Bi-prestarium

Bi-Prestarium on hüpotensiivsete omadustega kompleksne ravim.

[ 1 ]

Näidustused B-prestarium

Seda kasutatakse südame isheemiatõve ja kõrge vererõhuga inimeste raviks, kes vajavad perindopriili ja amlodipiini kombinatsioonravi.

[ 2 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tableti kujul, 30 tükki pakendis; 1 selline pakend on ravimi karbis.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodünaamika

Ravim sisaldab kahte toimeainet – perindopriili ja amlodipiini. Ravimi terapeutiline toime põhineb nende ainete raviomadustel.

Perindopriil on AKE inhibiitor. See vähendab angiotensiin I muundumist vormiks II, mille tulemuseks on vasokonstriktsiooni vähenemine. Samal ajal suurendab ravim plasma reniini aktiivsust ja bradükiniini lagunemisprotsesse; lisaks vähendab see aldosterooni vabanemist.

Perindopriil alandab kiiresti vererõhku, mõjutamata südame löögisagedust, ning tugevdab perifeerset vereringet ja suurendab veidi verevoolu neerudes, mõjutamata glomerulaarfiltratsiooni väärtusi. Samal ajal vähendab perindopriil vasaku vatsakese hüpertroofiat ja suurendab suurte arterite elastsust. Maksimaalne terapeutiline toime registreeritakse 4-6 tundi pärast ravimi manustamist ja kestab vähemalt 24 tundi. Aine ei põhjusta võõrutussündroomi.

Amlodipiin aitab blokeerida aeglaste Ca-kanalite aktiivsust. Kaltsiumiioonide voolu pärssimine läbib membraane silelihasrakkude suhtes müokardiga, mille tulemusel amlodipiin laiendab veresoonte valendikku, vähendab müokardi suhtes järelkoormust ja parandab samal ajal vereringet nii koronaar- kui ka perifeersete veresoonte sees.

Amlodipiin aitab parandada spontaanse stenokardiaga inimeste seisundit, avaldades positiivset mõju verevoolu protsessidele pärgarterites.

Ravimi ühekordne kasutamine aitab säilitada vererõhku alandavat toimet 24 tunni jooksul. Amlodipiin ei põhjusta vererõhu järsku langust. Stenokardiaga inimestel suurendab see kohanemisvõimet füüsilise aktiivsusega ning vähendab samal ajal krampide sagedust ja nitraatide vajadust.

Amlodipiinkomponent ei põhjusta muutusi plasma lipiidide parameetrites ega põhjusta ka negatiivsete metaboolsete sümptomite teket.

On usaldusväärselt teada, et Bi-Prestarium vähendab koronaararterite tüsistuste, samuti südame-veresoonkonna funktsiooniga seotud müokardiinfarkti ja suremuse tõenäosust.

[ 5 ]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imenduvad ravimi toimeained soolestikus hästi.

Perindopriil on eelravim, mille aktiivne ainevahetusprodukt on perindoprilaat. Selle plasma Cmax väärtused on täheldatud umbes 60 minuti pärast, amlodipiinil 6–12 tunni pärast ja perindoprilaadil 3–4 tunni pärast. Lisaks perindoprilaadile moodustab perindopriili element ka 5 terapeutiliselt inaktiivset ainevahetusprodukti. Perindopriili poolväärtusaeg on 60 minutit ja amlodipiinil 35–50 tundi. Ligikaudu 20% perindoprilaadist sünteesitakse plasmas valgusünteesi teel; amlodipiini puhul on need väärtused kõrgemad – ligikaudu 97–98%.

Perindoprilaadi tasakaalukontsentratsioon plasmas saabub ravi neljandal päeval.

Amlodipiin ja perindopriil erituvad peamiselt neerude kaudu, nii muutumatul kujul kui ka ainevahetusproduktide kujul.

[ 6 ]

Annustamine ja manustamine

Bi-Prestarium'i võetakse suu kaudu. Tableti ei tohi poolitada ega purustada. Maksimaalse ravitoime saavutamiseks tuleb ravimit võtta hommikul enne sööki. Ravimi portsjoni suuruse valib raviarst - iga patsiendi jaoks eraldi.

Sageli on vaja võtta üks tablett päevas. Täiskasvanu maksimaalne ööpäevane annus on üks 10 mg/10 mg tablett.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Kasutamine B-prestarium raseduse ajal

Bi-Prestarium on raseduse ajal vastunäidustatud. Kui rasedus ilmneb ravimi kasutamise ajal, peate konsulteerima arstiga, et määrata alternatiivne ravikuur.

Ravimi kasutamine imetamise ajal on keelatud. Kui ravimi võtmine sel perioodil on vajalik, on vaja rinnaga toitmine ravi ajaks lõpetada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• kasutamine amlodipiini suhtes ülitundlikel inimestel koos perindopriili, teiste dihüdropüridiinide ja AKE inhibiitorite kategooria ravimitega;
• vastuvõtt laktoositalumatuse, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni ja galaktoseemiaga inimestele;
• Quincke ödeemi idiopaatiline või kaasasündinud vorm;
• oluliselt vähenenud vererõhu väärtused;
• aordi stenoos;
• ebastabiilne stenokardia (välja arvatud Prinzmetali stenokardia);
• mitmesuguse päritoluga šokiseisund;
• südamepuudulikkus inimestel, kellel on anamneesis äge müokardiinfarkt (intervall infarkti aja ja ravimi võtmise alguse vahel peaks olema vähemalt 28 päeva).

Bi-Prestariumi manustamisel tuleb olla ettevaatlik järgmistel juhtudel:

• suurenenud vererõhu languse tõenäosus (see hõlmab selliseid seisundeid nagu südame isheemiatõbi, hüpovoleemia ja ajuveresoonkonna haigused);
• mitraalstenoos;
• hüpertroofilise iseloomuga kardiomüopaatia;
• vereloome häired;
• prokaiinamiidi, immunosupressante ja allopurinooli kasutavate inimeste määramine;
• maksa- või neeruprobleemid;
• neeruarteri (või mõlema neeru arterite) piirkonnas esinev stenoos;
• kombinatsioon mesilasmürki sisaldavate ravimitega;
• LDL-afereesi läbiviimisel dekstraansulfaadi abil.

Enne anesteesia manustamist peate ravimi kasutamise lõpetama - vähemalt 24 tundi enne planeeritud operatsiooni algust.

Kõrvalmõjud B-prestarium

Ravimi terapeutilise kuuri ajal võivad ilmneda selle toimeainete põhjustatud kõrvaltoimed. Häirete hulgas on:

• seedesüsteemi probleemid: ebamugavustunne ja valu epigastimaalses piirkonnas, iiveldus koos düsgeusia ja suukuivusega, düspepsia ja oksendamine, samuti gastriit või pankreatiit, kolestaas koos ikterusega, hüperbilirubineemia, hepatiit ja maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
• Kesknärvisüsteemi ja kesknärvisüsteemi funktsiooniga seotud häired: peavalud, tinnitus, väsimus, pearinglus, nägemisteravuse halvenemine, samuti emotsionaalne ebastabiilsus, paresteesia, polüneuropaatia, krambid või värisemine jäsemetes ja ööpäevase rütmi häired;
• Kardiovaskulaarsüsteemi ja vereloomesüsteemi häired: müokardiinfarkt, trombotsüto-, leuko- või neutropeenia, stenokardiahoog, vererõhu langus ja südame rütmihäired;
• allergia tunnused: sügelus epidermises, multiformne erüteem, urtikaaria, Stevens-Johnsoni sündroom, angioödeem ja allergiline riniit;
• Muud ilmingud: alopeetsia, hüperhidroos, õhupuudus, tursed, impotentsus, asteenia, neerufunktsiooni häired ja kehakaalu muutused. Lisaks võivad tekkida artralgia või müalgia, hüperglükeemia, günekomastia, düsuuria, hüperkaleemia ja eosinofiilse tekkega kopsupõletik, samuti epidermise varjundi muutus.

Üleannustamine

Bi-Prestariumiga mürgistuse kohta andmed puuduvad. Ravimi suurte annuste kasutamine võib põhjustada perindopriili või amlodipiini üledoosi. Amlodipiinimürgistuse ilmingute hulka kuulub väljendunud vererõhu langus, mis tekib perifeersete veresoonte laienemise suurenemise tõttu.

Perindopriili mürgistuse kohta on vähe teavet, kuid on teavet vererõhu languse, vereringe šoki, EBV häirete, neerufunktsiooni ja südame rütmihäirete, samuti köha, ärevuse ja pearingluse ilmnemise kohta.

Amlodipiin ei eritu hemodialüüsi ajal, kuid perindopriili plasmakontsentratsioon väheneb selle protseduuri ajal märkimisväärselt.

Mürgistuse korral on vaja lõpetada ravimi võtmine ja läbi viia sümptomaatilised meetmed ja protseduurid, mis on kavandatud südame ja neerude toimimise toetamiseks (kui on tekkinud perindopriili mürgistus).

[ 10 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Bi-Prestarium'i kombinatsioon kaaliumi säästvate diureetikumide ja kaaliumi sisaldavate ravimitega suurendab oluliselt hüperkaleemia tõenäosust.

Perindopriil suurendab liitiumi toksilist toimet.

Perindopriili ja estramustiini kombinatsioon suurendab angioödeemi riski.

Ravimi samaaegne kasutamine MSPVA-dega võib ägedas staadiumis esile kutsuda neerupuudulikkuse. Seetõttu tuleb sellist kombinatsiooni määrata väga ettevaatusega.

Perindopriil võib suurendada insuliini ja suukaudsete diabeedivastaste ainete hüpoglükeemilist toimet.

Ravimit ei tohiks koos diureetikumidega võtta, kuna sellise kombinatsiooni korral on vererõhu languse tõenäosus suur.

Sümpatomimeetikumid, kui neid samaaegselt ravimiga kasutada, nõrgendavad perindopriili terapeutilist toimet veidi.

Perindopriili koosmanustamine kullapreparaatidega (manustatuna parenteraalselt) võib esile kutsuda nitraatide toimele iseloomulikke sümptomeid (oksendamine, näo punetus ja vererõhu langus).

Amlodipiini ja dantroleeni kombinatsioon võib põhjustada vatsakeste virvendusarütmiat.

Amlodipiini ja CYP3A4 aktiivsuse indutseerijate kasutamisel tuleb olla ettevaatlik, kuna need ravimid vähendavad amlodipiini plasmakontsentratsiooni; lisaks tuleb ainet ettevaatusega kombineerida ainetega, mis inhibeerivad CYP3A4 aktiivsust, kuna need võivad suurendada amlodipiini plasmakontsentratsiooni.

Amlodipiini ja südamepuudulikkusega patsientide raviks kasutatavate beetablokaatorite kombinatsioon võib põhjustada südamenõrkuse teket ja vererõhu märkimisväärset langust.

Ravimi antihüpertensiivne toime tugevneb koos vasodilataatorite, baklofeeni, tritsükliliste antidepressantide, teiste antihüpertensiivsete ravimite, anesteetikumide, amifostiini, samuti α-blokaatorite ja antipsühhootikumidega.

Tetrakosaktiid ja GCS nõrgendavad ravimi samaaegsel kasutamisel selle terapeutilisi omadusi.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Ladustamistingimused

Bi-Prestarium'i tuleb hoida niiskuse eest kaitstult temperatuuril 15–25 °C.

Säilitusaeg

Bi-Prestarium'i võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimpreparaadi valmistamiskuupäevast.

[ 14 ]

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei kasutata pediaatrias.

Analoogid

Ravimi analoogid on Amapin, Eneas, Bi-ramag koos Enap combi'ga, Equator koos Gipriliga, samuti Enadipiin ja Rami-azomeks.

[ 15 ]

Arvustused

Bi-Prestarium saab foorumites enamasti positiivseid arvustusi, kuigi on ka negatiivseid arvamusi. Tihti räägitakse ravimi võtmise kõrvaltoimetest - enamasti on see lämbuv köha. Mõned kommentaatorid märgivad ka sügeluse ja lööbe ilmnemist.

Ka kardioloogid pole ravimi suhtes eriti optimistlikud - peaaegu kõik ütlevad, et sellel on nõrk meditsiiniline toime ja et seda ei saa kasutada raske primaarse hüpertensiooni korral.