Setegis

Setegisel on α2-adrenolüütiline toime.

Ravim aitab blokeerida eesnäärme silelihastes, kusiti teatud osas ja ka põiekaelas paiknevate α1-adrenergiliste retseptorite aktiivsust; selle tulemusena väheneb uriinivoolu takistus ja paraneb üldine urodünaamika eesnäärme adenoomiga inimestel. Samal ajal ei mõjuta ravim eesnäärme suurust.

[ 1 ]

Näidustused Setegis

Seda kasutatakse järgmistes olukordades:

• eesnäärme adenoomi kombineeritud ravi;
• kõrgenenud vererõhu alandamine (kombinatsioonis teiste ravimitega või monoteraapiana).

Vabastav vorm

Terapeutilise komponendi vabanemine toimub 1, samuti 2 või 5 mg tablettidena. Rakuplaadi sees on 10 tabletti; karbis on 3 sellist plaati.

Farmakodünaamika

Ravimi hüpotensiivse toime aluseks on arterioolide laienemine venulitega. Ravim vähendab südamelihase suhtes eel- ja järelkoormust, vererõhu ja perifeerse veresoonte resistentsuse väärtusi ning lisaks vähendab venoosse vere tagasivoolu südamesse.

Ravimi maksimaalne terapeutiline toime ilmneb 2-3 tundi pärast suukaudset manustamist ja kestab 24 tundi. Ravimil puudub peaaegu igasugune mõju tsüstilise fibroosi kiirusele, neeruperfusioonile ja südame väljundmahule. Aine pikaajalisel kasutamisel reflekstahhükardiat ei teki. Meditsiinilistes annustes kasutamisel vähendab terasosiin vere kolesteroolitaset 2-5%.

Farmakokineetika

Ravim imendub seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult; imendumine ei sõltu toidu tarbimisest.

Terasosiini biosaadavus on umbes 90%. Ravim sünteesitakse 95% ulatuses verevalkudega. Suukaudse manustamise järgselt on vere Cmax väärtused täheldatud 1 tunni pärast.

Eritumine toimub neerude ja soolte kaudu.

Annustamine ja manustamine

Tablett tuleb alla neelata tervelt, ilma närimiseta. Kõrgenenud vererõhu väärtustega ravi korral valitakse ravimi annus individuaalselt, võttes arvesse vererõhu taset.

Algannus on 1 mg; ravimit tuleb võtta õhtul enne magamaminekut. Kuna pärast esimese annuse võtmist on võimalik vererõhu tugev langus, ei tohi algannust ületada. Hiljem suurendatakse ööpäevast annust järk-järgult, kuni saavutatakse normaalne vererõhk. Annust ligikaudu kahekordistatakse 5-7-päevaste intervallidega.

Kõrgenenud vererõhu väärtuste korral on säilitusannus 2–10 mg päevas (ühekordne annus). Päevase annuse hilisem suurendamine ei suurenda ravimi efektiivsust.

Eesnäärme adenoomi korral on vaja kasutada 5-10 mg ravimit üks kord päevas. Kuna annused üle 10 mg päevas ei anna soovitud tulemust, siis neid ei kasutata.

[ 5 ]

Kasutamine Setegis raseduse ajal

Ravimit ei tohiks kasutada rasedad ega imetavad naised.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi või teiste α-adrenergiliste retseptorite antagonistidega seotud raske talumatus;
• langenud vererõhu väärtused.

Järgmistel juhtudel on vaja ravimit välja kirjutada ettevaatusega:

• aju verevoolu häired;
• stenokardia või südame isheemiatõbi;
• neeru- või maksapuudulikkus;
• 1. tüüpi suhkurtõbi.

Kõrvalmõjud Setegis

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• trombotsütopeenia;
• tugev südamelöök, ortostaatiline kollaps, vasodilatatsioon, tahhükardia ja vererõhu langus;
• pearinglus, minestamine, unisus, paresteesia ja peavalud;
• nohu, sinusiit, õhupuudus ja ninakinnisus;
• suukuivus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, iiveldus, samuti puhitus, kõhuvalu ja düspepsia;
• sügelus või lööve, samuti hüperhidroos;
• valu tekkimine seljas või jäsemetes.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Üleannustamine

Mürgistuse korral langeb vererõhk, kaob koordinatsioon ja tekib minestus.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimit tuleb ettevaatusega kombineerida teiste hüpotensiivsete omadustega ravimitega. Mõnikord on sellistel juhtudel vaja Setegise annust kohandada.

Antatsiididega sorbendid vähendavad ravimi imendumist.

Ravimi toime väheneb koos MSPVA-de ja adrenergiliste stimulantidega.

[ 6 ]

Ladustamistingimused

Setegist tuleb hoida temperatuuril mitte üle 30 °C.

Säilitusaeg

Setegist saab kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimi efektiivsuse ja ohutuse kohta andmed puuduvad, mistõttu on Setegise kasutamine lastel keelatud.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ained Hytrin ja Cornam koos terazosiiniga.

[ 7 ]

Arvustused

Setegist arutatakse sageli seoses eesnäärme adenoomi raviga. Arvustused on erinevad - ravim aitas mõnda, kuid on ka neid, kes peavad seda täiesti kasutuks.

Arstid kirjutavad, et ravimi kasutamine 4 kuu jooksul suurendab urineerimise kiirust ja mahtu, samuti vähendab urineerimisprotsessi aega ja nn jääkuriini mahtu.

Ravim on talutav ilma tüsistusteta ja seda peetakse üsna ohutuks( ainult 3% ravitutest pidid selle kasutamise lõpetama).Negatiivsete sümptomite ilmnemist täheldatakse ainult 8,3% patsientidest.