Ampitsilliin

Ampitsilliin on penitsilliinide rühma kuuluv antibiootikum, mida kasutatakse mitmesuguste bakteriaalsete infektsioonide raviks. See antibiootikum on beetalaktaamantibiootikum ja toimib bakterite hävitamise teel, häirides nende võimet ehitada rakuseina, mis on vajalik ellujäämiseks ja paljunemiseks.

Ampitsilliin häirib bakteriaalse rakuseina sünteesi protsessi bakteriaalse jagunemise viimases etapis, seondudes spetsiifiliste valkudega (penitsilliini siduvad valgud), millel on bakteriaalse rakuseina ehituses võtmeroll, ja aktiveerides neid. See viib seina nõrgenemiseni ja järgneva hävimiseni, mille tulemuseks on bakteri surm.

Näidustused Ampitsilliin

1. Hingamisteede infektsioonid:

   • Bronhiit
   • Kopsupõletik
   • Stenokardia

2. Kuseteede infektsioonid:

   • Tsüstiit
   • Püelonefriit
   • Prostatiit

3. Seedetrakti infektsioonid:

   • Salmonelloos
   • Šigelloos (düsenteeria).

4. Günekoloogilised infektsioonid:

   • Endometriit
   • Gonorröa (sageli kombinatsioonis teiste antibiootikumidega)

5. Naha ja pehmete kudede infektsioonid:

   • Abstsessid
   • Keeb
   • Nakatunud dermatoosid

6. Meningiit:

   • Meningokokkide ja teiste vastuvõtlike organismide põhjustatud meningiidi ravi

7. Sepsis:

   • Bakteriaalne sepsis, mille põhjustavad tundlikud bakterid

8. Nakkuste ennetamine:

   • Nakkuslike tüsistuste ennetamine kirurgias, eriti kõhukirurgias ja günekoloogias

Vabastav vorm

1. Suukaudsed tabletid

Ampitsilliini tablette on tavaliselt ette nähtud suukaudseks manustamiseks ja need on saadaval erinevates annustes, näiteks 250 mg ja 500 mg. See vorm sobib raviks kodus.

2. Kapslid

Nagu tabletid, on ka ampitsilliini kapslid mõeldud suukaudseks kasutamiseks ja neid on sageli saadaval 250 mg ja 500 mg annustes. Kapsleid on lihtne neelata ja mugav kasutada.

3. Pulber suukaudseks suspensiooniks

Seda ampitsilliini vormi kasutatakse suspensiooni valmistamiseks vahetult enne kasutamist, mis pakub mugavat viisi ravimi manustamiseks lastele ja täiskasvanutele, kellel on raskusi tablettide või kapslite neelamisega. Suspensiooni annus on tavaliselt väljendatud mg/ml kohta.

4. Süstepulber

Ampitsilliin on saadaval ka pulbrina, mida lahjendatakse intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks. Seda vormi kasutatakse haiglates tõsiste infektsioonide raviks, mis nõuavad antibiootikumi kohest toimet. Annused võivad varieeruda sõltuvalt seisundi raskusest ja infektsiooni eripärast.

Ampitsilliini ravimvormi valik sõltub paljudest teguritest, sealhulgas patsiendi vanusest, infektsiooni tüübist ja raskusastmest ning patsiendi võimest ravimit suu kaudu võtta.

Farmakodünaamika

1. Toimemehhanism: Ampitsilliin pärsib bakteriraku seina sünteesi, mis viib bakterite surmani. See seondub valkudega, mida nimetatakse transpeptidaasideks ja mis osalevad peptidoglükaani, bakteriraku seina peamise komponendi, moodustumisel. See viib peptidoglükaani sünteesi häidumiseni ja rakuseina nõrgenemiseni, mis lõppkokkuvõttes viib bakteriraku surmani.

2. Toimespekter: Ampitsilliin toimib üldiselt grampositiivsete bakterite vastu, näiteks

Grampositiivsed bakterid:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beeta-hemolüütiline A-grupi streptokokk)
• Streptococcus agalactiae (beeta-hemolüütiline B-grupi streptokokk)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (metitsilliini suhtes tundlikud tüved)

Gramnegatiivsed bakterid:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus imeline
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (kombinatsioonis teiste eradikatsiooniravimitega)

3. Resistentsus: Mõned bakterid võivad olla ampitsilliini suhtes resistentsed beetalaktamaaside tootmise tõttu. Beetalaktamaasid on ensüüm, mis hüdrolüüsib ampitsilliini beetalaktaamtsükli ja muudab selle inaktiivseks. Seetõttu võib mõnel juhul ampitsilliini kasutada koos beetalaktamaasi inhibiitoriga, näiteks klavulaanhappega, et vältida antibiootikumi lagunemist.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Ampitsilliin imendub seedetraktist tavaliselt kiiresti ja täielikult pärast suukaudset manustamist. Imendumine paraneb, kui ravimit võtta tühja kõhuga.
2. Jaotumine: Pärast imendumist jaotub ampitsilliin laialdaselt kudedes ja kehavedelikes, sh kopsudes, keskkõrvas, sapis, uriinis, luudes, nahas ja mujal. See tungib läbi platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima.
3. Ainevahetus: Ampitsilliin ei metaboliseeru organismis. See toimib antibakteriaalse ainena, pärssides bakterirakkude seina sünteesi.
4. Eritumine: Ampitsilliin eritub organismist peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul. Osa ravimist eritub ka soolestiku kaudu.
5. Poolestusaeg: Ampitsilliini poolväärtusaeg organismist on täiskasvanutel ligikaudu 1–1,5 tundi. Lastel võib see olla pikem.

Annustamine ja manustamine

Kasutusmeetod

1. Suukaudne manustamine (tabletid, kapslid, suspensioon):

• Tablette ja kapsleid tuleb võtta veega ilma närimiseta.
• Enne kasutamist tuleb suspensiooni korralikult loksutada.
• Ampitsilliini on parem võtta tühja kõhuga, 30 minutit enne sööki või 2 tundi pärast sööki, et parandada selle imendumist.

2. Parenteraalne manustamine (süstid):

• Lahjendage pulber soovitatavas koguses süsteveega.
• Süstid võivad olla intramuskulaarsed või intravenoossed, olenevalt arsti juhistest.

Annustamine

Annustamine täiskasvanutele:

1. Kergete kuni mõõdukate infektsioonide korral (suuõõne):

   • 250–500 mg iga 6 tunni järel.

2. Raskete infektsioonide korral (suukaudne või parenteraalne):

   • 500 mg iga 6 tunni järel intramuskulaarselt või intravenoosselt
   • Annust võib suurendada 1 g-ni iga 6 tunni järel, olenevalt infektsiooni raskusastmest.

3. Meningiit (parenteraalne):

   • 2 g iga 4 tunni järel IV.

4. Sepsis (parenteraalne):

   • 1-2 g iga 4-6 tunni järel w/v.

Lastele mõeldud annus:

1. Üldised infektsioonid (suuõõne):

   • 25–50 mg/kg/päevas jagatud annustena iga 6–8 tunni järel.

2. Rasked infektsioonid (parenteraalselt):

   • 50–100 mg/kg/päevas jagatud annustena iga 4–6 tunni järel.
   • Meningiidi korral võib annust suurendada 200–400 mg/kg-ni päevas.

Ravi kestus:

• Ravi kestus sõltub infektsiooni tüübist ja raskusastmest ning patsiendi kliinilisest ravivastusest. Ravikuur on tavaliselt 7–14 päeva, kuid meningiidi või muude raskete infektsioonide korral võib see olla pikem.

Erijuhised

• Bakterite resistentsuse tekke vältimiseks on oluline läbida kogu ravikuur isegi siis, kui sümptomid paranevad.
• Ampitsilliin võib põhjustada maoärritust, seega tuleb ebamugavustunde ilmnemisel võtta koos toiduga.
• Patsiente tuleb jälgida allergiliste reaktsioonide suhtes, eriti kui neil on esinenud penitsilliinide suhtes ülitundlikkust.

Kasutamine Ampitsilliin raseduse ajal

Ampitsilliini võib raseduse ajal kasutada ainult arsti järelevalve all ja pärast emale tekkivate eeliste ning lootele tekkivate võimalike riskide hoolikat hindamist. Arst peaks otsustama ampitsilliini määramise üle, võttes arvesse kliinilist olukorda, ravimi ohutust ja efektiivsust konkreetsel juhul.

Ampitsilliin kuulub FDA klassifikatsiooni B-kategooriasse raseduse ajal kasutamiseks, mis tähendab, et selle ohutus lootele ei ole kontrollitud uuringute põhjal inimestel täielikult kindlaks tehtud, kuid puuduvad tõendid lootele kahjuliku mõju kohta tiinetel loomadel kasutamisel. Nagu iga ravimi puhul, tuleb iga üksiku olukorra puhul hoolikalt kaaluda riske ja kasu.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus ampitsilliini, teiste penitsilliinide või teiste beetalaktaamantibiootikumide suhtes, peaksid selle ravimi kasutamist vältima.
2. Mononukleoosi tüüpi infektsioonid: Ampitsilliini kasutamine mononukleoosi sündroomiga kaasnevate infektsioonide korral ei ole soovitatav urtikaaria ohu tõttu.
3. Raske maksakahjustus: Raske maksakahjustusega patsiendid peaksid ampitsilliini võtma ettevaatusega või selle kasutamist vältima.
4. Allergia: Patsientidel, kellel on anamneesis allergilisi reaktsioone teiste beetalaktaamantibiootikumide (nt tsefalosporiinide või karbapeneemide) suhtes, võib olla suurem risk allergiliste reaktsioonide tekkeks ampitsilliini suhtes.
5. Kõhulahtisus ja superinfektsioonid: Antibiootikumide, sh ampitsilliini, kasutamine võib põhjustada kõhulahtisust ja suurendada superinfektsioonide riski.
6. Pikaajaline kasutamine: Ampitsilliini pikaajaline kasutamine võib põhjustada mikroorganismide resistentsuse teket, seetõttu tuleb ravimit kasutada ettevaatusega ja ainult arsti ettekirjutusel.
7. Lapsed ja noorukid: Ampitsilliini kasutamine lastel ja noorukitel nõuab arsti erilist tähelepanu ja järelevalvet, eriti annuse osas.
8. Rasedus ja imetamine: Ampitsilliini võib raseduse ja imetamise ajal kasutada ainult äärmise vajaduse korral ja arsti järelevalve all.

Kõrvalmõjud Ampitsilliin

1. Allergilised reaktsioonid:

   • Lööve
   • Urtikaaria
   • Sügelus
   • Quincke ödeem (koemahu järsk ja märkimisväärne suurenemine, kõige sagedamini näol ja kaelal)
   • Anafülaktiline šokk (haruldane, kuid tõsine ja potentsiaalselt eluohtlik seisund)

2. Seedetrakti häired:

   • Iiveldus
   • Oksendamine
   • Kõhulahtisus
   • Kõhuvalu
   • Pseudomembranoosne koliit (antibiootikumidest põhjustatud käärsoolepõletik)

3. Maksa talitlushäire:

   • Suurenenud maksaensüümide tase
   • Kollatõbi (harva esinev)

4. Mõju vereloomesüsteemile:

   • Leukopeenia (valgeliblede arvu vähenemine)
   • Neutropeenia (neutrofiilide arvu vähenemine)
   • Aneemia
   • Trombotsütopeenia (trombotsüütide arvu vähenemine)

5. Närvisüsteem:

   • Peavalu
   • Pearinglus
   • Unetus
   • Krambid (harva ja tavaliselt neerukahjustusega patsientidel)

6. Muud reaktsioonid:

   • Neerupuudulikkus (harva)
   • Vaginaalne kandidoos
   • Suuõõne kandidoos (soor)

Üleannustamine

1. Seedetrakti häired: ampitsilliinile iseloomulike kõrvaltoimete, näiteks iivelduse, oksendamise, kõhulahtisuse ja düspepsia, järsk suurenemine.
2. Allergilised reaktsioonid: Võimalikud on allergilised reaktsioonid, nagu urtikaaria, sügelus, näo turse, hingamisraskused ja anafülaktiline šokk.
3. Maksa- ja neeruhäired: toksiline toime maksale ja neerudele, mis võib avalduda maksaensüümide taseme tõusuna veres ja neerupuudulikkuse tunnustena.
4. Neuroloogilised sümptomid: neurotoksilised sümptomid nagu peavalu, pearinglus, teadvusehäired ja krambid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Probenetsiid: Probenetsiid võib aeglustada ampitsilliini eritumist, mis võib viia selle taseme tõusuni veres ja pikendada selle toimeaega.
2. Metotreksaat: ampitsilliin võib suurendada metotreksaadi toksilisust, eriti suurte annuste korral, suurendades selle taset veres ja süvendades selle kõrvaltoimeid.
3. Antibiootikumid: Ampitsilliini kombineerimine teiste antibiootikumidega, näiteks tetratsükliinide või makroliididega, võib vähendada mõlema ravimi efektiivsust.
4. Antikoagulandid: ampitsilliin võib suurendada antikoagulantide, näiteks varfariini, toimet, mis võib pikendada hüübimisaega ja suurendada verejooksu riski.
5. Seedetrakti mõjutavad ravimid: antatsiidid, rauda sisaldavad ravimid või soolestiku peristaltikat aeglustavad ravimid võivad vähendada ampitsilliini imendumist, mis võib viia selle efektiivsuse vähenemiseni.