Uropres

Intranasaalne ravim Uropres kuulub vasopressiini analoogide rühma – süsteemse toimega hormonaalsed ravimid.

Näidustused Uropresa

Uropres on ette nähtud päevase uriinierituse vähendamiseks:

• tsentraalse päritoluga diabeedi insipidus'e korral;
• suurenenud diurees trauma tõttu, antidiureetilise hormooni mööduva puudulikkuse või puudulikkuse korral pärast hüpofüüsi eemaldamist;
• pärast operatsiooni hüpofüüsi piirkonnas;
• pärast traumaatilist ajukahjustust.

Uropresi kasutatakse ka ekspressdiagnostikana neerude kontsentratsiooniomaduste määramiseks, samuti diabeedi insipiduse eristamiseks.

Vabastav vorm

Uropres on desmopressiinil põhinev ninasisene ravim. Tilgad on läbipaistev vedelik, millel puudub spetsiifiline värvus või lõhn. Hoolikalt segades tekib pinnale nähtav vaht, mis settib poole tunni jooksul.

Uropres on pakendatud 2,5 või 5 ml pudelitesse ja pakendatud pappkarpi.

Farmakodünaamika

Uropres on valmistatud desmopressiini baasil, mis on loodusliku hormonaalse aine L-arginiin-vasopressiini struktuuriline analoog.

Uropres suurendab neerutuubulite distaalsete sektsioonide epiteeli läbilaskvust ja kiirendab vee tagasiimendumist. Samal ajal väheneb erituva uriini hulk, selle osmolaarsus suureneb, kuid vereseerumi osmolaarsuse näitajad vähenevad. Eeltoodud protsesside tulemusena muutub urineerimine harvemaks, eriti öösel.

Uriini väljavoolu vähendamise mõju pärast Uropresi manustamist koguses 10-20 mcg võib kesta kaheksa kuni kaksteist tundi.

Farmakokineetika

Uropresi biosaadavus pärast ninasõõrmesse manustamist on ligikaudu 3-5%. Toimeaine märgatav kontsentratsioon vereseerumis tuvastatakse 15-30 minuti pärast. Kontsentratsioonipiir on täheldatud 60 minuti pärast, kuid see indikaator võib sõltuda kasutatava ravimi annusest.

Jaotusruumala on hinnanguliselt 0,2–0,3 liitrit/kg.

Toimeaine Uropres ei läbi hematoentsefaalbarjääri.

Uropresi ninasõõrmesse manustamise järgne poolväärtusaeg võib olla kaks kuni kolm tundi.

Väike kogus toimeainet metaboliseerub maksas.

Annustamine ja manustamine

Uropresi tohib kasutada ainult intranasaalselt. Enne limaskestale tilkade manustamist on vaja ninakäikude puhastada.

Üks tilk Uropresi sisaldab 5 mikrogrammi toimeainet.

• Diabeedi insipidus'ega patsientidel, kellel esineb vigastuste järgne polüuuria ja tsentraalse päritoluga patoloogiline janu, valitakse Uropresi kogus individuaalselt. Optimaalseks annuseks loetakse 10 kuni 20 mikrogrammi kuni 2 korda päevas. Lapsepõlves (üle 12 kuu) on ühekordne annus 10 mikrogrammi kuni 2 korda päevas. Kui raviperioodil ilmnevad kudedes vedelikupeetuse tunnused, tühistatakse Uropres ajutiselt, kuni annus on täielikult korrigeeritud.
• Ekspressdiagnostika läbiviimiseks kasutatakse järgmisi annuseid:
  • täiskasvanud patsientidele – 40 mikrogrammi;
  • lastele esimesel eluaastal – 10 mikrogrammi;
  • üle 12 kuu vanused lapsed - 20 mikrogrammi.

Ekspressdiagnostika on ette nähtud diabeeti insipiduse ja polüuuria sündroomi eristamiseks või neerufunktsiooni hindamiseks, mis võib olla häiritud kuseteede nakkushaiguste tõttu. Lisaks saab seda diagnostilist meetodit kasutada tubulointerstitsiaalse patoloogia algstaadiumis - näiteks liitiumipõhiste ravimite, valuvaigistite, keemiaravi ainete või immunosupressantide mõjul.

Kiirdiagnostikat tehakse kõige sagedamini hommikul. Pärast protseduuri on oluline piirata patsiendi joomise režiimi kaheteistkümne tunni jooksul. Alla viieaastaste laste ja kõrge vererõhu või südame isheemiatõvega patsientide puhul vähendatakse vedeliku tarbimist 50%.

Enne ekspressdiagnostilist protseduuri hinnatakse uriinivedeliku osmootset kontsentratsiooni. Pärast Uropresi manustamist kogutakse kaks uriiniproovi (näiteks 2 ja 4 tunni pärast). Esimese tunni jooksul kogutud "esimene" uriin valatakse välja. Ülejäänud kahes proovis määratakse osmootne kontsentratsioon.

Madalad väärtused, kasvu puudumine või vähene kasv viitab neerude kontsentratsioonifunktsiooni häirele. Kui osmootne kontsentratsioon suureneb oluliselt ja uriini hulk väheneb, võib see tähendada, et päevase diureesi suurenemine on seotud tsentraalse päritoluga diabeediga.

[ 1 ]

Kasutamine Uropresa raseduse ajal

Uropresi kliinilised uuringud rasedatel ja imetavatel naistel ei näidanud mingeid kõrvaltoimeid naisele ega lapsele. Seega on Uropres heaks kiidetud kasutamiseks raseduse ajal antidiureetilise hormooni puudulikkuse asendusravimina.

Rinnapiimas leidub vaid väike kogus Uropresi. See kogus ei ole piisav, et mõjutada imiku uriinieritust.

Vastunäidustused

Uropresi kasutamist tuleks vältida:

• kui patsiendi keha on altid allergilisele reaktsioonile;
• esmase või psühhogeense patoloogilise janu korral, „alkohoolse polüdipsia” korral;
• von Willebrandi tõve rasketes staadiumides (2b), mille puhul on kaheksanda faktori aktiivsus vähenenud kuni 5%, samuti olemasolevate kaheksanda faktori antikehade korral;
• ebapiisava südametegevuse või muude seisundite korral, millega peaks kaasnema suurenenud uriinieritus;
• mõõduka või olulise neerukahjustuse korral (kreatiniini kliirensiga alla 50 ml minutis);
• antidiureetilise hormooni sobimatu tootmise sündroomi korral;
• hüponatreemia korral.

Kõrvalmõjud Uropresa

Liigne vedeliku tarbimine võib põhjustada hüperhüdratsiooni, mis avaldub järgmiste sümptomitena:

• kaalutõus;
• naatriumisisalduse vähenemine veres;
• krambid;
• teadvuse häired.

Ülaltoodud pilti täheldatakse sageli alla 1-aastastel imikutel või vanemas eas.

Uropresi kasutamisel võivad esineda ka muud kõrvaltoimed:

• kõrgenenud vererõhk, kuumahood, stenokardiahood;
• peavalud, aju turse, teadvusehäired, hüponatreemilised krambid;
• ninahingamisraskused, nohu, nina limaskesta verejooks, janu;
• düspepsia;
• hüperhidroos;
• allergilised reaktsioonid (lööve, bronhospasm, sügelus, palavik, anafülaktiline šokk).

Üksikjuhtudel registreeriti lastel emotsionaalseid häireid.

Pärast Uropresi annuse kohandamist kaovad kõrvaltoimed tavaliselt: erandiks on allergilised reaktsioonid.

Üleannustamine

Uropresi üledoosi nähtudeks võivad olla:

• tursega seotud kaalutõus;
• peavalud;
• iiveldus;
• kerge vererõhu tõus;
• suurenenud südame löögisagedus;
• looded;
• krambid.

Sageli diagnoositakse lastel üleannustamise tunnuseid, mis on seotud Uropresi annuse vale määramisega.

Üleannustamise kahtluse korral peab arst uuesti kaaluma Uropresi väljakirjutamise õigsust. Ajuödeemi korral tuleb patsient hospitaliseerida intensiivravi osakonnas. Kohest ravi kasutatakse ka laste krampide esinemisel.

Uropresi üledoosi korral spetsiifilist ravi ei ole. Näidustuste korral määratakse furosemiid.

Koostoimed teiste ravimitega

Uropresi ja oksütotsiini kombinatsioon võib suurendada antidiureetilist toimet ja vähendada emaka perfusiooni.

Uropresi toimet saab tugevdada selliste ravimitega nagu klofibraat, indometatsiin või karbamasepiin.

Uropresi toimet võivad nõrgendada liitiumisooladel põhinevad ravimid, samuti glibenklamiid.

Uropresi kombinatsioon klorpromasiiniga, tritsükliliste antidepressantidega, selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega võib suurendada Uropresi efektiivsust, mis omakorda võib põhjustada vedelikupeetust kudedes.

Uropresi ja ülaltoodud ravimite kombinatsiooni kasutamisel tuleb jälgida vererõhu, diureesi ja naatriumisisalduse muutusi veres.

[ 2 ], [ 3 ]

Ladustamistingimused

Hoida Uropresi pimedas ja lastele kättesaamatus kohas. Ravimi optimaalne säilitustemperatuur on +2 °C kuni +8 °C.

[ 4 ]

Säilitusaeg

Uropresi saab pakendis säilitada kuni 2 aastat sobival temperatuuril.

Pärast pudeli avamist lüheneb kõlblikkusaeg viiekümne päevani. Pärast kõlblikkusaja lõppu tuleb Uropres ära visata.