Buspiroon

Buspiroon on anksiolüütikumide klassi kuuluv ravim, mida kasutatakse ärevushäirete raviks. See toimib anksiolüütikumina ehk ärevusevastase ravimina, kuid erinevalt bensodiasepiinidest (nagu diasepaam või alprasolaam) ei ole see uinut ega avalda rahustavat toimet.

Buspirooni kasutatakse tavaliselt üldise ärevushäire (GAD) raviks, kuid seda saab kasutada ka ärevussümptomite lühiajaliseks leevendamiseks. See ei põhjusta füüsilist sõltuvust, nagu võib juhtuda mõnede teiste anksiolüütikumide puhul, ja sellel on vähem kõrvaltoimeid.

See ravim ei hakka koheselt toimima, vaid järk-järgult, seega võib selle toime ilmneda mitu päeva või nädalat pärast ravi algust. Buspirooni annuse ja võtmise raviskeemi määrab tavaliselt arst, sõltuvalt patsiendi konkreetsetest sümptomitest ja individuaalsetest omadustest.

Näidustused Buspiroon

1. Generaliseerunud ärevushäire (GAD): Buspirooni võib kasutada pikaajalise ravina ärevussümptomite vähendamiseks GAD-iga patsientidel. GAD-i iseloomustab ebamõistliku mure või ärevuse tunne enamiku ajast mitme kuu jooksul.
2. Ärevussümptomite lühiajaline leevendamine: Buspirooni võib kasutada ka ärevussümptomite lühiajaliseks leevendamiseks, eriti juhtudel, kui on vaja ärevusest kiiresti vabaneda.
3. Sotsiaalne ärevushäire: Mõnel juhul võib buspirooni kasutada sotsiaalse ärevushäire raviks, mida iseloomustab intensiivne ärevus sotsiaalsete või tööga seotud olukordade pärast.

Vabastav vorm

1. Tabletid: see on buspirooni kõige levinum vorm. Tablette on erineva tugevusega, näiteks 5 mg, 10 mg, 15 mg või 30 mg, ja neid võetakse tavaliselt suu kaudu koos veega.
2. Lahendus: Buspiroon on saadaval ka suukaudseks manustamiseks mõeldud lahusena.
3. Kapslid: Mõned kapslid võivad sisaldada buspirooni ja neid võetakse samuti suu kaudu koos veega.

Farmakodünaamika

1. Toime serotoniini retseptoritele: Buspiroon on kesknärvisüsteemis serotoniiniga seotud 5-hüdroksütrüptamiini (5-HT1A) retseptorite osaline agonist. See suurendab serotonergilise süsteemi aktiivsust, mis võib aidata vähendada ärevust.
2. Neurokeemilise tasakaalu moduleerimine: Buspiroon võib mõjutada ka dopamiini ja norepinefriini süsteeme, kuigi selle täpne toimemehhanism nendele süsteemidele ei ole täielikult teada.
3. Bensodiasepiiniretseptoritele ei avalda mõju: Erinevalt bensodiasepiinidest ei seondu buspiroon GABA-A retseptoritega, mistõttu on sõltuvuse või tolerantsuse tekkimise tõenäosus väiksem.
4. Aeglane toime algus: Erinevalt bensodiasepiinidest võib buspirooni toime algus võtta mitu päeva või nädalat pärast ravi algust, mis võib olla tingitud vajadusest suurendada ravimi kontsentratsiooni organismis.
5. Pikaajaline toime: Buspiroonil on pikaajaline toime, mis võimaldab seda pikka aega anksiolüütikumina kasutada.
6. Minimaalne mõju kognitiivsele funktsioonile: Erinevalt bensodiasepiinidest ei põhjusta buspiroon tavaliselt unisust ega letargiat ning sellel on minimaalne mõju kognitiivsele funktsioonile, mistõttu on see vastuvõetavam patsientidele, kes peavad säilitama erksust ja keskendumisvõimet.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Pärast suukaudset manustamist imendub buspiroon seedetraktist kiiresti ja täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub tavaliselt 1–1,5 tundi pärast manustamist.
2. Jaotumine: Buspiroon jaotub hästi organismi organites ja kudedes. Sellel on kõrge afiinsus plasmavalkude, peamiselt albumiinide suhtes.
3. Metabolism: Buspiroon metaboliseerub maksas aktiivseks metaboliidiks hüdroksübuspirooniks. Peamine metabolismi rada on hüdroksüülimine, millele järgneb konjugatsioon. Metaboliidid buspiroon ja hüdroksübuspiroon on farmakoloogiliselt aktiivsed.
4. Eritumine: Buspiroon ja selle metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga konjugaatide ja konjugeerimata kujul.
5. Poolestusaeg: Buspirooni poolväärtusaeg on ligikaudu 2–3 tundi ja hüdroksübuspirooni poolväärtusaeg on ligikaudu 3–6 tundi.

Annustamine ja manustamine

1. Täiskasvanute annus generaliseerunud ärevushäire korral:

   • Algannus on tavaliselt 7,5 mg kaks korda päevas.
   • Annust saab järk-järgult suurendada mitmepäevaste intervallidega. Tavaline säilitusannus on 15 kuni 30 mg päevas, jagatuna mitmeks annuseks.
   • Maksimaalne soovitatav annus on 60 mg päevas, jagatuna mitmeks annuseks.

2. Kasutussoovitused:

   • Tablette tuleb võtta regulaarselt iga päev samal ajal, et säilitada ravimi ühtlane tase veres.
   • Tabletid tuleb alla neelata tervelt, ilma närimise või purustamiseta, koos veega.
   • Buspirooni tuleb võtta iga päev samal ajal, olenemata toidu tarbimisest, kuid kõige parem on seda võtta ühe ajakava alusel - kas alati koos toiduga või alati ilma toiduta, kuna toit võib muuta ravimi imendumist.

3. Erijuhised:

   • Buspirooni toime ei teki kohe ja märgatava paranemise saavutamiseks võib kuluda mitu päeva kuni mitu nädalat regulaarset kasutamist.
   • Te ei tohiks buspirooni võtmist järsku lõpetada, kuna see võib põhjustada võõrutusnähte. Kui teil on vaja ravi lõpetada, peaksite annust järk-järgult vähendama arsti järelvalve all.

Kasutamine Buspiroon raseduse ajal

1. FDA klassifikatsioon:

   • FDA on liigitanud buspirooni B-kategooria ravimiks. See tähendab, et loomkatsed ei ole näidanud ohtu lootele, kuid kontrollitud uuringuid rasedate naistega ei ole läbi viidud. Seetõttu tuleks ravimit raseduse ajal kasutada ainult siis, kui potentsiaalne kasu õigustab lootele tekkivat võimalikku ohtu.

2. Andmed ja soovitused:

   • Buspirooni ohutuse kohta raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid. Kuigi loomkatsed ei ole näidanud otsest negatiivset mõju loote arengule, nõuab piisavate andmete puudumine inimestest tehtud uuringutest äärmist ettevaatust.

3. Võimalikud riskid ja ettevaatusabinõud:

   • Nagu iga ravimi kasutamise puhul raseduse ajal, on oluline minimeerida kokkupuudet ravimitega. Võimaluse korral kaaluge ärevuse alternatiivseid ravimeetodeid, näiteks psühhoteraapiat või elustiili muutusi, mis on arenevale lapsele ohutumad.

4. Konsultatsioon arstiga:

   • Kui te olete rase või plaanite rasestuda ja teile on välja kirjutatud buspiroon, on oluline arutada oma arstiga riske ja kasu. Arst aitab teil hinnata teie seisundit ja teha teadliku otsuse, kas jätkata buspirooni kasutamist.

Vastunäidustused

1. Individuaalne talumatus: Inimesed, kellel on teadaolev individuaalne talumatus buspirooni või mõne muu ravimi komponendi suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Raske maksakahjustus: Raske maksakahjustusega patsientidel võib buspirooni kasutamine olla vastunäidustatud kõrvaltoimete ja toksilisuse suurenemise võimaluse tõttu.
3. Raske neerukahjustus: Raske neerukahjustusega patsientidel võib buspirooni kasutamine olla vastunäidustatud kõrvaltoimete sagenemise ja eliminatsiooniaja pikenemise tõttu.
4. Kombinatsioon MAO inhibiitoritega: Buspirooni ei tohi kasutada samaaegselt monoamiinoksüdaasi inhibiitoritega (MAO), kuna see võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, sh serotoniinisündroomi riski suurenemist.
5. Rasedus ja imetamine: Buspirooni kasutamise ohutus raseduse ja imetamise ajal ei ole täielikult kindlaks tehtud. Kasutamist tuleb arutada arstiga ja hinnata lootele või lapsele tekkivat ohtu.
6. Lapsed: Buspirooni ei soovitata kasutada alla 18-aastastel lastel ja noorukitel, kuna selle vanuserühma kohta ei ole piisavalt andmeid efektiivsuse ja ohutuse kohta.
7. Ägedad eluohtlikud või rasked vaimuhaigused: Buspiroon ei ole ägedate eluohtlike olukordade korral valikravim.

Kõrvalmõjud Buspiroon

1. Pearinglus või unisus: Need sümptomid võivad esineda eriti ravimi võtmise alguses või annuse muutmisel.
2. Peavalu: Mõnedel inimestel võib buspirooni võtmise ajal tekkida peavalu.
3. Halb enesetunne või väsimus: Mõnedel patsientidel võib esineda nõrkustunne või väsimus.
4. Suukuivus: See kõrvaltoime on üsna levinud ja võib olla ebamugav, kuid tavaliselt ei põhjusta see tõsiseid probleeme.
5. Seedetrakti häired: Võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus või kõhulahtisus.
6. Lihaskrambid: Mõnedel inimestel võivad esineda lihaskrambid või ebatavalised liigutused.
7. Unetus: Mõnedel patsientidel võib esineda raskusi uinumisega või unetust.
8. Suurenenud valgustundlikkus: Mõnedel inimestel võib olla probleeme ereda valguse talumisega.

Üleannustamine

1. Unisus ja letargia: Võib esineda suurenenud unisust ja letargiat, millega võivad kaasneda keskendumisraskused ja liigutuste koordineerimisraskused.
2. Pearinglus ja peavalu: Võib esineda suurenenud pearinglus ja peavalu.
3. Tahhükardia ja südamehäired: Võib esineda südame aktiivsuse suurenemist, mis võib põhjustada tahhükardiat või arütmiaid.
4. Hingamisdepressioon: Harvadel juhtudel võib esineda hingamissageduse ja -sügavuse aeglustumist, eriti kui samaaegselt kasutatakse teisi kesknärvisüsteemi pärssivaid aineid.
5. Krambid: Krambid võivad esineda, eriti inimestel, kellel on nende suhtes eelsoodumus.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Maksaensüümide inhibiitorid (tsimetidiin, erütromütsiin, klaritromütsiin): Maksaensüümide inhibiitorid võivad suurendada buspirooni taset veres, mis võib suurendada selle toimet ja suurendada kõrvaltoimete riski.
2. CYP3A4 inhibiitorid (ketokonasool, itrakonasool, ritonaviir): CYP3A4 ensüümi inhibiitorid võivad samuti suurendada buspirooni taset veres, mis võib suurendada selle toimet ja suurendada kõrvaltoimete riski.
3. Maksaensüümide indutseerijad (karbamasepiin, fenütoiin): Maksaensüümide indutseerijad võivad vähendada buspirooni taset veres, mis võib vähendada selle efektiivsust.
4. Alkohol ja rahustid: Buspiroon võib tugevdada alkoholi ja teiste rahustite, näiteks unerohtude ja anksiolüütikumide toimet, mis võib suurendada kõrvaltoimete, näiteks unisuse ja reaktsioonide aeglustumise riski.
5. Kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavad ravimid (beetablokaatorid, antihüpertensiivsed ravimid): Buspiroon võib tugevdada kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavate ravimite toimet, mis võib viia vererõhu tõusuni või südame löögisageduse aeglustumiseni.
6. Psühhiaatriliste häirete ravimid (MAO inhibiitorid): Buspirooni ei soovitata kasutada koos monoamiinoksüdaasi (MAO inhibiitorid) inhibeerivate ravimitega, kuna see võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, näiteks hüpertensiivset kriisi.