeritakse vasokonstriktoorsete ravimitega.

Mitteselektiivsed β-blokaatorid suurendavad hüpertensiivse kriisi ja raske bradükardia tõenäosust.

[ 8 ], [ 9 ]

Ladustamistingimused

Septanesti tuleb hoida niiskuse eest kaitstud kohas. Temperatuur ei tohi olla üle 25 °C.

Säilitusaeg

Septanest on heaks kiidetud kasutamiseks 24 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit määratakse lastele ettevaatusega (alla 4-aastaste laste puhul ei ole ravimi ohutus ja efektiivsus kindlaks tehtud).

Analoogid

Ravimi analoogideks on alfakaiin, artikaiin 4% koos epinefriin INIBSA-ga, brilokaiin-adrenaliin, brilokaiin-adrenaliin forte, primakaiin, Septonest adrenaliiniga, Ubistesin, Ubistesin forte, Ultracaine DS, Ultracaine DS forte, Ultracaine suprarenin, Cytokartin.