Azitrox

Azitrox on süsteemseks kasutamiseks mõeldud antibakteriaalne ravim. See kuulub linkomütsiinide, makroliidide ja streptogramiinide rühma.

Näidustused Azitroxa

Seda kasutatakse asitromütsiini toime suhtes tundlike bakterite põhjustatud mitmesuguste infektsioonide kõrvaldamiseks. Nende hulgas:

• pehmete kudede ja naha infektsioonid: follikuliit, erüsipelad, samuti impetiigo ja püodermaga furunkuloos, samuti nakatunud haavad;
• urogenitaalsüsteemi mõjutavad patoloogiad: emakakaelapõletik (sh selle bakteriaalne vorm) ja prostatiit. Ravimit saab kasutada ka bakteriaalse uretriidi korral (see hõlmab gonorröa uretriiti ja teisi sugulisel teel levivaid infektsioone);
• hingamisteede infektsioonid: äge või krooniline bronhiit, samuti kopsupõletik (see hõlmab ka selle atüüpilist vormi);
• ENT-haigused: tonsilliit koos sinusiidiga, farüngiit koos sinusiidiga, tonsilliit, keskkõrvapõletik ja sarlakid;
• muud nakkushaigused: puukborrelioosi varajane arengustaadium, samuti kaksteistsõrmiksoole ja mao haavandiliste haiguste kombinatsioonravi (põhjustatud mikroobi Helicobacter pylori toimest).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena.

Azitrox 250 on saadaval 3 või 6 tableti kaupa blistris. Pakendis on 1 tablettidega blisterplaat.

Azitrox 500 on saadaval 3 tableti kaupa blisterpakendis. Eraldi pakend sisaldab 1 blisterplaati.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodünaamika

Ravimi toimeaine on asitromütsiin, millel on lai antimikroobse toime spekter. Ravim kuulub makroliidantibiootikumide kategooriasse asaliidide alarühma.

Asitromütsiin on poolsünteetiline aine, mis sisaldab 15-liikmelist makrotsüklilist struktuuri, mis moodustub lämmastikuaatomi lisamisel 14-liikmelisse laktoontsüklisse. Selline modifikatsioon eemaldab individuaalsed laktooni omadused, kuid samal ajal aitab kaasa aine happekindluse tugevnemisele (see asitromütsiini näitaja ületab erütromütsiini analoogset väärtust 300 korda).

Azitroxil on bakteriostaatiline toime enamikele mikroobidele, kuid see võib avaldada ka bakteritsiidset toimet üksikutele tüvedele (ravimi suurte kontsentratsioonide kasutamisel). Ravimi toime avaldub järgmisel viisil: aine molekul reageerib ribosomaalse ainega 50S ja selle protsessi tulemusena hakkab viimane muutuma. Selline reaktsioon põhjustab peptiidtranslokaasi pärssimist ja valgu sidumise hävimist (need on protsessid, mida bakterid vajavad normaalseks paljunemiseks ja kasvuks).

Asitromütsiin on efektiivne nii rakkude väliste bakterite kui ka rakkude sees olevate patogeenide põhjustatud infektsioonide vastu.

Ravimil on lai antimikroobse toime spekter. Näiteks on aktiivsel komponendil bakteriostaatilised omadused ja see mõjutab järgmisi tüvesid:

• Grampositiivsed aeroobid (sh bakterid, mis toodavad β-laktamaase): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, pneumococcus ja Streptococcus pyogenes. Lisaks ka C-, G- ja F-rühma streptokokid, Staphylococcus epidermidis ja Staphylococcus aureus;
• Gramnegatiivsed aeroobid: gripibatsill, Ducrey batsill, Campylobacter jejuni ja Haemophilus parainfluenzae, samuti Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, läkaköhabatsill ja parapertussisbatsill, samuti Moraxella catarrhalis ja gonokokk.

Ravim on aktiivne teatud anaeroobide, sealhulgas peptostreptokokkide, Clostridium perfringensi ja Bacteroides biviuse põhjustatud patoloogiate korral.

Asitromütsiini suhtes on tundlikud mikroobid nagu Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae ja Mycoplasma pneumoniae, samuti Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi ja Listeria monocytogenes.

Järgmised tüved on ravimi toime suhtes resistentsed: Acinetobacter, Pseudomonas ja Enterobacteri rühma mikroobid.

Asitromütsiinil on ka ristresistentsus erütromütsiini ainega.

[ 6 ]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel on aine biosaadavus ligikaudu 37%. Seerumi tipptase on täheldatud 2-3 tundi pärast ravimi võtmist.

Pärast kasutamist jaotub asitromütsiin kogu kehas. Farmakokineetilised testid on näidanud, et aine tase kudedes ületab oluliselt plasma indikaatoreid( 50 korda). See näitab, et ainel on kudedega kõrge süntees.

Plasmavalkudega süntees kõigub vastavalt plasma väärtustele ja võib ulatuda minimaalselt 12%-ni väärtuse 0,5 μg/ml korral ja maksimaalselt 52%-ni väärtuse 0,05 μg/ml korral seerumis. Jaotusruumala tasakaalukontsentratsiooni korral on 31,1 l/kg.

Komponendi lõplik poolväärtusaeg plasmast on täielikult kooskõlas selle poolväärtusajaga kudedest, mis on 2–4 päeva.

Ligikaudu 12% ainest eritub muutumatul kujul uriiniga 3 päeva jooksul. Muutumatul kujul olevat asitromütsiini on sapis täheldatud väga suurtes kontsentratsioonides. Samuti on 10 selle lagunemisprodukti, mis saadakse N- ja O-demetüleerimisprotsesside teel, samuti kladinoosi konjugaadi lõhustumise ja aglükooni ja desosamiini tsüklite hüdroksüülimise käigus.

[ 7 ]

Annustamine ja manustamine

Tablette võetakse suu kaudu – kas 1 tund enne sööki või 2 tundi pärast sööki. Päevane annus võetakse ühe annusena. Ravim tuleb veega alla neelata, tabletti ei tohi närida. Ravi kestuse ja annused määrab raviarst individuaalselt.

Täiskasvanute annuste suurused:

• hingamisteede ja ENT-organite infektsioonide kõrvaldamiseks: on vaja võtta 500 mg ravimit üks kord päevas 3 päeva jooksul;
• nakkushaiguste kõrvaldamine pehmetes kudedes ja nahal: algannus on ühekordne annus 1000 mg ja seejärel alates ravikuuri teisest päevast vähendatakse annust 500 mg-ni (ühekordne annus päevas). Sellise ravi kestus on 5 päeva (kogu ravikuuri jooksul on vaja võtta 3 g ravimit);
• kuseteede infektsioonid: ühekordne annus 1000 mg ravimit;
• puukborrelioosi 1. staadiumis: algannus on 1000 mg päevas (ühekordne annus) ja seejärel kogu ravikuuri jooksul on vaja võtta 500 mg Azitroxi üks kord päevas. Kokku on ravikuur 5 päeva (selle aja jooksul on vaja võtta kokku 3 g ravimit);
• Kaksteistsõrmiksoole või mao haavandite (mis on seotud mikroobiga Helicobacter pylori) kõrvaldamiseks kombineeritud ravis: ühekordne annus 1000 mg ravimit päevas 3 päeva jooksul.

Annuse suurus üle 12-aastastele lastele: need arvutatakse patsiendi kehakaalu alusel. Põhimõtteliselt on päevane annus 10 mg/kg ühe annuse kohta. Ravi kestus on 3 päeva.

Raviks võib kasutada ka järgmist skeemi: esimesel päeval tuleb võtta 10 mg/kg ravimit ja seejärel 4 päeva jooksul 5 mg/kg üks kord päevas. Samal ajal, olenemata kasutatavast skeemist, ei tohiks ravikuuri koguannus ületada 30 mg/kg.

Puukborrelioosi varajases staadiumis ravis määratakse lastele algannus 20 mg/kg (üks kord päevas) ja alates teisest päevast vähendatakse seda 10 mg/kg-ni. Ravi kestus on 5 päeva (kogu ravikuuri koguannus võib olla maksimaalselt 60 mg/kg).

[ 10 ], [ 11 ]

Kasutamine Azitroxa raseduse ajal

Rasedad naised võivad Azitroxi kasutada ainult juhtudel, kui naise tõenäoline kasu kaalub üles lootele erinevate tüsistuste tekkimise võimaluse. Ravimit võib välja kirjutada ainult raviarst.

Ravimi toimeaine võib erituda rinnapiima, mistõttu on imetamise ajal imetamine ravikuuri ajaks katkestatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi elementide talumatuse, samuti teiste makroliidrühma kuuluvate ravimite olemasolu;
• neerude või maksa häired (see hõlmab neeru-/maksapuudulikkust);
• alla 12-aastased lapsed.

Ettevaatus on vajalik, kui seda kasutatakse inimestel, kellel on anamneesis arütmia.

Ravimit ei tohiks koos tungaltera derivaatidega välja kirjutada, kuna selline kombinatsioon võib teoreetiliselt esile kutsuda ergotismi arengut.

[ 8 ], [ 9 ]

Kõrvalmõjud Azitroxa

Tablettide kasutamine võib põhjustada järgmiste kõrvaltoimete teket:

• kardiovaskulaarsüsteemi reaktsioonid: kardialgia või tahhükardia teke;
• PNC ja KNS ilmingud: pearinglus, peavalud, tugev väsimus ja ärevus, samuti tasakaaluhäired ja une-ärkveloleku tsükli probleemid;
• Seedetrakti ja maksa ning sapiteede häired: oksendamine, kõhuvalu, iiveldus, soolehäired, epigastriline valu ja puhitus. Lisaks võivad esineda sapi väljavoolu häired, kollatõbi, isutus ja maksaensüümide aktiivsuse suurenemine. Mõnedel patsientidel (tablettide pikaajalisel kasutamisel) tekkis suu limaskestal kandidomükoos;
• allergiate ilmingud: sügeluse ja lööbe ilmnemine, valgustundlikkuse, urtikaaria, Quincke ödeemi ja allergilise konjunktiviidi teke;
• Muud: Mõnedel inimestel tekkis mõnikord seenhaigus ja nefriit.

Üleannustamine

Asitromütsiini toime kliinilised uuringud organismile on näidanud, et üledoosist tingitud kõrvaltoimed on sarnased standardsete terapeutiliste annuste korral esinevate kõrvaltoimetega. Nende hulka kuuluvad ravitav kuulmislangus, iiveldus, kõhulahtisus ja oksendamine.

Häirete kõrvaldamiseks on vaja võtta aktiivsütt, samuti läbi viia üldised toetavad ja sümptomaatilised raviprotseduurid.

Koostoimed teiste ravimitega

Azitrok'i kombineerimisel magneesiumi- või alumiiniumhüdroksiidi sisaldavate antatsiididega, samuti toidu ja etanooliga väheneb asitromütsiini imendumise tase.

Ravimi kombineerimisel varfariiniga ei täheldatud PT-indeksite muutusi, kuid igal juhul on vaja neid ravimeid kombineerida ettevaatusega, sest makroliidrühma kuuluvad ravimid võivad varfariini antikoagulantseid omadusi võimendada.

Ravimi võtmine koos digoksiiniga suurendab selle taset veres.

Ravimi kombineerimine dihüdroergotamiini ja ergotamiiniga suurendab nende toksilisi omadusi.

Tänu maksa mikrosoomide oksüdatsiooniprotsessidele tugevnevad asitromütsiini toksilised omadused ja suureneb üksikute ravimite tase plasmas. Nende hulka kuuluvad: terfenadiin tsüklosporiini ja bromokriptiiniga, samuti valproehape, karbamasepiin teofülliiniga, disopüramiid ja tungaltera alkaloidid heksobarbitaali ja fenütoiiniga.

Asitromütsiiniga kombineerituna täheldatakse mõnede ravimite plasmakontsentratsiooni suurenemist: metüülprednisoloon koos triasolaamiga, samuti felodipiin, tsükloseriin ja kaudsed antikoagulandid. Seetõttu on kombineeritud ravi ajal vaja jälgida nende ravimite indikaatoreid veres ja vastavalt kohandada ka annuseid.

Linkomütsiinid koos asitromütsiiniga nõrgendavad viimase raviomadusi.

Asitromütsiini meditsiiniline toime tugevneb koos kloramfenikooli ja tetratsükliiniga.

Asitromütsiini kasutamine suukaudseid diabeedivastaseid ravimeid võtvatel isikutel võib põhjustada hüpoglükeemilist kriisi.

Ravimi toimeaine ei sobi hepariiniga.

[ 12 ], [ 13 ]

Ladustamistingimused

Azitroxi tuleb hoida niiskuse ja päikesevalguse eest kaitstud ning lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuripiirangud on 15–25 ^° C.

Säilitusaeg

Azitroxi on lubatud kasutada 3 aasta jooksul alates tablettide valmistamise kuupäevast.