Tsükloseriin

Tsükloseriin on bakteritsiidse toimega antibiootikum; omab antibakteriaalset toimet. Ravimil on üsna lai terapeutilise aktiivsuse spekter - paljud patogeensed bakterid on selle suhtes tundlikud.

Ravim näitab kõrget meditsiinilist efektiivsust kroonilise tuberkuloosi ravis. Seda kasutatakse sageli olukordades, kus patoloogiat põhjustavad bakterid on resistentsed teiste tuberkuloosivastaste ravimite suhtes. [ 1 ]

Näidustused Tsükloseriin

Seda kasutatakse nii ebatüüpiliste mükobakteriaalsete infektsioonide kui ka kroonilise tuberkuloosi korral (reservravimina).

Vabastav vorm

Ravim vabaneb kapslite kujul, mille maht on 0,25 g - 100 tükki pakendi kohta.

Farmakodünaamika

Raviaine moodustub Streptomyces orchidaceuse eluea jooksul või saadakse kunstlikult. Ravimi toime põhimõte põhineb rakumembraanide sidumisprotsesside hävitamisel (pärsib ensüüme, mis vastutavad nende sidumise eest).

Ravim on aktiivne treponeemide ja riketsiate, aga ka tuberkuloosi mükobakterite vastu. Terapeutiline resistentsus tekib üsna aeglaselt. [ 2 ]

Farmakokineetika

Imendumise määr on 70–90%. Ravim praktiliselt ei osale valgusünteesis. Cmax väärtused on täheldatud 4 tunni pärast.

Toimeainet leidub sapis, rögas, rinnapiimas, kehavedelikes ja pleuraefusioonis. 60–100% seerumi ravimi tasemest asub pleuraõõnes. 35% annusest on seotud ainevahetusprotsessidega. [ 3 ]

Poolväärtusaeg on 10 tundi. Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu; väike kogus eritub väljaheitega. Kroonilise neerupuudulikkuse korral on ravimi akumuleerumine võimalik.

Annustamine ja manustamine

Tsükloseriin võetakse suu kaudu enne sööki. Kui seedetrakti limaskestal esineb ärritusnähte, tuleb seda võtta pärast sööki.

Täiskasvanute puhul on annus 0,25 g 12-tunnise intervalliga; vajadusel ja selle annuse võtmisega ei kaasne tüsistusi, võib seda kasutada 6-tunnise pausiga. Päevane annus on 1000 mg; lapse puhul - maksimaalselt 750 mg.

Toksilist toimet saab vähendada suukaudse glutamiinhappe ja intramuskulaarse püridoksiini määramisega koos ATP-ga. Alkoholismi korral suureneb krampide tõenäosus. Ravi ajal on vaja jälgida maksa- ja neerufunktsiooni, samuti perifeerse vere väärtusi. Allergilise dermatiidi või neurotoksilisuse nähtude korral ravi lõpetatakse.

Monoteraapiana kasutamine põhjustab resistentsuse teket, mistõttu on vaja ravimit kombineerida teiste tuberkuloosivastaste ravimitega.

• Lastele mõeldud taotlus

Pediaatrias tuleb seda kasutada ettevaatusega.

Kasutamine Tsükloseriin raseduse ajal

Tsükloseriin on raseduse ajal vastunäidustatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi raske talumatus;
• epilepsia;
• kesknärvisüsteemi mõjutavad haigused, mis on orgaanilise iseloomuga;
• vaimsed häired;
• alkoholism;
• imetamisperiood.

Kroonilise neerupuudulikkuse korral tuleb ravimit kasutada äärmise ettevaatusega.

Kõrvalmõjud Tsükloseriin

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• peavalud, psühhoos, krambid (ka klooniline tüüp), segasus ja düsartria, parees ja agressiivsus;
• sügelus ja lööve epidermis;
• kõhulahtisus, iiveldus ja kõrvetised;
• megaloblastiline aneemia;
• CHF aktiivne vorm.

Üleannustamine

Äge mürgistus tekib siis, kui päevas kasutatakse rohkem kui 1000 mg ravimit. Kroonilise mürgistusvormi korral, mis tekib pikaajalisel kasutamisel üle 0,5 g päevas, täheldatakse segasust, psühhoosi, peavalu, krampe, paresteesiat, pearinglust, pareesi ja ärrituvust. Võib tekkida kooma.

Sümptomaatilised toimingud viiakse läbi - krambivastaste ainete ja aktiivsöe kasutamine. Püridoksiini kasutatakse neurotoksiliste sümptomite tekke vältimiseks.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi toimet neutraliseerivad happelised puuviljamahlad.

Koos etüülalkoholiga suureneb epilepsiahoogude tekkimise oht.

Tsükloseriin ja isoniaziid koosmanustamine põhjustab unisust ja pearinglust.

Etionamiidiga koosmanustamine suurendab kesknärvisüsteemiga seotud kõrvaltoimeid.

Ladustamistingimused

Tsükloserini tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 °C.

Säilitusaeg

Tsükloserini saab kasutada kahe aasta jooksul alates terapeutilise elemendi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Coxamin, Coxerine koos Cycloserine-Fereiniga ja Mizer.

Arvustused

Tsükloseriin saab segaseid arvustusi. Patsientide arvustused märgivad ravimi suurt toksilisust - peamiselt hemato- ja neurotoksilisust. Selle kasutamine viib sageli perifeerse neuriidi ja aneemia ilmnemiseni. Kuid sel juhul tuleb arvestada, et resistentsete tuberkuloosi tüüpide ravimine ravimitega, mis ei põhjusta negatiivsete sümptomite ilmnemist, on äärmiselt haruldane.

Ülevaated näitavad ka, et ravimi pikaajaline kasutamine põhjustab püridoksiini, tsüanokobalamiini ja B9-vitamiini puudust.