Zopercin

Zopertsiin on ravim, mis sisaldab penitsilliine kombinatsioonis ainetega, mis inhibeerivad β-laktamaaside aktiivsust. Sellel on lai valik antimikroobseid toimeid.

Näidustused Zopercina

Seda kasutatakse järgmiste häirete korral:

• hingamisteede alumiste ja ülemiste osade kahjustused (sh kopsupõletik (haiglas omandatud kopsupõletik, samuti VAP));
• kusiti infektsioonid (nt püelonefriit);
• kõhukelme mõjutavad infektsioonid (ka tüsistustega) – koletsüstiit koos peritoniidiga, samuti endometriit ja vaagnapiirkonna põletik (ka 2–12-aastastel lastel);
• luude kahjustused pehmete kudede, epidermise ja liigestega (see hõlmab diabeetilist jalga);
• baktereemia.

Seda võib määrata nii lastele kui ka täiskasvanutele, kellel on bakteriaalse etioloogiaga infektsiooniga seoses tekkinud neutropeenia põhjustatud palavik.

Vabastav vorm

Aine vabaneb süstevedelike lüofilisaadi kujul 4,5 g viaalides.

Farmakodünaamika

See antimikroobne ravim sisaldab kahe komponendi kompleksi - piperatsilliini ja tazobaktaami. See ühendab endas antibiootikumi ja β-laktamaasi inhibiitori parameetrid.

Piperatsilliin on poolkunstlik penitsilliin, millel on kõrge terapeutiline aktiivsus, mis pärsib bakterite omadusi - aeglustades rakumembraanide moodustumist ja rakumembraanide seondumist.

Tasobaktaam on triasolüülmetüülpenitsillaanhappe derivaat. See pärsib β-laktamaaside aktiivsust ja samal ajal laiendab piperatsilliini aktiivsuse ulatust ning võimendab selle toimet tsefalosporiinide ja penitsilliinide suhtes resistentsete tüvede vastu.

Farmakokineetika

Imemine.

Manustatud ravim saavutab peaaegu kohe plasma Cmax väärtused. 4 g piperatsilliini kasutamisel on selle väärtused 298 mcg/ml. 0,5 g tazobaktaami kasutamisel on plasma Cmax väärtus 34 mcg/ml.

Jaotusprotsessid.

Nii piperatsilliin kui ka tazobaktaam osalevad valgusünteesis. Selle määr on ligikaudu 30%.

Need komponendid jaotuvad kiiresti naise reproduktiivsüsteemis (munasarjad koos emaka ja munajuhadega), kopsudes, sapis koos sapipõiega, soole limaskestas ja rakkudevahelises vedelikus. LS-i väärtused koes on üldiselt 50–100% võrreldes plasmatasemega.

Tserebrospinaalvedeliku elementide jaotusruumala tserebrospinaalvedelikus on väike (eeldusel, et ajukelmete põletikku ei esine).

Ainevahetusprotsessid.

Ainevahetuse käigus muundatakse piperatsilliin desetüül-ainevahetusproduktiks, millel on nõrk mikrobioloogiline toime. Tasobaktaami ainevahetusprotsessid viivad ühe ainevahetusprodukti moodustumiseni, millel puudub mikrobioloogiline aktiivsus.

Eritumine.

Ravimi ühekordse või korduva manustamise korral vabatahtlikel oli poolväärtusaeg 0,7–1,2 tundi. Annuse suurus ja infusiooni kestus neid väärtusi ei mõjuta. Mõlema komponendi poolväärtusaeg pikenes renaalse kliirensi vähenemisega.

Tasobaktaami kasutamine ei mõjutanud oluliselt piperatsilliini farmakokineetilisi parameetreid ega vähendanud tasobaktaami eritumise kiirust.

Ained erituvad neerude kaudu tubulaarsekretsiooni ja glomerulaarfiltratsiooni teel. Piperatsilliinil on kiire eritumine, kuna see on mittevahetatav komponent (68% eritub uriiniga). Samal ajal eritub tazobaktaam koos oma ainevahetusproduktidega neerude kaudu 80%.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb manustada intravenoosselt infusiooniprotseduuri vormis, mis kestab 20-30 minutit.

Ravi kestuse ja annuse suuruse valib raviarst, võttes arvesse patsiendi seisundit ja kahjustuse raskust.

Ägedate kahjustuste (millega kaasnevad tüsistused) põhjustatud seisundite korral võib täiskasvanute standardne annus (üle 12-aastased teismelised ja üle 50 kg kaaluvad inimesed) varieeruda, alustades kokku 4,5 g-st 1 infusiooni kohta (protseduuri tehakse 3 korda päevas). Neutropeenia korral manustatakse ravimit 4 korda päevas (6-tunniste intervallidega).

Eakate inimeste puhul ei ole annuse kohandamine vajalik. Maksa- või neerupuudulikkuse korral muudetakse annust, võttes arvesse patoloogia raskusastet (seda saab vähendada 8 g piperatsilliinini päevas).

2–12-aastastele lastele, kes kaaluvad alla 50 kg, arvutatakse neutropeenia korral annus suhtega kuni 90 mg/kg (kokku); seda tuleb manustada 6-tunniste intervallidega koos aminoglükosiididega (maksimaalselt 4,5 g kokku; samuti 6-tunniste pausidega). Tüsistustega infektsioonide korral suurendatakse annust kokku 112,5 mg/kg-ni (maksimaalselt 4,5 g); protseduuri tehakse 8-tunniste intervallidega.

[ 2 ]

Kasutamine Zopercina raseduse ajal

Zopercini ei tohiks rasedatele naistele välja kirjutada, kuna selle kasutamise ohutuse kohta puudub usaldusväärne teave. Seetõttu on seda lubatud kasutada ainult olukordades, kus sissejuhatusest saadav võimalik kasu on suurem kui võimalike tüsistuste tõenäosus.

Ravim eritub rinnapiima, seega tuleb ravi ajal imetamine lõpetada.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud kasutamiseks tsefalosporiinide, penitsilliinide ja β-laktamaaside toimet pärssivate ainete talumatuse korral.

Kõrvalmõjud Zopercina

Patsiendid kogevad sageli järgmisi negatiivseid sümptomeid:

• seedetrakti talitlushäired: isutus, oksendamine, puhitus, kõhulahtisus või lahtised väljaheited;
• allergia tunnused: ekseem, õhupuudus, lööve, anafülaksia, nohu või nõgestõbi;
• trombotsüto-, neutro- või leukopeenia, samuti hemolüütiline aneemia;
• peavalud, krambid, arütmia, pearinglus ja lisaks külmavärinad, tugev väsimus ja tahhükardia;
• lihasnõrkus või artralgia;
• kandidoos;
• ilmingud süstepiirkonnas ja kuumuse tunne.

[ 1 ]

Üleannustamine

Zopercini mürgistus võib esile kutsuda negatiivsete sümptomite (näiteks krampide) tugevnemise.

On vaja läbi viia sümptomaatilised meetmed (krampide leevendamiseks kasutatakse barbituraate või diasepaami), samuti hemodialüüsi.

Koostoimed teiste ravimitega

Probenetsiidi kombineerimine ravimiga pikendab Zopercini mõlema komponendi poolväärtusaega ja vähendab neerukliirensi kiirust. Kuid see asjaolu ei mõjuta kummagi ravimi plasma Cmax väärtusi.

Aminoglükosiidide ja β-laktaamantibiootikumide füüsikalise ühilduvuse puudumise tõttu in vitro on ravimi segamine aminoglükosiididega keelatud - neid aineid manustatakse eraldi (mõlema ravimi lahjendamine ja lahustumine toimub samuti eraldi).

Suukaudsete antikoagulantide, hepariini ja teiste vere hüübimissüsteemi (näiteks trombotsüütide funktsiooni) mõjutavate ravimite samaaegne kasutamine peaks toimuma hüübimistestide andmete pideva jälgimise all.

Piperatsilliin koos vekurooniumiga pikendab lihas- ja närviblokaadi mõju. Sarnase toimepõhimõtte tõttu võib eeldada, et piperatsilliin pikendab mis tahes mittepolariseeriva lihasrelaksandi poolt esile kutsutud neuromuskulaarset blokaadi. Seda tuleks operatsiooni ajal Zopercini määramisel arvesse võtta.

Piperatsilliin võib vähendada metotreksaadi eritumist, seega tuleb metotreksaati kasutavatel inimestel jälgida metotreksaadi seerumitaset.

Mõju laborikatsete tulemustele.

Nagu teiste penitsilliinide puhul, võib ravimi manustamisel esineda valepositiivne reaktsioon uriinis sisalduvale glükoosile (kui see määratakse redutseerimismeetodi abil). Kasutada tuleks suhkruteste, mis toimivad ensümaatiliste glükoosoksüdaasi reaktsioonide kaudu.

[ 3 ], [ 4 ]

Ladustamistingimused

Zopercini tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 °C. Valmistatud vedelikku võib kasutada 24 tunni jooksul (kui seda hoitakse temperatuuril kuni 25 °C) või 48 tunni jooksul (kui ravimit hoitakse külmkapis temperatuuril 2–8 °C).

Säilitusaeg

Zopersiini võib kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ärge kasutage alla 2-aastastel imikutel.

Analoogid

Ravimi analoogid on Aurotaz-R, Tazar koos Piperacillin-Tazobactam Tevaga ja Tazpen.