Valium

Valium on anksiolüütikum, rahusti.

Näidustused Valium.

Seda kasutatakse järgmiste rikkumiste kõrvaldamiseks:

• ärevushäired;
• unetus;
• lokaalse trauma tagajärjel tekkinud skeletilihaste spasmid;
• spastilised häired, mis on tingitud seljaaju või aju kahjustusest. Nende hulka kuuluvad tserebraalparalüüs, samuti atetoos ja teetanus;
• artriit koos müosiidi ja bursiidiga, samuti reumaatiline spondüloartriit ja progresseeruv polüartriit (krooniline vorm);
• selgroolüli sündroom, pinge, peavalud ja stenokardia, samuti artroos, mille puhul täheldatakse skeletilihaste pinget;
• võõrutusseisund, mis avaldub pinge, ärevuse ja erutuse tunde, samuti värinate ja mööduvate reaktiivsete seisundite kujul.

Kombineeritud ravi adjuvandina kasutatakse seda järgmiste probleemide korral:

• düstroofia;
• suurenenud vererõhk;
• psühhosomaatilised häired sünnitusabi ja günekoloogia valdkonnas (sh menopaus, menstruaaltsükli häired ja gestoos);
• haavandid mao või kaksteistsõrmiksoole sees;
• ninaverejooks;
• ekseem ja muud dermatoloogilised haigused, mida iseloomustab ärrituvus ja sügelus;
• Menière'i sündroom;
• narkojoove.

Lisaks kasutatakse Valiumi enne endoskoopilisi protseduure, üldnarkoosi ja kirurgilisi operatsioone (premedikatsioonina).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Vabastav vorm

Saadaval 2, 5 või 10 mg tablettidena. Igas pakendis on 30 või 500 tabletti 2 mg; 25, 100 või 500 tabletti 5 mg; 25, 100 või 500 tabletti 10 mg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodünaamika

Valiumi toimeaine on diasepaam. Sellel on võimas rahustav, hüpnootiline ja krambivastane toime, samuti tsentraalne lihaslõõgastav toime. Ravimi anksiolüütilised omadused avalduvad sisemise hirmu, ärevuse, aga ka ärevuse ja pinge leevendamise näol.

Ravimi mõju kesknärvisüsteemile sõltub diasepaami päevasest annusest: väikestes kogustes (2–15 mg piires) on sellel stimuleeriv toime, kuid suurtes annustes (üle 15 mg) põhjustab see rahustavat toimet.

Keskne lihaslõõgastav toime tuleneb asjaolust, et diasepaam suudab aeglustada polüsünaptilise tüübi seljaaju reflekse. Lisaks on ravimil ka nõrgad sümpatolüütilised omadused - see aitab veidi alandada vererõhku. Ravim suurendab valuläve, aitab suurendada aju vastupanuvõimet hüpoksiale ja laiendab ka koronaarveresooni.

Ravimil on tugevad krambivastased ja krambivastased omadused, mis avalduvad paroksüsmide (sümpatoadrenaalse ja parasümpaatilise tüübi) pärssimise vormis.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokineetika

Pärast tableti suukaudset manustamist imendub aine kiiresti ja hakkab organismile mõjuma. Ravimi maksimaalse taseme kestus on 15-60 minutit. Suukaudsel manustamisel on biosaadavus 100%. Plasmas on komponendi maksimaalsed väärtused täheldatud 0,5-1,5 tundi pärast tableti suukaudset manustamist. Diasepaamil on kõrge sünteesiaste valkudega - 96-99%.

Aine poolväärtusaeg on 2–13 minutit. Diasepaam on rasvlahustuv komponent, see jaotub organismis kiiresti, läbib platsentaarbarjääri ja hematoentsefaalbarjääri ning eritub rinnapiima. Pärast imendumist jaotub ravim rasv- ja lihaskoes. Ravimi pideva igapäevase manustamise korral akumuleerub see organismis kiiresti (peamiselt rasvkoes), saavutades näitaja, mis ületab oluliselt tegeliku annuse suurust. Aine akumuleerumine toimub peamiselt üksikutes organites, sealhulgas südames.

Ravim läbib oksüdatiivseid ainevahetusprotsesse - hüdroksüülimist demetüleerimisega, samuti glükuronisatsiooni maksas (hemoproteiin P450 ensüümsüsteemi osana). Diasepaamil on mitu farmakoaktiivset lagunemissaadust, millest peamine on desmetüüldiasepaam (nimetatakse ka nordiasepaamiks või nordasepaamiks). Ravimi teiste aktiivsete lagunemissaaduste hulka kuuluvad nõrgad elemendid oksasepaam ja temazepaam. Need lagunemissaadused konjugeeruvad glükuroniidiga ja erituvad peamiselt uriiniga.

Diasepaamil on kaheastmeline eliminatsiooni poolväärtusaeg 1–3 päeva, samas kui desmetüüldiasepaami poolväärtusaeg on 2–7 päeva. Suurem osa ravimist metaboliseerub, ainult väike kogus eritub muutumatul kujul.

Eakatel patsientidel pikeneb diasepaami ja desmetüüldiasepaami poolväärtusaeg märkimisväärselt, mis võib põhjustada ravimi toime tugevnemist, samuti korduva manustamise korral selle akumuleerumist.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Annustamine ja manustamine

Valiumi annust ja kasutamise kestust võib määrata ainult spetsialist, võttes arvesse patoloogia tüüpi ja selle kliiniliste ilmingute raskust. Standardsed soovitatavad annused on sageli järgmised:

• Neuroosidega foobiate, samuti stenokardia, hüpohondria või hüsteeriliste häirete, degeneratiivse tüübi neuroloogiliste patoloogiate ja ebanormaalsete vererõhunäitajate ravis on vaja ravimit võtta 2-3 korda päevas 5-10 mg koguses;
• polüartriidi, artriidi või artroosi, aga ka teiste liigesehaiguste ravis tuleb võtta 5 mg ravimit 1-4 korda päevas (täpse annuste arvu määrab arst);
• alkoholi võõrutussündroomi korral on vaja võtta 5 mg Valiumi 3-4 korda päevas;
• selgroolüli sündroomi raviks võtke ravimit annuses 10 mg 4 korda päevas (samal ajal kui peate voodis püsima);
• Kliimakteriaalsete, menstruaal- või psühhosomaatiliste häirete, samuti gestoosi kõrvaldamiseks võetakse tablette 2-5 mg 3 korda päevas.

Eakad või nõrgenenud inimesed, samuti ateroskleroosiga inimesed peaksid ravimit võtma kaks korda päevas algannuses 2 mg. Seejärel suurendatakse seda järk-järgult, kuni saavutatakse soovitud ravitoime.

Täiskasvanutel viiakse ravi tavaliselt läbi järgmise skeemi kohaselt: võetakse 0,5 tabletti 5 mg (st 2,5 mg ravimit) 1-2 korda päevas või võetakse 1 terve tablett (5 mg) õhtul.

Laste annuste suurus arvutatakse patsiendi vanuse põhjal:

• 1-3 aastat – annus 1 mg;
• 3-7-aastastele lastele - 2 mg;
• üle 7-aastastele lastele - annus 3-5 mg.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Kasutamine Valium. raseduse ajal

Valiumi võtmine raseduse ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• müasteenia;
• raske krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
• suletud nurga glaukoom;
• kooma või šoki seisund;
• äge hingamispuudulikkus;
• äge mürgistus ravimitega, millel on kesknärvisüsteemile masendav mõju;
• ägedas vormis alkoholimürgitus, millega kaasneb elutähtsate kehafunktsioonide nõrgenemine;
• ülitundlikkus diasepaami või ravimi muude komponentide suhtes;
• laktatsiooniperiood;
• alla 6 kuu vanused imikud.

Järgmistel juhtudel on vaja ravimi väljakirjutamisel olla ettevaatlik:

• epilepsiaga või epilepsiahoogude anamneesiga inimesed;
• maksa- või neerupuudulikkuse korral;
• narkosõltuvuse ajalugu;
• inimesed, kellel on kalduvus psühhotroopsete ainete kuritarvitamisele;
• orgaanilised ajupatoloogiad;
• hüperkinees;
• aju- või seljaaju ataksia;
• hüpoproteineemia;
• uneapnoe;
• eakad inimesed.

[ 14 ], [ 15 ]

Kõrvalmõjud Valium.

Ravimi võtmisega võib kaasneda paljude erinevate kõrvaltoimete teke:

• suurenenud väsimus, letargia tunne, desorientatsioon, unisus;
• tähelepanu vähenemine;
• pearinglus ja psühhomotoorsete reaktsioonide aeglustumine;
• retrograadse tüübi amneesia;
• motoorse koordinatsiooni häire.

Lisaks on teavet, et Valium võib põhjustada värisemist, lihasspasme, depressioonitunnet, ärrituvust, eufooriat ja segasust, samuti depressiooni, tahhükardia, düspeptiliste sümptomite, unetuse ja tromboosi, samuti katalepsiat ja muid närvisüsteemi ja psüühika häireid.

[ 16 ]

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomiteks on segasustunne, unisus, stuupor või tugev nõrkus. Lisaks võivad esineda arefleksia või reflekside nõrgenemine, paradoksaalne agitatsioon, valuvaigisti nõrgenemine, düsartria, treemor, nüstagm ja ataksia, samuti sügav uni. Võivad tekkida hingamisraskused, õhupuudus, bradükardia ja apnoe, samuti kollaps, vererõhu langus, kooma ning hingamis- ja südamedepressioon.

Häirete kõrvaldamiseks on vaja loputada magu, teha sunddiureesi ja võtta aktiivsütt. Samuti tehakse kunstlikku ventilatsiooni ning toetatakse vererõhku ja hingamisfunktsiooni. Vastumürgiks on flumaseniil (kasutatakse haiglas). Hemodialüüsi efektiivsus on väga madal.

[ 21 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim võimendab selliste ainete nagu antipsühhootikumide (neuroleptikumide), etüülalkoholi, opioidvaluvaigistite, antidepressantide, lihasrelaksantide ja üldanesteesias kasutatavate ravimite kesknärvisüsteemi pärssivat toimet.

Oksüdatiivseid mikrosomaalseid protsesse pärssivad ravimid (sh suukaudsed rasestumisvastased vahendid, tsimetidiin koos fluoksetiiniga, samuti disulfiraam, erütromütsiin koos ketokonasooli ja propranolooliga, isoniasiid koos propoksüfeeniga ja metoprolool koos valproehappega) pikendavad Valiumi poolväärtusaega ja võimendavad ka selle omadusi.

Mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad nõrgendavad ravimite toimet.

Opiaadid võimendavad Valiumi põhjustatud eufoorilist tunnet, mis suurendab uimastist tulenevat psühholoogilist sõltuvust.

Antatsiidid vähendavad ravimite imendumise kiirust seedetraktist, mõjutamata selle astet.

Antihüpertensiivsed ravimid võivad vererõhu languse raskust potentseerida.

Klosapiiniga kombineerimisel on võimalik hingamisfunktsiooni pärssimise tugevnemine.

Valiumi ja madala polaarsusega CG kombinatsioon võib suurendada nende seerumitaset ja põhjustada ka CG toksilisust (plasmavalkudega sünteesi pärast konkureerimise tõttu).

Ravim nõrgestab levodopa toimet Parkinsoni tõvega inimestel.

Valiumi eritumisaeg pikeneb omeprasooliga kombineerimisel.

Taastavad ravimid, MAO inhibiitorid ja psühhostimulandid vähendavad ravimi aktiivsust.

Valiumiga premedikatsioon võimaldab vähendada üldanesteesia induktsiooniks vajalikku fentanüüli annust ja lühendada induktsioondooside abil teadvuse "väljalülitamiseks" kuluvat aega.

Ravim on võimeline võimendama zidovudiini toksilisi omadusi.

Rifampiiniga kombineerituna toimub Valiumi eritumise potentseerimine koos selle plasmataseme langusega.

Teofülliini väikesed annused võivad ravimi sedatiivset toimet vähendada või isegi tagasi pöörata.

[ 22 ]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida päikesevalguse eest kaitstud kohas.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Erijuhised

Arvustused

Valiumi peetakse väga ohtlikuks ravimiks ja arvustused selle kohta on väga erinevad. Kuigi see on üsna tõhus alkoholisõltuvuse, samuti psühhosomaatiliste ja traumajärgsete häirete korral, ei saa seda kuritarvitada, kuna see võib põhjustada sõltuvust ja avaldada ka palju negatiivseid kõrvalmõjusid. Seetõttu saab seda võtta ainult arsti retsepti alusel.

[ 26 ], [ 27 ]

Säilitusaeg

Valiumit saab kasutada 2-3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]