Retarpene

Retarpen on looduslik antibiootikum beetalaktaampenitsilliinide alarühmast. Ravimi toimeaine on bensüülpenitsilliinbensatsiin (penitsilliini alatüüp G), millel on pikaajaline terapeutiline toime.

Määratud ravikomponent (bensüülpenitsilliinbensatsiin) ekstraheeritakse hallitusseentest. Ravimil on bakteritsiidne toime patogeensete bakterite rakkudele. Seda kasutatakse mitmesuguste bakteriaalsete infektsioonide ravis. [ 1 ]

Näidustused Retarpene

Seda kasutatakse kahvatu treponema ja streptokokkide põhjustatud haiguste korral: sarlakid, erüsipelad, aktiivne tonsilliit, samuti reuma ja süüfilis.

Ravimit saab kasutada ka pärast operatsiooni tekkivate tüsistuste ennetamiseks.

Vabastav vorm

Terapeutilise elemendi vabanemine toimub intramuskulaarseks süstimiseks mõeldud suspensiooni kujul (lüofilisaat viaalides). Pakend sisaldab 50 sellist viaali.

Farmakodünaamika

Antibiootikumi terapeutilise toime põhimõte seisneb bakteriaalse rakumembraani sidumisprotsesside pärssimises. Ravimil on pikaajaline toime. See näitab üles suurt aktiivsust gramnegatiivsete ja grampositiivsete mikroobide, treponeemide, anaeroobide ja eoseid moodustavate bakterite vastu. [ 2 ]

Retarpenil puudub toime penitsillinaasi tootvate stafülokokkide vastu. [ 3 ]

Farmakokineetika

Pärast bensüülpenitsilliinbensotiasiini manustamist imendub see süstekohast äärmiselt aeglaselt, mis tagab pikaajalise toime.

Seerumi Cmax väärtused on täheldatud 12–24 tundi pärast manustamist. Pikk poolväärtusaeg viib ravimi pikaajaliste ja stabiilsete väärtuste saavutamiseni veres: 14. päevaks pärast 2 400 000 RÜ manustamist on seerumi tase 0,12 μg/ml. Valgusünteesi kiirus on umbes 55%.

Väikestes kogustes olev ravimaine läbib platsentat ja eritub emapiima. Ravimi ainevahetusprotsessid on üsna nõrgad.

Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul; kuni 33% manustatud annusest eritub 8 päeva jooksul.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tohib manustada ainult intramuskulaarselt. Kui on vaja kahte süsti, tuleb need manustada erinevatesse tuharalihastesse.

Kaasasündinud süüfilise ravis vastsündinutel või väikelastel on vajalik ühekordne annus 1,2 miljonit RÜ (või annus jagatakse kaheks süstiks).

Seronegatiivse primaarse süüfilise korral: ravimi intramuskulaarne manustamine annuses 2,4 miljonit RÜ.

Värske sekundaarse süüfilise või seropositiivse primaarse süüfilise korral: 2,4 miljoni RÜ manustamine, kordussüst 1 nädala pärast.

Tertsiaarse süüfilise korral: kasutage 2,4 miljonit RÜ; ravi jätkub 3-5 nädalat.

Flambeesiaga inimestele manustatakse 1-2 süsti annuses 1,2 miljonit ühikut.

Tonsilliidi, haavainfektsioonide, sarlakide või erüsipelade aktiivse vormi korral alustatakse ravi bensüülpenitsilliini kasutamisega ja seejärel manustatakse Retarpeni.

Reumahoogude ennetamine liigesepiirkonnas: 2,4 miljoni RÜ intramuskulaarne manustamine 15-päevaste intervallidega.

• Lastele mõeldud taotlus

Retarpeni ei kasutata lastel.

Kasutamine Retarpene raseduse ajal

Kuna bensüülpenitsilliin läbib platsentat, tuleks ravimit kasutada ainult pärast kõigi riskide ja kasu hoolikat hindamist.

Väike kogus ravimit eritub rinnapiima (need näitajad jäävad vahemikku 2–15% ravimi sisaldusest naise plasmas). Puuduvad andmed negatiivsete nähtude esinemise kohta imikutel, kuid tuleb arvestada, et võib esineda sensibiliseerumist või soolefloora häirimist. Imetamine tuleb lõpetada, kui imikul tekib kandidoos, kõhulahtisus või lööve.

Kombineeritud toitmist saavad lapsed tuleks ravi ajaks üle viia imiku piimasegule. Imetamist võib jätkata 24 tundi pärast ravi lõpetamist.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske bensüülpenitsilliini talumatus;
• heinapalavik;
• BA.

Kõrvalmõjud Retarpene

Ravimi pikaajaline manustamine võib esile kutsuda superinfektsiooni. Ravi võib põhjustada glossiidi, stomatiidi, peavalu, artralgia, aneemia, samuti allergia, palaviku, eksfoliatiivse dermatiidi, hüpokoagulatsiooni, anafülaksia ja leukopeenia tunnuseid.

Üleannustamine

Võivad esineda liikumishäired, entsefalopaatia, krambid, segasus ja neuromuskulaarne erutuvus.

Rakendatakse sümptomaatilisi ja toetavaid meetmeid ning tehakse hemodialüüsi protseduure. Ravimil puudub antidoot.

Koostoimed teiste ravimitega

Rifampitsiin, tsükloseriin aminoglükosiididega, tsefalosporiinid vankomütsiiniga ja teised bakteritsiidsed antibakteriaalsed ained omavad ravimite suhtes sünergistlikku toimet.

Linkosamiididel, kloramfenikoolil, tetratsükliinidel koos makroliididega ja teistel bakteriostaatilistel ravimitel on tugev antagonistlik toime.

Retarpen vähendab PTI väärtusi, suurendab kaudsete antikoagulantide toimet, pärsib soole mikrofloorat ja mõjutab vähe hormonaalse rasestumisvastase vahendi terapeutilist efektiivsust.

Diureetikumid, MSPVA-d, allopurinool koos fenüülbutasooniga ja tubulaarsekretsiooni blokeerivad ained suurendavad penitsilliini väärtusi. Kombinatsioon allopurinooliga suurendab allergiasümptomite tõenäosust epidermise lööbe kujul.

Ladustamistingimused

Retarpeni tuleb hoida lastele ja päikesevalguse eest kaitstud kohas. Temperatuur ei tohi ületada 30 °C.

Säilitusaeg

Retarpenit on lubatud kasutada 4 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on Amosin, Ospen koos ampitsilliiniga, bitsilliin ja Ospamox.

Arvustused

Retarpen saab patsientidelt häid arvustusi – see on võimas antibiootikum, mis näitab vastavalt näidustustele kasutamisel suurt efektiivsust. Tuleb arvestada, et ravi saab läbi viia ainult arsti järelevalve all.