Arikstra

"Arixtra" (fondapariinuksnaatrium) on ravim, mis kuulub antikoagulantide, täpsemalt madalmolekulaarsete hepariinide klassi. Seda kasutatakse trombemboolsete tüsistuste ennetamiseks ja raviks patsientidel, kellel on erinevad haigused, nagu süvaveenitromboos, kopsuemboolia, müokardiinfarkt ja muud tromboosi ja trombembooliaga seotud seisundid.

Fondapariinuksnaatrium toimib trombide (verehüüvete) tekke ennetamise teel, pärssides vere hüübimisprotsessis võtmeensüümi Xa faktori aktiivsust. See vähendab vere hüübimisvõimet ja aitab ennetada tromboosi ning selle tüsistusi.

Ravimit manustatakse tavaliselt nahaaluse süstina ja see on saadaval erinevates annustes, et see vastaks iga patsiendi individuaalsetele vajadustele. Tavaliselt kasutatakse seda haiglates või arsti järelevalve all ambulatoorselt.

Näidustused Arikstras

• Süvaveenitromboosi (DVT) ja kopsuemboolia (PE) ennetamine ja ravi patsientidel, kellel on suur risk trombemboolsete tüsistuste tekkeks. See võib hõlmata ägeda müokardiinfarktiga patsiente, patsiente pärast vaagnaoperatsiooni või traumaatilist vigastust ning ägeda haigusseisundiga patsiente, kelle liikuvus on piiratud.
• Tromboosi ennetamine ja ravi raseduse ja sünnitusjärgse perioodi ajal naistel, kellel on suur trombemboolsete tüsistuste risk või kellel on anamneesis tromboos.
• Tromboosi ennetamine kodade virvenduse ja teiste arütmiatega patsientidel, kellel on suur trombemboolsete tüsistuste risk ja kes vajavad antikoagulantravi.
• Tromboosi ravi ja ennetamine arteriaalse või venoosse kateetriga patsientidel.

Vabastav vorm

Süstelahus: Ravim on saadaval klaasampullides või süstlas subkutaanseks manustamiseks. See on Arixtra kõige levinum kasutusviis, kuna see tagab ravimi kiire ja usaldusväärse manustamise.

Farmakodünaamika

Selle farmakodünaamika põhineb võimel pärssida Xa-faktori aktiivsust, mis on vere hüübimisprotsessis võtmeensüüm.

Ravim seondub antitrombiin III-ga, suurendades selle aktiivsust, mis viib faktori Xa suurenenud inhibeerimiseni. See omakorda vähendab protrombiini muundumist trombiiniks, mis vähendab verehüüvete teket ja takistab trombemboolsete tüsistuste edasist arengut.

Seega omab "Arixtra" antitrombootilist toimet, vähendades vere kalduvust moodustada verehüübeid ja ennetades nende teket erinevates veresoonte süsteemides. See teeb sellest tõhusa vahendi trombemboolsete tüsistuste ennetamiseks ja raviks erinevate haigustega patsientidel.

Farmakokineetika

• Imendumine: Kuna Arixtrat manustatakse tavaliselt intramuskulaarselt või subkutaanselt, imendub see üsna kiiresti. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse tavaliselt mõne tunni jooksul pärast manustamist.
• Jaotumine: Ravimil on suur jaotusruumala, mis tähendab, et see jaotub pärast imendumist kiiresti kogu organismis. Fondapariinuksnaatrium seondub plasmavalkudega mõnevõrra vähem.
• Ainevahetus: Fondapariinuksnaatrium ei metaboliseeru maksas, mistõttu ei ole vaja patsientidel maksafunktsiooni rutiinselt jälgida.
• Eritumine: Ravim eritub peamiselt muutumatul kujul neerude kaudu. Selle poolväärtusaeg organismis on umbes 4–6 tundi.

Annustamine ja manustamine

• Tromboosi ennetamine kirurgilistel patsientidel: Tavaline soovitatav annus on 2,5 mg Arixtra't üks kord ööpäevas.
• Tromboosi ennetamine patsientidel, kellel on suur trombemboolsete tüsistuste risk: Annust võib kliinilisest olukorrast olenevalt suurendada 5 mg-ni üks kord ööpäevas.
• Tromboosi ja emboolia ravi: Tavaliselt on soovitatav alustada Arixtra annusega 5 mg nahaaluse süstina kaks korda päevas. Patsientidel, kes kaaluvad üle 90 kg, võib olla soovitatav annust suurendada.
• Tromboosi ennetamine raseduse ajal: Annus võib varieeruda sõltuvalt individuaalsetest omadustest ja kliinilisest olukorrast ning selle peaks määrama arst.

Kasutamine Arikstras raseduse ajal

• Kasutamine hepariini suhtes ülitundlikkuse korral:

  • Fondapariinuksit kasutatakse rasedate naiste ülitundlikkuse või hepariinist põhjustatud trombotsütopeenia korral hepariini ohutu alternatiivina. Ühel juhul kasutati fondapariinuksit edukalt raseda naise ravis, kellel oli proteiin S puudulikkus ja eelnev süvaveenitromboos ning kellel tekkis hepariini suhtes ülitundlikkus (Mazzolai jt, 2006).

• Kirjanduse ülevaade:

  • Fondapariinuksi kasutamise kohta rasedatel avaldatud kirjanduse ülevaade hõlmas 65 juhtu. Ravim oli hästi talutav ja rasedustüsistuste esinemissagedus oli sarnane üldpopulatsioonis täheldatuga. Siiski on vaja täiendavaid uuringuid ravimi ohutuse hindamiseks kaasasündinud väärarengute osas (De Carolis jt, 2015).

• Kasutamine hepariinist põhjustatud trombotsütopeenia (HIT) korral:

  • Ühel juhul kasutati fondapariinuksit edukalt raseda naise ägeda kopsuarteri trombemboolia ja HIT-iga ravis raseduse lõpus. Ravim näitas häid tulemusi ilma ema ja loote tüsistusteta (Ciurzyński jt, 2011).

• Farmakokineetika ja platsenta läbimise puudumine:

  • In vitro uuringud ei ole näidanud, et fondapariinuks läbiks platsentat, mis vähendab lootele kokkupuute riski (Lagrange jt, 2002).

• Üldine kasutuskogemus:

  • Retrospektiivne uuring 120 raseda naisega, kes said fondapariinuksi venoosse trombemboolia profülaktikaks, näitas, et ravim oli hästi talutav ja efektiivne. Tüsistuste hulka kuulusid verejooks (5 juhtu), raseduse katkemine (2 juhtu) ja enneaegne sünnitus (2 juhtu) (Dempfle jt, 2021).

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus: Arixtra on vastunäidustatud patsientidele, kellel on teadaolev ülitundlikkus fondapariini, naatriumi, teiste madalmolekulaarsete hepariinide või mõne muu Arixtra komponendi suhtes.
• Tõsine verejooks: Ravimit tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on aktiivne verejooks või suurenenud risk selle tekkeks. Tõsise verejooksu korral on Arixtra kasutamine vastunäidustatud.
• Trombotsütopeenia: Trombotsütopeenia (trombotsüütide arvu vähenemine veres) või muude veritsushäiretega patsientidel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.
• Ebastabiilne patsiendi seisund: Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on ebastabiilne seisund, mis võib põhjustada tugevat verejooksu või muid tõsiseid tüsistusi.
• Ägedad mao- ja soolehaavandid: Arixtra kasutamine võib suurendada verejooksu riski patsientidel, kellel on aktiivsed seedetrakti haavandid.
• Epiduraal- või spinaalanesteesia: Ravimit tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kes plaanivad või saavad praegu epiduraal- või spinaalanesteesiat, kuna see võib suurendada spinaal- või epiduraalhematoomi ja sellele järgneva seljaaju kokkusurumisvigastuse tekkimise riski.

Kõrvalmõjud Arikstras

• Verejooks: See on antikoagulantide, sealhulgas madalmolekulaarsete hepariinide kõige tõsisem kõrvaltoime. Võib esineda erineva lokaliseerimisega verejooksu: sisemist (näiteks soole- või hemorraagilise insuldi korral), koljusisest, ninast, naha hematoomide jms teket.
• Trombotsütopeenia: Mõnedel patsientidel võib tekkida trombotsütopeenia (trombotsüütide arvu vähenemine veres), mis võib suurendada tromboosiriski.
• Hepariinist põhjustatud trombotsütopeenia (HIT): see on tõsine tüsistus, mis võib põhjustada tromboosi ja trombemboolilisi tüsistusi.
• Allergilised reaktsioonid: sh allergiline nahalööve, sügelus, nõgestõbi ja harvadel juhtudel anafülaksia.
• Fokaalne verejooks ja hematoom: Süstekohal võib tekkida hematoom või verejooks.
• Maksaensüümide aktiivsuse suurenemine: Mõnedel patsientidel võib esineda aminotransferaaside ja teiste maksaensüümide aktiivsuse ajutist suurenemist.
• Alopeetsia: Harvadel juhtudel võib esineda ajutist juuste väljalangemist.
• Suurenenud kaaliumisisaldus veres: Mõnedel patsientidel võib tekkida hüperkaleemia.

Üleannustamine

Arixtra üleannustamine võib suurendada verejooksu riski. Üleannustamise või verejooksu kahtluse korral pöörduge viivitamatult arsti poole.

Üleannustamise ravi võib hõlmata järgmisi meetmeid:

1. Ravimi manustamise lõpetamine.
2. Sümptomaatiline ravi, mille eesmärk on verejooksu peatamine.
3. Värskelt külmutatud plasma või muude vereasendajate ülekanne vereringe ja hüübimise taastamiseks.

Koostoimed teiste ravimitega

• Antikoagulantset toimet tugevdavad ravimid: Arixtra kombineerimine teiste antikoagulantidega, näiteks varfariin, atsenokumarool, dabigatraan, rivaroksabaan ja apiksabaan, võib suurendada verejooksu riski. Need kombinatsioonid vajavad hoolikat meditsiinilist järelevalvet ja võimalikku annuse kohandamist.
• Ravimid, mis suurendavad verejooksu riski: Teatud ravimid, näiteks mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d), aspiriin, tikagreloor, klofibraat ja teised, võivad Arixtraga koos võttes suurendada verejooksu riski.
• Antikoagulantset toimet vähendavad ravimid: Mõned ravimid, näiteks epilepsiavastased ravimid (nt karbamasepiin, fenütoiin), rifampitsiin ja teised maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad, võivad Arixtra efektiivsust vähendada.
• Ravimid, mis suurendavad hüperkaleemia riski: Teatud ravimid, näiteks kaaliumi säästvad diureetikumid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid), teatud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) ja teised, võivad Arixtraga koos kasutamisel suurendada hüperkaleemia riski.
• Ravimid, mis suurendavad tromboosiriski: Arixtra kasutamine koos teatud ravimitega, näiteks östrogeenide ja hormonaalsete ravimitega, võib suurendada tromboosiriski.

Ladustamistingimused

• Hoida ravimit originaalpakendis või pimedas anumas, valguse eest kaitstult.
• Hoida Arixtra't temperatuuril 15–25 °C.
• Vältige ravimi külmutamist.
• Hoida ravimit lastele kättesaamatus kohas.
• Pärast avamist järgige tootja juhiseid aegumiskuupäevade kohta (kui see on kohaldatav).
• Kui toodet hoitakse külmkapis, tuleks vältida otsest kokkupuudet sügavkülmiku või muu kohaga, kus võivad esineda olulised temperatuurimuutused.