Sergolin

Sergolin on ravim, mis mõjutab südame-veresoonkonna süsteemi tööd. See kuulub perifeersete vasodilataatorite rühma.

Näidustused Sergolina

Seda kasutatakse teraapias järgmistel tingimustel:

• Alzheimeri tõbi, mis on mõõdukas või kerge;
• vaskulaarne dementsus;
• kognitiivne kahjustus preseniilse või seniilse iseloomuga, millega kaasneb intellektuaalsete võimete halvenemine, käitumis- ja emotsionaalsed häired, keskendumisvõime halvenemine, meeleolumuutused, väsimus, pearinglus ning lisaks ka sisekõrva ja vestibulaarsed häired (tinnitus ja kuulmislangus);
• perifeerse vereringe häired (Raynaud' sündroom).

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena, 14 tükki blisterpakendis; karbis on 2 või 4 sellist pakendit.

Farmakodünaamika

Nicergoliin on tungaltera alkaloidide poolsünteetiline derivaat; sellel on võime tungida kesknärvisüsteemi. Sellel komponendil on agregatsioonivastane, vasodilateeriv ja α-adrenolüütiline toime ning lisaks aitab see parandada ainevahetusprotsesse kesknärvisüsteemis.

Nikergoliin aitab parandada perifeerse ja ajuvereringe dünaamikat ning tugevdab seda, samal ajal nõrgendades veresoonte vastupanu. Samuti vähendab see vere viskoossust, aeglustades trombotsüütide agregatsiooni, vähendades mikrotrombide teket ja aidates kaasa hapniku transpordiprotsesside paranemisele, eriti ajukoes.

Ravimil on mitmeid neurofarmakoloogilisi omadusi. See võimendab glükoosi sidumist ja kasutamist ning koos sellega ka nukleiinhapete biosünteesi protsesse valkudega ajukoes; lisaks mõjutab see erinevate mediaatorite ja transformatsioonimehhanismide süsteeme. Nikergoliin parandab aju kolinergilist aktiivsust, suurendab dopamiini transformatsiooni, eriti mesolimbilistes piirkondades (moduleerides dopamiini lõppu) ja samal ajal parandab signaaliülekande mehhanisme rakkude kaudu (võimendab fosfoinositiidi transformatsiooni ja suurendab ka kaltsiumist sõltuvate proteiinkinaasi C isovormide translokatsiooni membraanisektsioonidesse).

Mõju vaimsele tegevusele.

Nikergoliin stabiliseerib nii eakatel kui ka noorematel hüpoksiaga patsientidel elektroentsefalograafia näitu. Aine suurendab α- ja β-aktiivsust ning vähendab samal ajal δ- ja τ-aktiivsust.

Erineva päritoluga mõõduka dementsusega (vaskulaarne dementsus või Alzheimeri tõbi) inimestel põhjustab pikaajaline ravi Sergoliniga (2–6 kuu jooksul) positiivseid muutusi aju bioelektrilises aktiivsuses.

Farmakokineetika

Nikergoliin imendub pärast allaneelamist peaaegu täielikult ja suure kiirusega (90–100%) ning läbib olulise presüsteemse metabolismi. Presüsteemse metabolismi käigus moodustunud nikergoliini kõige olulisemad ainevahetusproduktid on MMDL-i komponendid ja MDL. Ravimi plasma Cmax on täheldatud 1–1,5 tunni pärast, MMDL-il 60 minuti pärast ja MDL-il 4 tunni pärast. Toiduained ei mõjuta imendumise avaldumist ega kiirust oluliselt.

Üle 90% ainest sünteesitakse valkudega (peamiselt glükoproteiinidega). Plasma glükoproteiinide väärtused suurenevad vanusega ja ka pahaloomuliste kasvajate või stressi põhjustatud ägeda põletiku tõttu. Sellised seisundid viivad nikergoliini plasmataseme languseni.

Ligikaudu 90% kasutatud osast läbib ainevahetusprotsesse – peamiselt demetülatsiooni ja hüdrolüüsi. Demetülatsioon toimub kaudselt – ensüümi CYP2D6 katalüütilise toime tõttu.

Ligikaudu 80% toimeainest ja selle ainevahetusproduktidest eritub uriiniga ja ülejäänud osa väljaheitega. Nikergoliinil ja MMDL-il on kõrge eliminatsioonikiirus (nikergoliini poolväärtusaeg 2,5 tundi ja MMDL-il 2–4 tundi), samas kui MDL eritub aeglasemalt (poolväärtusaeg umbes 10–12 tundi).

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanute standardannus on 30 mg nikergoliini, mida võetakse üks kord päevas. Annust võib suurendada 60 mg-ni, mida võetakse kaks korda päevas (see on maksimaalne lubatud täiskasvanute annus) – hommikul ja õhtul. Ravimi võtmisel ühekordse annusena päevas (30 mg) tuleb seda võtta hommikul.

Ravimi toime avaldub ainult pikaajalise ravi korral, mistõttu on ravimitega ravitsüklid üsna pikad. Ravi tulemuste hindamine toimub iga kuue kuu tagant – selle perioodi lõpus peab arst hindama edasise ravi teostatavust.

Neeruprobleemidega inimesed peavad Sergolini annust vähendama.

Tablette võetakse enne sööki; neid ei tohi närida, vaid neelata alla puhta veega. Seedimisprotsessi probleemide korral võib ravimit võtta koos toiduga.

[ 2 ]

Kasutamine Sergolina raseduse ajal

Sergolini kasutamine raseduse ajal on keelatud, kuna selle patsientide kategooria ravikogemuse kohta ei ole piisavalt, et teha järeldusi selle ohutuse kohta.

Nicergoliin suudab erituda rinnapiima ja seetõttu ei võeta seda rinnaga toitmise ajal - kuna see võib põhjustada raskete negatiivsete sümptomite ilmnemist.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• tugev tundlikkus ravimi toimeaine või selle teiste komponentide suhtes;
• porfüüria;
• äge verejooks;
• stenokardia;
• hiljutine müokardiinfarkt;
• bradükardia, mis on väljendunud (pulss alla 50 löögi minutis);
• oluliselt vähenenud vererõhu väärtused;
• ateroskleroosi raske vorm.

Kõrvalmõjud Sergolina

Sageli on negatiivsed sümptomid kerged ja mööduvad.

Võivad esineda naha punetust või põletustunnet, apaatia või väsimustunnet, suukuivust, tinnitust ja pearinglust. Samuti võivad tekkida seedetrakti häired (oksendamine, kõhuvalu, iiveldus, kõhukinnisus ja kõhulahtisus) või unehäired, peavalud, tahhükardia, ärevus või närvilisus ning südame löögisageduse tõus. Lisaks võivad esineda ejakulatsioonihäired, ortostaatilised häired, ninakinnisuse tunne ja vere kusihappe taseme tõus.

[ 1 ]

Üleannustamine

Mürgistuse korral täheldatakse vererõhu langust.

Ravimil puudub vastumürk; võetakse sümptomaatilisi meetmeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Nicergoliin võimendab suukaudselt manustatavate antihüpertensiivsete ravimite ja antikoagulantide toimet.

Ravimi kombineerimine α- või β-blokaatoritega on keelatud.

Sümpatomimeetikumidega kombineerimine võib põhjustada vererõhu olulisi kõikumisi.

Nikergoliini metaboliseerib CYP450 2D6. Seetõttu ei saa välistada koostoime võimalust ravimitega, mille metabolism toimub sarnasel viisil:

• valuvaigistid - metadoon petidiini ja fenatsetiiniga, samuti morfiin ja tramadool oksükodooniga;
• anoreksigeensed ained - deksfenfluramiin koos fenfluramiiniga;
• antiarütmikumid – amiodaroon koos kinidiini ja enkainiidiga, samuti propafenoon ja flekainiid koos meksiletiiniga;
• antihistamiin - klorfeniramiin;
• antidepressandid - bupropioon, fluvoksamiin, maprotiliin, amitriptüliin, samuti doksepiin koos tsitalopraami ja klomipramiiniga; lisaks desipramiin, trazodoon, estsitalopraam, minapriin koos fluoksetiiniga, moklobemiid koos imipramiiniga, samuti paroksetiin, venlafaksiin ja nortriptüliin koos sertraliiniga;
• antikoagulant – tiklopidiin;
• antiemeetilised ravimid - ondansetroon koos metoklopramiidiga;
• malaariavastane aine - halofantriin;
• põletikuvastane ravim - tselekoksiib;
• antihüpertensiivsed ravimid - preheksiliin, alprenolool, mibefradiil karvedilooliga, bisoprolool, debrisokviin bufuralooliga, propranolool kaptopriiliga ja metoprolool;
• köha pärssivad ained - kodeiin ja ka dekstrometorfaan koos hüdrokodooniga;
• lihasrelaksant - tsüklobensapriin;
• haavandivastased ravimid – tsimetidiin koos ranitidiiniga;
• viirusevastane ravim - ritonaviir;
• tsütostaatikumid – tamoksifeen koos doksorubitsiiniga;
• suukaudseks manustamiseks mõeldud diabeedivastane ravim - fenformiin;
• seenevastane aine – terbinafiin;
• lokaalanesteetikum - lidokaiin;
• neuroleptikumid - haloperidool koos risperidooniga, samuti flufenasiin koos kloasapiiniga, perfenasiin koos klorpromasiiniga ja levomepromasiin koos tioridasiiniga;
• silmatilgad - tüümool;
• psühhostimulant – donepesiil.

Nicergoliini vererõhku langetav toime tugevneb koos alkohoolsete jookidega.

[ 3 ], [ 4 ]

Ladustamistingimused

Sergolini tuleb hoida lastele ja päikesevalguse eest kaitstud kohas. Temperatuur ei tohi olla üle 25 °C.

Säilitusaeg

Sergoliini saab kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta lastel ei ole andmeid, mistõttu seda lastele ei määrata.

Analoogid

Ravimi analoogide hulka kuuluvad sellised tooted nagu Nicergoline, Niceromax ja Nicerium koos Sermioniga.