Amoksitsilliin

Amoksitsilliin on penitsilliinide rühma kuuluv antibiootikum, mida kasutatakse laia spektri bakteriaalsete infektsioonide raviks. See on penitsilliini poolsünteetiline derivaat ja sellel on lai antibakteriaalne toime.

Amoksitsilliin toimib bakteriaalse rakuseina sünteesi pärssimise teel. See seondub valkudega, mida bakterid kasutavad oma rakuseinte elujõulisena hoidmiseks ja paljunemiseks (penitsilliini siduvad valgud). See häire viib rakuseina struktuuri nõrgenemiseni, mis lõpuks põhjustab bakterite lüüsi (hävingut).

Näidustused Amoksitsilliin

1. Hingamisteede infektsioonid:

   • Äge sinusiit
   • Äge bronhiit ja kroonilise bronhiidi ägenemine
   • Kopsupõletik
   • Tonsilliit (mandlite põletik)

2. Kõrva-, kurgu- ja ninainfektsioonid:

   • Keskkõrvapõletik (kõrvapõletik)
   • Farüngiit (kurguvalu).

3. Kuseteede infektsioonid:

   • Tsüstiit (põiepõletik)
   • Püelonefriit (neerude põletik)

4. Naha ja pehmete kudede infektsioonid:

   • Tselluliit
   • Abstsessid
   • Haavainfektsioonid

5. Seedetrakti infektsioonid:

   • Tüüfus ja paratüüfus
   • Salmonelloosi infektsioonid

6. Günekoloogilised infektsioonid:

   • Endometriit (emaka limaskesta põletik)
   • Gonorröa (kui seda kasutatakse koos teiste antibiootikumidega)

7. Muud infektsioonid:

   • Sepsis
   • Peritoniit (kõhukelme põletik).
   • Kirurgiliste protseduuridega seotud infektsioonid

Vabastav vorm

1. Pillid

• Tavalised tabletid: enamasti sisaldavad need 250 mg või 500 mg amoksitsilliini.
• Dispergeeruvad tabletid: Need tabletid lahustuvad vees, mis on mugav lastele ja täiskasvanutele, kellel on neelamisraskused.

2. Kapslid

• Standardkapslid: Tavaliselt sisaldavad nad 250 mg või 500 mg amoksitsilliini ja on ette nähtud suukaudseks manustamiseks.

3. Pulber suukaudseks suspensiooniks

• Suspensioon: Mõeldud peamiselt lastele, lihtsustades annustamist noorematele vanuserühmadele. Pulber lahjendatakse veega ja on tavaliselt saadaval annustes, mis annavad 125 mg või 250 mg amoksitsilliini 5 ml valmis suspensiooni kohta.

4. Süstepulber

• Süstimine: Kasutatakse tõsisemate infektsioonide korral ja juhtudel, kus suukaudne manustamine ei ole võimalik. Annused võivad varieeruda vastavalt konkreetsetele vajadustele ja ravitingimustele.

Farmakodünaamika

1. Toimemehhanism: Amoksitsilliin pärsib bakteriraku seina sünteesi, mis viib bakterite surmani. See seondub valkudega, mida nimetatakse transpeptidaasideks ja mis osalevad peptidoglükaani, bakteriraku seina peamise komponendi, moodustumisel. See viib peptidoglükaani sünteesi häiruni ja rakuseina nõrgenemiseni, mis lõppkokkuvõttes viib bakteriraku surmani.
2. Toimespekter: Amoksitsilliin on üldiselt aktiivne laia grampositiivsete bakterite vastu, näiteks

Grampositiivsed bakterid:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Gramnegatiivsed bakterid:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus imeline
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (kombinatsioonis prootonpumba inhibiitoriga)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (metitsilliini suhtes tundlikud tüved)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Listeria monocytogenes

3. Resistentsus: Mõned bakterid võivad olla amoksitsilliini suhtes resistentsed beetalaktamaaside tootmise tõttu. Beetalaktamaasid on ensüüm, mis hüdrolüüsib amoksitsilliini beetalaktaamtsükli ja muudab selle inaktiivseks. Selle probleemi lahendamiseks lisatakse mõnele ravimile, sealhulgas amoksitsilliinile, beetalaktamaasi inhibiitorit, näiteks klavulaanhapet, et kaitsta amoksitsilliini lagunemise eest.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Amoksitsilliin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist tavaliselt kiiresti ja täielikult. Toit ei mõjuta imendumist oluliselt.
2. Jaotumine: Amoksitsilliin jaotub kudedesse ja kehavedelikesse. See tungib enamikku kudedest ja vedelikest, sh kopsudesse, keskkõrva, sünoviaalvedelikku, uriini ja sappi.
3. Ainevahetus: Amoksitsilliin praktiliselt ei metaboliseeru organismis. See toimib antibakteriaalse ainena, pärssides bakteriraku seina sünteesi.
4. Eritumine: Ligikaudu 60–70% amoksitsilliinist eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Ülejäänud osa eritub soolestiku kaudu.
5. Poolestusaeg: Amoksitsilliini poolväärtusaeg organismist on ligikaudu 1 tund. See tähendab, et seda perioodi arvesse võttes võib seda võtta mitu korda päevas.

Annustamine ja manustamine

Kasutusmeetod

Amoksitsilliini võib võtta söögiaegadest sõltumatult, kuid koos toiduga võtmine võib vähendada maoärrituse riski. Oluline on võtta amoksitsilliini regulaarselt, kindlate intervallidega, et säilitada ravimi püsiv tase veres.

• Tabletid ja kapslid tuleb veega tervelt alla neelata.
• Dispergeeruvad tabletid tuleb enne kasutamist lahustada klaasitäies vees.
• Enne annuse mõõtmist tuleb suspensiooni hoolikalt loksutada. Täpse doseerimise jaoks kasutage spetsiaalset mõõtelusikat või -topsi.

Annustamine

Amoksitsilliini annus sõltub infektsiooni tüübist ja raskusastmest, samuti patsiendi vanusest ja neerufunktsioonist.

Täiskasvanutele

• Levinud infektsioonid:

  • 250–500 mg iga 8 tunni järel või
  • 500–875 mg iga 12 tunni järel

• Tõsisemad infektsioonid:

  • Võib suurendada 1000 mg-ni iga 8 tunni järel.

• Gonorröa:

  • Ühekordne annus 3 g.

Lastele

• Alla 3-aastastele lastele (ainult suspensioon):

  • 20–40 mg amoksitsilliini kehakaalu kg kohta päevas, jagatuna 3 annuseks.

• Üle 3-aastastele lastele:

  • Annus on sarnane täiskasvanute omaga, kuid koguannus ei tohiks ületada 500 mg korraga.

Ravi kestus

Ravi kestus on tavaliselt 7–14 päeva, olenevalt infektsioonist. Mõnede infektsioonide, näiteks streptokokk-kurguinfektsioonide korral on reumaatilise palaviku tekke vältimiseks soovitatav vähemalt 10 päeva.

Erijuhised

• Bakteriaalse resistentsuse tekke vältimiseks on oluline läbida kogu antibiootikumikuur isegi siis, kui sümptomid on leevenenud.
• Amoksitsilliin võib teiste ravimitega koostoimeid tekitada, seega on oluline teavitada oma arsti kõigist ravimitest, mida te võtate.
• Kui tekib allergiline reaktsioon, näiteks lööve, sügelus, näo turse või hingamisraskused, peate amoksitsilliini võtmise kohe lõpetama ja pöörduma arsti poole.

Kasutamine Amoksitsilliin raseduse ajal

Amoksitsilliini peetakse üldiselt üheks ohutumaks antibiootikumiks raseduse ajal kasutamiseks. Siiski tuleks mis tahes ravimit raseduse ajal kasutada ainult arsti järelevalve all. Enne amoksitsilliini võtmise alustamist raseduse ajal pidage kindlasti nõu oma arsti või günekoloogiga.

Arst peaks hindama antibiootikumi kasulikkust emale ja võimalikke riske lapsele. Samuti on oluline arvestada teie praegust tervislikku seisundit, raseduse etappi ja muid tegureid. Mõnel juhul võidakse eelistada alternatiivseid ravimeetodeid või muid antibiootikume.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus amoksitsilliini, teiste penitsilliinide või teiste beetalaktaamantibiootikumide suhtes, peaksid selle ravimi kasutamist vältima.
2. Mononukleoosi tüüpi infektsioonid: Amoksitsilliini kasutamine mononukleoosi sündroomiga kaasnevate infektsioonide korral ei ole soovitatav urtikaaria ohu tõttu.
3. Raske maksakahjustus: Raske maksakahjustusega patsiendid peaksid amoksitsilliini võtma ettevaatusega või selle kasutamist vältima.
4. Allergia: Patsientidel, kellel on anamneesis allergilisi reaktsioone teiste beetalaktaamantibiootikumide (nt tsefalosporiinide või karbapeneemide) suhtes, võib olla suurem risk allergiliste reaktsioonide tekkeks amoksitsilliini suhtes.
5. Lapsed ja noorukid: Amoksitsilliini kasutamine lastel ja noorukitel nõuab arsti erilist tähelepanu ja järelevalvet, eriti annuse osas.
6. Rasedus ja imetamine: Amoksitsilliini võib raseduse ja imetamise ajal kasutada ainult äärmise vajaduse korral ja arsti järelevalve all.
7. Kõhulahtisus ja superinfektsioonid: Antibiootikumide, sh amoksitsilliini, kasutamine võib põhjustada kõhulahtisust ja suurendada superinfektsioonide riski.
8. Pikaajaline kasutamine: Amoksitsilliini pikaajaline kasutamine võib põhjustada mikroorganismide resistentsuse teket, seetõttu tuleb ravimit kasutada ettevaatusega ja ainult arsti poolt määratuna.

Kõrvalmõjud Amoksitsilliin

1. Seedehäired: näiteks kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, düspepsia ja düsbioos.
2. Allergilised reaktsioonid: võivad esineda nahareaktsioonid nagu urtikaaria, sügelus, nahalööve, angioödeem ja anafülaksia.
3. Mõju vereloomele: Võivad esineda vereloomehäired, näiteks aneemia, leukopeenia ja trombotsütopeenia.
4. Mõju maksale: Võivad esineda muutused maksafunktsiooni parameetrites, sh maksaensüümide aktiivsuse suurenemine.
5. Närvisüsteem: Võib esineda peavalu, pearinglust, unisust, ärevust ja unehäireid.
6. Allergiline angiit: see on haruldane, kuid tõsine tüsistus, mida iseloomustab veresoonte põletik ja siseorganite kahjustus.
7. Suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes: Mõnedel patsientidel võib esineda suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes, mis võib põhjustada päikesepõletust või päikesedermatiiti.
8. Muutused soole mikrofloora koostises: amoksitsilliini kasutamine võib põhjustada düsbakterioosi ja superinfektsiooni teket.

Üleannustamine

1. Seedetrakti häired: amoksitsilliinile iseloomulike kõrvaltoimete, näiteks iivelduse, oksendamise, kõhulahtisuse ja düspepsia, järsk suurenemine.
2. Allergilised reaktsioonid: Võimalikud on allergilised reaktsioonid, nagu urtikaaria, sügelus, näo turse, hingamisraskused ja anafülaktiline šokk.
3. Maksa- ja neeruhäired: toksiline toime maksale ja neerudele, mis võib avalduda maksaensüümide taseme tõusuna veres ja neerupuudulikkuse tunnustena.
4. Neuroloogilised sümptomid: neurotoksilised sümptomid nagu peavalu, pearinglus, teadvusehäired ja krambid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Probenetsiid: Probenetsiid võib aeglustada amoksitsilliini eritumist, mis võib viia selle taseme tõusuni veres ja pikendada selle toimeaega.
2. Antibiootikumid: Amoksitsilliini kombineerimine teiste antibiootikumidega, näiteks tetratsükliinide või makroliididega, võib vähendada mõlema ravimi efektiivsust.
3. Seedetrakti mõjutavad ravimid: antatsiidid, rauda sisaldavad ravimid või soolestiku peristaltikat aeglustavad ravimid võivad vähendada amoksitsilliini imendumist, mis võib viia selle efektiivsuse vähenemiseni.
4. Antikoagulandid: Amoksitsilliin võib suurendada antikoagulantide, näiteks varfariini, toimet, mis võib pikendada hüübimisaega ja suurendada verejooksu riski.
5. Metotreksaat: amoksitsilliin võib suurendada metotreksaadi toksilisust, eriti suurte annuste korral, suurendades selle taset veres ja süvendades selle kõrvaltoimeid.