Zithrocin

Zitrotsiin kuulub makroliidide alarühma. Sellel on süsteemne toime ja antibakteriaalsed omadused.

Näidustused Zithrocin

Seda kasutatakse ravimite suhtes ülitundlike bakterite põhjustatud põletike ja infektsioonide kõrvaldamiseks:

• ENT- ja hingamissüsteemi kahjustused: tonsilliit bronhiidiga, kopsupõletik keskkõrvapõletikuga, läkaköha sinusiidiga, samuti tonsilliit sarlakidega;
• nahainfektsioonid ja pehmete kudede kahjustused: dermatooside ja impetiigo sekundaarsed vormid koos erüsipeladega;
• kuseteede haigused: tservitsiit koos salpingiidiga, uretriit (gonorröa/mittegonorröa päritoluga), samuti halamüüdia koos prostatiidiga;
• suuõõne nakkushaigused: periostiit või periodontiit;
• borrelioosi algstaadium;
• kaksteistsõrmiksoole või mao sees olevad haavandid (kombineeritud ravi vahendina), mis tekivad patogeense mikroorganismi Helicobacter pylori kokkupuute tagajärjel.

[ 1 ], [ 2 ]

Vabastav vorm

Saadaval pulbri kujul (suspensiooni valmistamiseks) klaaspudelis mahuga 30 ml. Pakendis on 1 pudel ja süstal mõõtelusikaga.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodünaamika

Ravimil on lai farmakoloogilise aktiivsuse spekter, see kuulub makroliidide alamkategooriasse – on asaliidravim. Moodustades infektsioonipiirkonnas toimeaine kõrge kontsentratsiooni, on sellel bakteritsiidne toime. Sünteesides ribosoomidega (nende 50S subühik), hävitab see patogeensete mikroobide valgusünteesi.

Ravimi suhtes tundlike bakterite hulgas:

• grampositiivse rühma üksikud kookid: pneumokokkidega püogeensed streptokokid ja lisaks Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus ja Streptococcus agalactiae alamklasside C ja F või G streptokokkidega;
• gramnegatiivsete bakterite rühma mikroobid: Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, Campylobacter jeuni ja gonokokid, samuti Moraxella catarrhalis, Bordet-Gengou bakterid koos Pfeifferi ja Ducrey batsillidega ning ka Parapertussis batsillid;
• üksikud anaeroobide rühmad: Clostridia perfringens, peptostreptokokkide rühm ja lisaks Bacteroides bivius;
• Muud: Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma, Chlamydia trachomatis koos Borrelia burgdorferi'ga ja Cryptosporidium koos Toxoplasma gondii'ga.

Ravim ei mõjuta grampositiivsete bakterite rühma, mis on resistentsed erütromütsiini suhtes. Lisaks on paljud metitsilliini suhtes resistentsed stafülokokkide tüved, samuti fekaalsed enterokokid, resistentsed tsitrotsiini suhtes. Samal ajal näitab ravim aktiivsust β-laktamaasi tootvate mikroobide vastu.

Farmakokineetika

Zitrotsiin imendub seedetraktis kiiresti – see on tingitud asjaolust, et aine on vastupidav mao kõrgele pH tasemele ja lisaks lipofiilne. 0,5 g ravimi suukaudse manustamise esimesel päeval on aine maksimaalne võimalik plasmakontsentratsioon 2,5–2,96 tunni pärast, ulatudes 0,4 mg/l. Samal ajal on biosaadavuse näitajad 37%.

Ravim jaotub hingamissüsteemis, kuseteede organites ja kudedes (see loetelu hõlmab ka eesnääret) ning koos sellega ka nahaalustes kudedes ja nahas. LS kõrge väärtus kudedes (ületab plasmataseme 10–50 korda) ja lisaks üsna pikk poolväärtusaeg on tingitud asjaolust, et asitromütsiin allub plasmas nõrgalt valgusünteesile; samal ajal on see täheldatav eukarüootsetes rakkudes ja lisaks akumuleerub see lüsosoomides – madala happesusega keskkonnas. Selle tulemusena saavutab ravim kõrge jaotusruumala (koguses 31,1 l/kg) ja ka kliirensi vereplasmas. Asjaolu, et asitromütsiin suudab akumuleeruda peamiselt lüsosoomidesse, on äärmiselt oluline rakkudes leiduvate bakterite eemaldamiseks.

On teada, et fagotsüüdid transpordivad raviaine nakkuskolde piirkonda, kus see vabaneb – fagotsütoosi ajal. Ravimi aktiivse komponendi tase põletikulistes kudedes on kõrgem kui sarnased näitajad tervetes kudedes (keskmine väärtus on ligikaudu 24–34%) ja korreleerub põletikust tingitud turse raskusastmega. Kuigi raviaine on fagotsüütides suurtes kogustes kontsentreeritud, mõjutab see nende aktiivsust vähe.

Bakteritsiidse kontsentratsiooniga ravim püsib kahjustatud piirkonnas umbes 5-7 päeva alates ravimi viimase annuse võtmisest, mis võimaldab ravimit võtta lühikeste (3 või 5 päeva kestvate) kuuridena.

Eritumine toimub kahes eraldi faasis: poolväärtusaeg on 14–20 tundi (umbes 8–24 tundi pärast suspensiooni võtmist) ja 41 tundi (umbes 24–72 tundi), mistõttu võib ravimit võtta üks kord päevas.

[ 6 ], [ 7 ]

Annustamine ja manustamine

Zitrocini suspensioon on tavaliselt lastele ette nähtud, kuigi täiskasvanud võivad seda võtta (kui ravimit tableti kujul ei ole võimalik võtta).

Lastele, kelle kaal on 10–45 kg:

• hingamisteede (alumise või ülemise osa), nahaaluse kihi või naha infektsioonide ajal: ravimi võtmine annuses 10 mg/kg 3 päeva jooksul;
• Lyme'i borrelioosi krooniline staadium: vajalik on 5-päevane ravikuur, mille käigus võetakse ravimit iga päev, 1 annus. Esimesel päeval on vaja võtta 20 mg/kg ravimit ja ülejäänud 4 päeval – 10 mg/kg.

Üle 45 kg kaaluvatele teismelistele ja täiskasvanutele:

• naha, hingamisteede ja nahaaluse kihi kahjustused: päevane annus 0,5 g 3 päeva jooksul (kogu ravikuuri koguannus - 1,5 g) või 0,5 g ravikuuri esimesel päeval ja seejärel 2.-5. päeval - 0,25 g päevas;
• puukborrelioosi krooniline vorm: 5-päevane ravikuur 1 g ravimiga esimesel päeval ja seejärel järgmise 4 päeva jooksul 0,5 g;
• Urogenitaalsüsteemi mõjutavad infektsioonid: ühekordne annus 1 g ravimit;
• Mao või kaksteistsõrmiksoole haavandite (põhjustatud Helicobacter pylori) kombineeritud ravi ajal: võtke ravimit annuses 1 g päevas 3 päeva jooksul.

Kui mingil põhjusel jäi ravimi annus vahele, tuleb ravim võtta nii kiiresti kui võimalik ja seejärel võtta uued annused, jälgides 24-tunnise intervalliga.

Suspensiooni on soovitatav võtta toidust eraldi - kas 1 tund enne söömist või 2 tundi pärast söömist.

Suspensiooni valmistamine.

Keetke vesi, laske see jahtuda ja valage see pudelisse, kus on ravimpulber (kuni sellel märgitud 30 ml märgini) ning loksutage. Seejärel hoidke ravimit temperatuuril kuni 25 ^° C (umbes 5 minutit).

Pärast seda peaksite kontrollima vedeliku taset pudelis: kui valmis suspensiooni maht ei ulatu 30 ml-ni, peate pudelisse lisama veel vett ja loksutama. Täielikult täidetud väike mõõtelusikas sisaldab 2,5 ml ravimit (100 mg) ja täielikult täidetud suur lusikas sisaldab 5 ml ainet (200 mg).

Pärast suspensiooni kasutamist tuleb lapsele anda vedelikku, millega see alla neelata, et ta saaks suhu jäänud ravimi alla neelata.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Kasutamine Zithrocin raseduse ajal

Ravimi väljakirjutamine raseduse ajal on lubatud ainult juhtudel, kui naisele saadav kasu kaalub üles lootele tekkivate tüsistuste riski.

Zitrocini võtmise ajal imetamise ajal on vaja rinnaga toitmine lõpetada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused: ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes ja kasutamine lastel, kelle kaal ei ole jõudnud 10 kg-ni.

[ 8 ]

Kõrvalmõjud Zithrocin

Üldiselt on ravimi võtmisel täheldatud üsna madalat kõrvaltoimete esinemissagedust. Need mõjutavad peamiselt seedetrakti: esinevad sellised häired nagu isutus, kõhulahtisus, iiveldus ja puhitus. Mõnikord on täheldatud maksa transaminaaside aktiivsuse ajutist suurenemist.

Võivad ilmneda ka allergia tunnused, nagu urtikaaria, lööbed, eosinofiilia ja neutropeenia/neutrofiilia. Indikaatorite normaliseerumist täheldatakse sageli 2-3 nädalat pärast ravikuuri lõppu.

Üleannustamine

Mürgistuse tagajärjel võib ohvril tekkida nõrkustunne ja ajutine kuulmislangus, samuti tugev oksendamine koos iivelduse ja kõhulahtisusega.

Vajadusel tehke maoloputus, seejärel andke patsiendile aktiivsüsi, tehke hemosorptsioon ja viige läbi protseduurid, mis taastavad kehas vee-soola tasakaalu ja eemaldavad ärrituse seedetraktis.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineerimisel antatsiididega on vaja säilitada vähemalt 2-tunnine intervall nende annuste vahel.

Asitromütsiini ei sünteesita ensüümidega, mis on osa hemeproteiini kompleksist 450, mis eristab seda paljudest makroliididest. Seetõttu ei ole ravimil peaaegu mingit koostoimet selliste ainetega nagu ergotamiin ja karbamasepiin, samuti tsüklosporiin digoksiiniga ja teofülliin teiste ksantiini derivaatidega, samuti triasolaami, fenütoiini ja suukaudsete antikoagulantidega.

Tetratsükliin ja kloramfenikool võimendavad asitromütsiini raviomadusi, kuid linkosamiidid nõrgendavad neid vastupidi.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Ladustamistingimused

Suspensiooni tuleb hoida valguse ja niiskuse eest kaitstult ning lastele kättesaamatus kohas. Säilitustemperatuur ei tohi ületada 30 °C.

[ 15 ], [ 16 ]

Säilitusaeg

Zitrocini võib kasutada mitte rohkem kui 2 aastat alates ravimi valmistamise kuupäevast. Samal ajal on valmis suspensiooni säilivusaeg 5 päeva (seda tuleb hoida külmkapis).

[ 17 ]