Tenoric

Tenoric on kompleksne antihüpertensiivne ravim, millel on üsna pikaajaline terapeutiline toime.

Näidustused Tenorica

Seda kasutatakse liiga kõrge vererõhu alandamiseks.

Vabastav vorm

Ravim on saadaval tablettide kujul, blisterpakendites või ribapakendites, pakendis on 28 või 100 tabletti.

Farmakodünaamika

Tenoric sisaldab elementi atenolooli, mis on kardioselektiivne beetablokaator ja millel on hüpotensiivne toime, ning lisaks klortalidooni, millel on diureetilised omadused. Mõlemal komponendil on pikk meditsiiniline poolväärtusaeg, mis võimaldab vähemalt 24 tundi kestvat vererõhku langetavat toimet.

Atenolool on sünteetiline kardioselektiivne adrenergiliste retseptorite blokaator, millel puudub membraani stabiliseeriv või osaline sümpatomimeetiline agonisti toime.

Farmakokineetika

Atenolool

Imendumis- ja jaotumisprotsessid.

Pärast suukaudset manustamist imendub toimeaine seedetraktis ligikaudu 45-50%. Selle komponendi Cmax tase vereplasmas registreeritakse 2-3 tundi pärast manustamist. Süntees valkudega on üsna nõrk - ainult umbes 5-15%.

Ainevahetusprotsessid ja eritumine.

On teada, et atenolool ei metaboliseeru maksas. Üle 90% vereringesse imendunud ainest eritub täielikult muutumatul kujul.

Poolväärtusaeg on ligikaudu 6-9 tundi, kuid raske neerupuudulikkuse korral võib see arv suureneda, kuna atenolool eritub peamiselt neerude kaudu.

Klortalidoon

Imendumis- ja jaotumisprotsessid.

Pärast klortalidooni suukaudset manustamist imendub seedetraktist umbes 60–65% ainest. Plasma Cmax väärtused on täheldatud umbes 10–12 tunni pärast. Klortalidoonil on üsna tugev valgusünteesi aktiivsus – umbes 70–75%.

Eritumine.

See eritub neerude kaudu ja aine poolväärtusaeg on 50 tundi.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanu keskmine annus on 0,1 g päevas. Siiski on soovitatav alustada ravi ühekordse annusega 0,05 g ravimit päevas.

Eakatel inimestel on soovitatav kasutada ravimit väiksemates annustes.

Neeruprobleemidega inimesed peaksid sellise vajaduse tekkimisel vähendama uimastitarbimise sagedust.

Samuti on vaja arvestada, et Tenoricu pikaajalise kasutamise korral tuleks selle ärajätmine teha järk-järgult, ilma et see katkestaks tarbimist liiga järsult.

Kasutamine Tenorica raseduse ajal

Tenoricu kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult elutähtsate näidustuste korral.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• kõrge intensiivsusega bradükardia;
• kardiogeenne šokk;
• vererõhu langus väljendunud või progresseeruval kujul;
• feokromotsütoom;
• atsidoosi metaboolne vorm;
• perifeerse verevoolu funktsiooni rasked häired;
• 1. või 3. astme AV-blokaad;
• SSSU;
• suhkurtõbi või hüpoglükeemia;
• südamepuudulikkus (krooniline või äge staadium);
• muutlik stenokardia;
• bronhiaalastma, millel on progresseeruv vorm;
• obstruktiivne bronhiit;
• müasteenia gravis või podagra;
• hepatiit ägedas vormis;
• äge neerupuudulikkus;
• ülitundlikkuse olemasolu ravimite elementide suhtes.

Kõrvalmõjud Tenorica

Ravimi võtmine võib põhjustada teatud kõrvaltoimeid:

• Kardiovaskulaarsüsteemi häired: bradükardia, ortostaatilise kollapsi, Raynaud' tõve, arütmia ja AV-blokaadi teke, samuti südamepuudulikkuse, külmade jäsemete ja vahelduva lonkamise tunnuste sagenemine;
• PNS-i või KNS-i tööd mõjutavad häired: peavalud, segasus, meeleolumuutused, pearinglus, hallutsinatsioonid, samuti äge psühhoos, unehäired, paresteesia, apaatia, nägemishäired, suurenenud väsimus ja desorientatsioonitunne;
• seedefunktsiooni probleemid: seedetrakti häired, suukuivus, iiveldus (kloortalidooni toime tõttu), intrahepaatilise kolestaasist tingitud hepatotoksilisus, pankreatiit, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, isutus ja kõhukinnisus;
• vereloome häired: agranulotsütoos, trombotsüto- või leukopeenia, eosinofiilia või purpura;
• epidermist mõjutavad kahjustused: kuivad silmamembraanid, psoriaasi või psoriaasilaadsete sümptomite ägenemine, samuti alopeetsia, valgustundlikkus ja lööbed;
• hingamisfunktsiooni häired: bronhide spasmid;
• laboratoorsete testide tulemused: hüpokaleemia, hüperurikeemia või hüponatreemia;
• muu: vähenenud tugevus, suurenenud tuumavastaste antikehade tase ja häiritud glükoositaluvus.

Kuid üldiselt taluvad patsiendid Tenoricut sageli ilma oluliste tüsistusteta. Negatiivsed ilmingud esinevad harva ja on väga nõrgalt väljendunud, enamasti mööduvad.

[ 1 ]

Üleannustamine

Ravimi mürgistus võib põhjustada tugevat bradükardiat, ägedat südamepuudulikkust, vererõhu langust, krampe koos bronhide spasmidega ja tugevat unisust.

Selliste sümptomite kõrvaldamiseks on mõnikord vaja isegi haiglaravi koos intensiivravi osakonda paigutamisega, kus maoloputust tehakse arstide järelevalve all.

Vererõhu olulise languse ja raske šoki korral on vaja kannatanule manustada plasmat või plasmaasendajat.

Bronhide spasmide tekkimisel kasutatakse bronhodilataatoreid.

Vajadusel saab läbi viia hemoperfusiooni või hemodialüüsi protseduuri.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineerimisel dihüdropüridiiniga (aine nifedipiin) ja selle derivaatidega võib vererõhu languse tõenäosus suureneda ning latentse südamepuudulikkusega inimestel võib selline kombinatsioon põhjustada tõsiseid vereringehäireid.

Lisaks on vaja vältida aine kombineerimist CG ja β-blokaatoritega, kuna see võib oluliselt suurendada AV-juhtivuse indeksit.

Lisaks võivad β-blokaatorid süvendada tagasilöögihüpertensiooni, mis sageli tekib klonidiini järsu ärajätmise korral. Kui raviskeem hõlmab mõlema ravimi kasutamist, tuleks β-blokaatorite manustamine lõpetada mitu päeva enne klonidiini ärajätmist. Kui klonidiin on vaja asendada β-blokaatoriga, tuleks viimase manustamist alustada paar päeva pärast klonidiini ärajätmist.

Tuleb märkida, et β-blokaatoreid tuleks kombineerida 1. kategooria antiarütmikumidega äärmise ettevaatusega, kuna sellised kombinatsioonid võivad viia kardiodepressiivse toime summeerumiseni.

Beetablokaatorite terapeutilist toimet saab neutraliseerida ja vererõhu väärtusi oluliselt tõsta, kui neid koos teatud sümpatomimeetikumidega – norepinefriini (noradrenaliini) või adrenaliiniga – kasutada.

Sellised ravimid nagu indometatsiin ja ibuprofeen (MSPVA-de ja salitsülaatide rühma kuuluvad ained) nõrgestavad β-blokaatorite antihüpertensiivseid omadusi. Lisaks suureneb salitsülaatide suurte annuste kasutamisel nende elementide toksiline toime kesknärvisüsteemile.

Liitiumi sisaldavate ravimite kasutamine tuleks välistada ka diureetikumide samaaegsel kasutamisel. Sellise kombinatsiooni tõttu väheneb liitiumi kliirens neerudes.

Vererõhu languse (või nende näitajate järsu languse) suurenenud tõenäosust võib põhjustada β-blokaatorite ja üldanesteetikumide kombinatsioon. Lisaks on oht, et kuraare-tüüpi lihasrelaksantide omadused tugevnevad.

Tenoricu kasutamine koos MAO inhibiitoritega võib põhjustada vererõhu tõusu.

Pärast ravimi samaaegset kasutamist AKE inhibiitoritega (näiteks enalapriili või kaptopriiliga) ravi algstaadiumis võib oodata hüpotensiivse toime järsku suurenemist.

Kombineeritud manustamine furosemiidi, GCS-i ja amfoteritsiin B-ga suurendab kaaliumi eritumist.

Insuliini ja suukaudsete diabeediravimite toime võivad Tenoricuga koosmanustamisel nõrgeneda. Seetõttu peavad neid ravimeid võtvad inimesed pidevalt jälgima veresuhkru taset.

Teatud antihüpertensiivsed ained (sh barbituraadid, tritsüklilised antidepressandid, diureetikumid ja vasodilataatoritega fenotiasiinid) võivad Tenoricu antihüpertensiivseid omadusi tugevdada.

Beetablokaatorite samaaegne kasutamine koos kaltsiumkanalite aktiivsust blokeerivate ravimitega viib negatiivse inotroopse efekti tekkeni ja võimendab selle toimet. Äärmine ettevaatus on vajalik müokardi kontraktiilse funktsiooni vähenemise ja AV- ning sinoatriaalse juhtivuse häiretega inimeste puhul, kuna sellised kombinatsioonid võivad põhjustada intensiivse bradükardia, vererõhu tugeva languse ja südamepuudulikkuse teket. Kaltsiumkanalite blokaatorite võtmine on keelatud 48 tunni jooksul pärast beetablokaatorite kasutamise lõpetamist.

Raske bradükardia vorm võib tekkida, kui ravimit kombineeritakse klonidiini, reserpiini ja guanfatsiiniga.

[ 2 ]

Ladustamistingimused

Tenoricut tuleb hoida pimedas, kuivas ja lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 20–25 °C.

Säilitusaeg

Tenoricut võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi valmistamiskuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Alla 18-aastaste isikute kasutamine on keelatud.

[ 3 ]

Analoogid

Terapeutilise ravimi analoogideks on ravimid Atenol, Tenoret ja Dinorik.

Arvustused

Tenoricu arvustused on üsna erinevad. Patsiendid toovad esile peamiselt madala hinna ja üsna kõrge meditsiinilise efektiivsuse.

Puuduste hulgas on esile tõstetud kõrvaltoimete teke, millest kõige sagedamini arutatakse krampide teket, samuti impotentsust või alopeetsiat, mis tekib ravimi pikaajalisel kasutamisel.