Exluton

Exluton on ravim, mis sisaldab kunstlikku progestageeni.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Exluton

Näidustatud suukaudse rasestumisvastase vahendina (raseduse ennetamine).

Vabastav vorm

Saadaval tablettide kujul. Üks blister sisaldab 28 tabletti. Üks pakend sisaldab 1 blisterriba.

Farmakodünaamika

Exluton on suukaudne rasestumisvastane vahend, mis sisaldab ainult progestageeni ehk lünestrenooli. Seda ravimit määratakse tavaliselt imetamise ajal, samuti naistele, kes ei soovi või ei saa östrogeene võtta.

Lünestrenool muundatakse organismis bioaktiivseks lagunemisproduktiks noretisterooniks. See sünteesitakse progesterooni retseptorite abil sihtorganites (näiteks müomeetriumis). Ravimi rasestumisvastased omadused on peamiselt seotud emakakaela lima viskoossuse suurenemisega, mis takistab sperma läbimist. Muude omaduste hulka kuuluvad endomeetriumi imendumisfunktsiooni vähenemine munaraku suhtes, samuti liikumise häire mööda munajuhasid.

Samuti kogeb 70% ravimit tarvitavatest naistest ovulatsiooniprotsessi pärssimist ja lisaks ka kollaskeha tootmist - see näitab luteiniseeriva hormooni puudumist, mis saavutab oma maksimumi menstruaaltsükli keskel, ja koos sellega progesterooni taseme edasise suurenemise puudumist.

Kliiniliselt olulisi toimeid rasvade ja süsivesikute ainevahetusele ega hemostaasile ei täheldatud.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokineetika

Lünestrenool on eelravim, mis imendub organismi kiiresti ja metaboliseerub seejärel farmakoloogiliselt aktiivseks lagunemisproduktiks noretisterooniks.

Metaboliit saavutab oma maksimaalse plasmakontsentratsiooni 2-4 tundi pärast ravimi võtmist. Biosaadavuse näitajad on 64%.

Noretisterooni sünteesitakse plasmavalkudega 96% ulatuses (suurem osa sellest albumiiniga (61%) ja väiksem osa globuliiniga (35%), mis soodustab suguhormoonide sünteesi).

Aktiivse komponendi metabolismi esimeses faasis toimub 3-hüdroksüülimine, millele järgneb dehüdrogeenimine. Pärast seda läbib noretisterooni lagunemise aktiivne produkt redutseerimisprotsessi. Metaboliidid sünteesitakse glükuroniidide ja sulfaatidena.

Noretisterooni keskmine poolväärtusaeg on ligikaudu 15 tundi. Plasma kliirens on ligikaudu 0,6 l/tunnis. Lünestrenool ja selle lagunemissaadused erituvad uriiniga (tavaliselt glükuroniididena koos sulfaatidega; väiksem osa muutumatul kujul) ja väljaheitega. Rooja/uriini eritumise suhe on 1:1,5.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Annustamine ja manustamine

Exlutoni tuleb võtta menstruaaltsükli 1. kuni 28. päevani (iga päev samal ajal) 1 tableti kaupa. Pärast kogu ravimipakendi äravõtmist on vaja alustada järgmise tabletiga katkematult.

Naistel, kellel on eelsoodumus pigmendilaikude tekkeks, on soovitatav ravimi võtmise ajal mitte päikese käes viibida. Kui 1-2 tabletti vahele jääb, võib nende efektiivsus väheneda. Exlutoni võib võtta imetamise ajal.

Kõhulahtisus või oksendamine võivad põhjustada ravimi eritumist organismist – seega, kui need sümptomid kaovad 1 päeva jooksul, tuleb tablett uuesti võtta. Kui need sümptomid püsivad, tuleb mõnda aega kasutada teisi rasestumisvastaseid meetodeid.

Sünnitusjärgsel perioodil: ravimi võtmine on lubatud alates esimese spontaanse menstruatsiooni hetkest. Kui on vaja ravimit varem kasutama hakata (enne esimest sünnitusjärgset menstruatsiooni), tuleb esimesel kasutamisnädalal võtta täiendavaid ettevaatusabinõusid.

Ravimit tuleb võtta kohe pärast aborti või raseduse katkemist, ilma katkestusteta. Sellistel juhtudel ei ole vaja täiendavaid rasestumisvastaseid vahendeid.

[ 23 ]

Kasutamine Exluton raseduse ajal

Exlutoni kasutamine rasedatel on keelatud. Raseduse korral tuleb ravimi kasutamine koheselt lõpetada.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• kahtlustatav või tuvastatud rasedus;
• süvaveenitromboosi aktiivne vorm;
• raske maksahaiguse anamnees juhtudel, kui maksafunktsiooni testid ei ole normaliseerunud;
• progestogeenist sõltuvad kasvajad;
• teadmata päritoluga vaginaalne verejooks;
• talumatus ravimi toimeaine või muude komponentide suhtes.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kõrvalmõjud Exluton

Ravimi võtmine võib esile kutsuda selliste kõrvaltoimete tekkimise: vaginaalse kandidoosi ilmnemine, verine eritis tupest intermenstruaalsel perioodil ja lisaks sellele oksendamine koos iivelduse ja piimanäärmete tursega.

Mõnikord tekivad melaasmad, kolestaatiline ikterus, peavalud, nahalööbed ja meeleolu muutused. Lisaks väheneb glükoosi imendumine ja vedelikupeetus organismis.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Üleannustamine

Puuduvad andmed üleannustamise tõttu tõsiste kõrvaltoimete tekke kohta. Kuna lynestrenoolil on madal toksilisus, ei tohiks mitme tableti samaaegne manustamine põhjustada tugevat toksilist toimet.

Võivad tekkida järgmised sümptomid: oksendamine koos iiveldusega, samuti kerge verejooks tupest (noortel tüdrukutel). Ravimil puudub spetsiifiline vastumürk, ravi on suunatud soovimatute ilmingute kõrvaldamisele.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi omadused nõrgenevad, kui oksendamine või kõhulahtisus algab esimese 4 tunni jooksul pärast tableti võtmist, samuti kombinatsioonis rifampitsiini, barbituraatide, difeniini, samuti lahtistite, krambivastaste ravimite ja aktiivsöega.

Suukaudne rasestumisvastane vahend võib kahjustada glükoosi imendumist organismis ja suurendada insuliini või teiste hüpoglükeemiliste ravimite vajadust suhkurtõvega patsientidel.

[ 29 ], [ 30 ]

Ladustamistingimused

Exlutoni tuleb hoida lastele ja päikesevalguse eest kaitstud kohas. Ravimit ei tohi külmutada. Säilitustemperatuur on vahemikus 2–30 °C.

[ 31 ]

Säilitusaeg

Exluton sobib kasutamiseks 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[ 32 ]