Allertek

Allertek on süsteemne antihistamiinravim, piperasiini derivaat.

Tsetirisiin, mis on hüdroksüsiini metaboolne üksus, on perifeersete H1 histamiiniterminalide tugev ja selektiivne antagonist. Terminaalidega tehtud in vitro sünteesitestid ei ole näidanud olulist afiinsust teiste terminaalide peale H1 suhtes.[ 1 ]

Tsetirisiini standarddooside kasutamine parandab allergilise etioloogiaga hooajalise või kroonilise riniidiga inimeste tervise kvaliteeti ja seisundit.

Näidustused Allertek

Seda kasutatakse aastaringse või hooajalise riniidi (allergilise päritoluga) silma- ja ninasümptomite kõrvaldamiseks, samuti idiopaatilise urtikaaria (kroonilise staadiumi) sümptomite kõrvaldamiseks.

Vabastav vorm

Ravimit toodetakse tablettidena - 7 või 20 tükki blisterpakendis. Karbis on 1 selline pakend.

Farmakodünaamika

Lisaks antagonistlikule toimele H1-otstele on tsetirisiinil allergiavastane toime: allergeeni toimest tingitud talumatusega inimestel aeglustab 10 mg annus 1-2 korda päevas eosinofiilide sissevoolu konjunktiivi ja epidermisse.

Platseebokontrolliga uuringus, kus tsetirisiini suurt annust (60 mg) manustati 7 päeva jooksul, ei täheldatud statistiliselt olulist QT-intervalli pikenemist.[ 2 ]

Farmakokineetika

Eakad inimesed.

16 eakal patsiendil, kellele manustati ühekordset 10 mg annust, pikenes poolväärtusaeg ligikaudu 50% ja kliirens vähenes 40% võrreldes teiste patsientidega. On oletatud, et ravimi kliirensi vähenemine eakatel vabatahtlikel oli põhjustatud neerufunktsiooni häirest.

Lapsed, sealhulgas imikud.

6–12-aastaselt on tsetirisiini poolväärtusaeg ligikaudu 6 tundi ja 2–6-aastastel lastel 5 tundi. Alla 2-aastastel lastel väheneb see näitaja 3,1 tunnini.

Neerufunktsiooni häirega inimesed.

Ravimi farmakokineetilised omadused kerge neerufunktsiooni häire korral (kreatiniini kliirens alla 40 ml minutis) olid sarnased tervetel inimestel täheldatuga. Mõõduka neerufunktsiooni häire korral pikenes poolväärtusaeg kolm korda ja kliirensi kiirus vähenes 70%.

Hemodialüüsi saavatel isikutel (kreatiniini kliirens alla 7 ml minutis) oli tsetirisiini ühekordse 10 mg annuse kasutamisel poolväärtusaeg kolm korda pikem ja kliirens 70% madalam. Hemodialüüs eritab tsetirisiini plasmast halvasti. Raske või mõõduka neerufunktsiooni häirega inimestel on vaja ravimi annust muuta.

Maksafunktsiooni häirega inimesed.

Krooniliste maksapatoloogiatega (sapiteede tsirroos ja kolestaasist põhjustatud maksahaigused) patsientidel, kes võtsid Allertek'i üks kord annuses 10 või 20 mg, pikenes poolväärtusaeg 50% ja kliirens vähenes 40%. Annuse kohandamine on vajalik ainult juhul, kui patsiendil on nii neeru- kui ka maksafunktsiooni häire.

Annustamine ja manustamine

Tablett võetakse suu kaudu puhta veega ja neelatakse alla ilma närimiseta.

6–12-aastased lapsed peaksid võtma 0,5 tabletti (5 mg) 2 korda päevas. Üle 12-aastased ja täiskasvanud – 1 tablett 1 kord päevas.

Raske või mõõduka neerufunktsiooni häirega inimesed.

Kuna tsetirisiin eritub neerude kaudu, tuleb alternatiivsete ravimeetodite puudumisel ravimite manustamise vahelised intervallid valida individuaalselt (võttes arvesse neerufunktsiooni häire astet).

Annuse kohandamine neerufunktsiooni häirega täiskasvanutel:

Häireteta (kreatiniini kliirens ≥80 ml minutis) – 10 mg ravimit üks kord päevas;

Kerge düsfunktsioon (kreatiniini kliirens vahemikus 50–79 ml minutis) – 10 mg ainet üks kord päevas;

Mõõdukas düsfunktsioon (kreatiniini kliirens 30–49 ml minutis) – 5 mg ravimit üks kord päevas;

Raske düsfunktsioon (kreatiniini kliirens alla 30 ml minutis) - 5 mg ravimit ühekordse annusena 2 päeva pärast;

Neerupuudulikkuse terminaalne faas (dialüüsi saavatel isikutel; kreatiniini tase <10 ml minutis) – kasutamine keelatud.

Neerufunktsiooni häirega laste puhul valitakse portsjon individuaalselt, võttes arvesse vanust ja kaalu, samuti lapse CC-näitajaid.

Terapeutilise ravikuuri kestuse valib arst individuaalselt, võttes arvesse patoloogia olemust.

• Lastele mõeldud taotlus

Allertek'i ei kasutata alla 6-aastastel lastel, sest selle ravimi vabanemisvormiga ei ole võimalik valida lapsele sobivat annust.

Kasutamine Allertek raseduse ajal

Ravimi mõju kohta rasedatele ei ole piisavalt teavet. Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset mõju raseduse kulgemisele, loote ja embrüonaalsele arengule, samuti sünnitusprotsessile või postnataalsele arengule. Ravimit tuleb raseduse ajal kasutada väga ettevaatlikult - ainult olukordades, kus arst otsustab, et ravimi manustamisest saadav kasu on tõenäolisem kui lootele tekkivate tüsistuste risk.

Tsetirisiin võib erituda rinnapiima koguses, mis moodustab 25–90% plasmakontsentratsioonist (sõltuvalt ravimi võtmisest möödunud ajast). Seetõttu kasutatakse ravimit rinnaga toitmise ajal äärmise ettevaatusega.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi toimeaine või abikomponentidega, samuti hüdroksüsiini või mis tahes piperasiini derivaadiga seotud raske talumatus;
• raske neerufunktsiooni häirega patsiendid (kreatiniini kliirens alla 10 ml minutis);
• haruldased galaktoosi talumatuse vormid (pärilik), Lapp-laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (need vastunäidustused kehtivad ravimile kaetud tablettide kujul).

Kõrvalmõjud Allertek

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• vere- ja lümfisüsteemi mõjutavad häired: aeg-ajalt täheldatakse trombotsütopeeniat;
• immuunsüsteemi häired: talumatus esineb aeg-ajalt. Aeg-ajalt tekib anafülaksia;
• toitumisrežiimi ja ainevahetusprotsessidega seotud probleemid: võimalik isu suurenemine;
• Vaimsed häired: mõnikord täheldatakse agiteeritust, millega kaasneb ärevus. Aeg-ajalt täheldatakse depressiooni, unetust, segasust, agressiivsust ja hallutsinatsioone. Aeg-ajalt esineb närvilist tikki. Võivad tekkida enesetapumõtted;
• Närvisüsteemi talitluse probleemid: mõnikord esineb paresteesiat. Aeg-ajalt esineb liikumishäireid või krampe. Aeg-ajalt tekib düskineesia, minestus, maitsehäire, düstoonia või treemor. Võivad esineda mäluhäired või amneesia.
• nägemisorganeid mõjutavad kahjustused: aeg-ajalt esinev ähmane nägemine, silmamunasid mõjutav akommodatsioonihäire või liikumishäire;
• kuulmisorganite ja tasakaalu häired: võib esineda peapööritust;
• südametegevuse probleemid: aeg-ajalt esineb tahhükardiat;
• seedetrakti häired: mõnikord täheldatakse kõhulahtisust;
• hepatobiliaarse süsteemi sümptomid: aeg-ajalt täheldatakse maksafunktsiooni häireid (aluselise fosfataasi, bilirubiini, transaminaaside ja GGT taseme tõus);
• Epidermise ja nahaaluse kihi kahjustused: mõnikord tekivad lööbed või sügelus. Urtikaaria esineb harva. Üksikult täheldatakse fikseeritud ravimi erüteemi või Quincke turset;
• neerude ja kusiti mõjutavad häired: enureesi või düsuuriat täheldatakse juhuslikult. Võib tekkida uriinipeetus;
• süsteemsed probleemid: mõnikord esineb halb enesetunne või asteenia. Vahel ilmneb turse;
• muutused diagnostilistes ja laboratoorsetes testides: kaalutõus aeg-ajalt.

Üleannustamine

Tsetirisiini mürgistuse tunnused on peamiselt seotud kesknärvisüsteemi mõjuga või sümptomitega, mis on sarnased antikolinergilise toimega.

Raske üleannustamise korral (vähemalt viis korda suurem kui tavaline päevane annus) on täheldatud kõhulahtisust, müdriaasi, stuuporit, segasust, peavalu, ärevust, tugevat väsimust, tahhükardiat ja pearinglust. Lisaks on teatatud halb enesetunne, sügelus, värisemine, unisus, uriinipeetus ja sedatsioon.

Ravimil puudub vastumürk. Mürgistuse korral tehakse maoloputus (olukordades, kus ravimi võtmisest on möödunud vähem kui 60 minutit) ja võetakse sümptomaatilisi meetmeid. Dialüüsiprotseduur ei ole efektiivne.

Koostoimed teiste ravimitega

Teofülliini mitme annuse (0,4 g üks kord päevas) ja tsetirisiini samaaegsel manustamisel täheldati viimase kliirensi taseme olulist (16%) langust. Samal ajal ei täheldatud selle kombinatsiooni puhul teofülliini väärtustes muutusi.

Ritonaviiri (0,6 g kaks korda päevas) ja tsetirisiini (10 mg päevas) korduvate annustega tehtud testides pikenes tsetirisiini ekspositsiooni kestus ligikaudu 40%. Sarnased väärtused ritonaviiri puhul näitasid 11% vähenemist.

Tsetirisiini imendumismaht ei vähene koos toiduga võtmisel, kuigi imendumise kiirus aeglustub 60 minuti võrra.

Ladustamistingimused

Allerteki tuleb hoida päikesevalguse, niiskuse ja väikelaste eest kaitstult. Temperatuur – maksimaalselt 25°C.

Säilitusaeg

Allertek on heaks kiidetud kasutamiseks nelja aasta jooksul alates farmatseutilise aine tootmiskuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on Zirtek, Cetrilev, Allergolik, Zodak koos Aleroniga, Analergin ja Xizal koos Alercetiniga. Lisaks on nimekirjas Letizen, Amertil, Lazin koos Contrahist Allergyga, Cetirinax ja Glentset koos Levziriniga, Cetrin, Egizin ja Cetirizine koos Cetrinaliga.