Bi-sept

Bi-sept on kombineeritud antimikroobne ravim, mis sisaldab kahte toimeainet: sulfametoksasooli ja trimetoprimi. Seda ravimit kasutatakse tavaliselt selle komponentide suhtes tundlike bakterite põhjustatud infektsioonide raviks.

1. Sulfametoksasool: see komponent on sulfaantibiootikum, mis pärsib bakterite kasvu ja paljunemist, pärssides foolhappe sünteesi, mis on bakterite kasvuks vajalik oluline komponent.
2. Trimetoprim: Trimetoprim on samuti antibiootikum, mis pärsib foolhappe sünteesimiseks vajaliku bakteriaalse ensüümi aktiivsust. Sulfametoksasooli ja trimetoprimi kombinatsioonil on sünergistlik toime, mis tugevdab ravimi antibakteriaalset toimet.

Näidustused Bi-sept

Seda kasutatakse mitmesuguste infektsioonide korral, mille taustal täheldatakse põletikke, mida provotseerib raviaine suhtes tundlike bakterite toime:

• kuseteede süsteemi mõjutavad infektsioonid;
• kopsuhaigused koos bronhide ja ENT-organitega;
• Pneumocystis carinii'ga kokkupuutest tingitud põletiku ennetamine riskirühma kuuluvatel inimestel;
• seedesüsteemi infektsioonid (paratüüfus koos tüüfusega, koletsüstiit koos kooleraga, samuti koliit, düsenteeria ja ägedad sooleinfektsioonid);
• pehmete kudede ja epidermise kahjustused;
• sarlakite, sepsisega meningiidi ning ka toksoplasmoosi, osteomüeliidi, kladotrichoosi ja Malta palaviku kombineeritud ravi.

[ 1 ], [ 2 ]

Vabastav vorm

Aine vabaneb 480 mg tablettidena blisterpakendis, koguses 20 tükki. Karp sisaldab 1 blisterpakendit.

Farmakodünaamika

Sulfametoksasooli antimikroobne toime põhineb bakterite poolt sünteesitud PABA antagonismi protsessidel. Ravim aeglustab selektiivselt selle sisenemist DHPA-sse ja pärsib dihüdropteroaadi süntetaasi seondumist, mis häirib mikroobsete nukleiinhapete moodustumist, põhjustades bakterite surma.

Trimetoprim häirib ensüümi dihüdrofolaatreduktaasi aktiivsust – blokeerib aminohapete moodustumist. Sulfametoksasoolil koos trimetoprimiga on bakteriostaatiline toime ja need võimendavad antimikroobset toimet, tugevdades seeläbi antibakteriaalset aktiivsust.

Bi-sept on aktiivne Escherichia coli, Brucella ja Streptococcus'e, samuti indol-positiivsete Proteuse (harilik ja Mirabilis), Shigella ja Klebsiella tüvede (malaariat soodustavad bakterid), Enterobacteri ja gripibatsillide vastu. Lisaks on nimekirjas pneumotsütoosi tekitajad Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes, samuti Morgani bakterid ja Nocardia asteroides.

Ravim ei mõjuta seeni ja viirusi.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokineetika

Ravim imendub seedetraktist, selle Cmax väärtused registreeritakse 2 tunni pärast. Terapeutiline toime kestab maksimaalselt 12 tundi, samal ajal kui ravimi vajalik tase veres säilib.

Trimetoprimi süntees albumiiniga ulatub 70%-ni ja sulfametoksasooli väärtusteni vahemikus 44–62%. Ravimi maksimaalsed väärtused on täheldatud bronhide eritistes, sapis, neerudes ja eesnäärmes.

Bi-septi poolväärtusaeg on 10 tundi. Ravim metaboliseerub maksas. Eritumine toimub uriiniga.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu, 12-tunnise intervalliga pärast sööki. Ravimit tuleb pesta maha vähemalt 0,3 liitri vedelikuga.

Ravimi keskmine annus täiskasvanutele: 2 tabletti 2 korda päevas (pikaajalise säilitusravi korral võtke 1 tablett 2 korda päevas). 6–12-aastased lapsed on kohustatud võtma 1 tableti 2 korda päevas. 3–6-aastased lapsed - 0,5 tabletti 2 korda päevas.

Profülaktilise ainena võib Bi-sept'i kasutada 3-12 kuu jooksul.

Ägeda infektsiooni korral on vajalik ravikuur keskmiselt 7–14 päeva. Tüüfuse korral – 28–90 päeva. Malta palaviku ajal – kuni 28 päeva.

Kuseteede põletiku või keskkõrvapõletikuga lapse puhul on vaja kasutada skeemi järgi arvutatud portsjoneid 48 mg/kg päevas (jagage annus kaheks kasutuskorraks).

Gonorröa ravi ajal võtke 4-6 tabletti ravimit 3 korda päevas. Gonorröa päritoluga farüngiidi korral - 9 tabletti üks kord 5 päeva jooksul.

Hingamisteede põletiku korral, mis on põhjustatud pneumooniate aktiivsusest, võtke 90–120 mg/kg ainet päevas 6-tunniste intervallidega 2–3 nädala jooksul. Lapsed peaksid võtma 0,5 tabletti 2 korda päevas; ravikuur kestab 5–14 päeva.

Kroonilise neerupuudulikkusega inimestel vähendatakse annust poole võrra ja kui SCF on alla 15 ml/min, siis ravimit ei määrata.

[ 17 ], [ 18 ]

Kasutamine Bi-sept raseduse ajal

Ravimit ei tohiks määrata rasedatele ega imetavatele naistele, kuna see läbib platsentat ja eritub ka rinnapiima.

• Kaasasündinud anomaaliate oht:

  • Uuringud näitavad, et trimetoprimi ja sulfametoksasooli kasutamine raseduse esimesel trimestril võib olla seotud kaasasündinud anomaaliate, näiteks neuraaltoru defektide ja kardiovaskulaarsete anomaaliate suurenenud riskiga. Ühes uuringus leiti, et naistel, kes võtsid trimetoprimi ja sulfametoksasooli raseduse alguses, suurenes kaasasündinud anomaaliate risk (Czeizel jt, 2001).

• Mõju rasedusele:

  • Retrospektiivse uuringu kohaselt on trimetoprim-sulfametoksasooli kasutamine raseduse ajal seotud enneaegse sünnituse ja väikese sünnikaalu suurenenud riskiga. Leiti, et selle ravimi kasutamine suurendab enneaegse sünnituse (aOR 1,51) ja väikese sünnikaalu (aOR 1,67) riski (Yang jt, 2011).

• Fetotoksilisus:

  • Uuringud on näidanud, et sulfametoksasool läbib platsentat ja võib loote kudedes saavutada märkimisväärse kontsentratsiooni, mis võib olla kahjulik arenevale embrüole (Prokopczyk jt, 1979).

• Kasutamine infektsioonide korral:

  • Vaatamata võimalikele riskidele võib trimetoprim-sulfametoksasool olla vajalik rasedate naiste tõsiste infektsioonide raviks. Sellistel juhtudel tuleb selle kasutamist hoolikalt kaaluda kasu ja riskide suhtes (Muanda jt, 2018).

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• kasutamine inimestel, kellel on ravimi komponentide suhtes raske talumatus;
• megaloblastiline aneemia vorm, millega kaasneb B9-vitamiini puudus, mille taustal on ka SCF väärtused alla 15 ml/min.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kõrvalmõjud Bi-sept

Bi-sept talutakse tavaliselt tüsistusteta. Kõige sagedamini esinevate negatiivsete sümptomite hulka kuuluvad düspepsia tunnused. Kui patsiendil on individuaalne ülitundlikkus, võivad esineda allergilised ilmingud erüteemi, sügeluse ja urtikaaria kujul. Samuti on registreeritud pseudomembranoosse koliidi, maksa- ja kõhunäärmepõletiku juhtumeid ning lisaks sellele põletikku, nagu müalgia või artralgia, ja tromboflebiidi sümptomeid.

Mõnikord esineb TEN, äge maksanekroos, hemolüütiline või aplastiline aneemia, allergiline purpura, agranulotsütoos ja luuüdi aktiivsuse pärssimine.

Ravim võib põhjustada neerufunktsiooni häire, hüpoglükeemia või neuriidi sümptomeid, samuti treemori, tubulointerstitsiaalse nefriidi või peavalude ilmnemist.

Aeg-ajalt esinevad valgustundlikkuse sümptomid.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Üleannustamine

Liiga suurte ravimiannuste manustamisel võivad esineda peavalud, düspeptilised sümptomid, unisus ja pearingluse tõttu teadvusekaotuse kalduvus. Sellistel juhtudel tehakse maoloputust ja sümptomaatilisi protseduure.

Kui ravimit manustatakse pikka aega suurtes annustes, pärsitakse punaste vereliblede moodustumise protsesse, mis võib viia trombotsütopeenia ja leukopeenia tekkeni.

[ 19 ], [ 20 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi ja tiasiiddiureetikumide kombinatsioon eakatel inimestel põhjustab luuüdi aktiivsuse protsesside pärssimise võimendumist.

Ravim suurendab sulfonüüluurea kategooria kaudsete antikoagulantide ja hüpoglükeemiliste ainete omadusi.

Bi-sept võib pärssida fenütoiini ainevahetusprotsesse, mille tõttu selle meditsiinilise toime kestus suureneb.

Ravim suurendab tsüklosporiini taset veres, mis suurendab viimase negatiivsete sümptomite tekkimise tõenäosust koos nefrotoksilisuse tunnuste võimendamisega.

Metotreksaadi ja trimetoprimiga kombineerimine võib pancytopeenia sümptomeid süvendada.

Ravim suurendab metotreksaadi vaba fraktsiooni samaaegsel kasutamisel, kuna viimase süntees verevalguga on häiritud.

Ravimit ja dofetiliidi ei saa kombineerida, kuna see võib viia ventrikulaarsete arütmiate tekkeni.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Ladustamistingimused

Bi-septi tuleb hoida niiskuse ja väikelaste eest kaitstult. Temperatuurivahemik on 15–25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Säilitusaeg

Bi-sept'i saab kasutada 36 kuu jooksul alates terapeutilise ravimi tootmise kuupäevast.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei tohiks määrata alla 3-aastastele lastele.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ko-trimoksasool ja biseptool koos Bactrimi suspensiooniga.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]