Butadioon

Butadion, tuntud ka oma rahvusvahelise mittekaubandusliku nimetuse fenüülbutasoon all, on mittesteroidne põletikuvastane ravim (MSPVA), mida tavaliselt kasutatakse reumaatiliste haiguste, näiteks reumatoidartriidi ja podagraga seotud valu ja põletiku raviks. Fenüülbutasoon toimib tsüklooksügenaasi ensüümide (COX-1 ja COX-2) pärssimise teel, mis osalevad prostaglandiinide, oluliste põletiku ja valu mediaatorite, sünteesis.

Fenüülbutasooni kasutati 20. sajandi keskel laialdaselt reuma ja teiste põletikuliste seisundite raviks, kuid selle kasutamine vähenes aja jooksul tõsiste kõrvaltoimete ja ohutumate alternatiivide tekkimise tõttu.

Näidustused Butadioon

1. Reumatoidartriit: see on krooniline põletikuline haigus, mis mõjutab liigeseid ja võib põhjustada valu, põletikku ja liigeste deformatsiooni. Butadioon aitab vähendada reumatoidartriidi põletiku ja valu sümptomeid.
2. Osteoartriit: see on liigesehaigus, mille korral kõhrkude hävib, mis põhjustab valu, jäikust ja liigeste liikuvuse vähenemist. Butadioon aitab vähendada osteoartriidiga seotud valu ja põletikku liigestes.
3. Podagra: see on artriidi vorm, mille põhjustab kusihappe ainevahetuse häire organismis, mis viib kusihappe kristallide moodustumiseni liigestes. Butadioni saab kasutada podagraga seotud põletiku ja valu leevendamiseks.
4. Muud põletikulised seisundid: Butadioni võib kasutada ka teiste põletikuliste seisundite, näiteks anküloseeriva spondüliidi ja vaskuliidi raviks.

Vabastav vorm

Fenüülbutasoon, kaubanduslikult tuntud kui Butadion, on tavaliselt saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena. Fenüülbutasoontablettidel võib olla riigist ja tootjast olenevalt erinev tugevus, tavaliselt 100 mg või 200 mg.

Farmakodünaamika

1. Põletikuvastane toime: Fenüülbutasoon vähendab põletikku, pärssides tsüklooksügenaasi (COX) aktiivsust – ensüümi, mis osaleb arahhidoonhappest prostaglandiinide sünteesis. See viib prostaglandiinide tekke vähenemiseni, millel on võtmeroll põletikuliste protsesside vahendamises.
2. Antireumaatiline toime: Fenüülbutasoon suudab vähendada ka reumaatiliste haigustega, näiteks reumatoidartriidi ja osteoartriidi, seotud valu ja põletikku. See aitab vähendada liigeste turset ja põletikku, mis omakorda parandab sümptomeid ja funktsiooni.
3. Põletikuvastane toime põies: Fenüülbutasooni saab kasutada kuseteede kivide valu ja teiste põie põletikuliste seisundite raviks.
4. Valuvaigistav toime: Lisaks põletikuvastasele toimele võib fenüülbutasoon omada ka valuvaigistavat toimet, vähendades põletiku ja mitmesuguste reumaatiliste seisunditega seotud valu.
5. Pikaajaline toime: Erinevalt mõnest teisest MSPVA-st võib fenüülbutasooni toime püsida pikka aega pärast selle võtmise lõpetamist.
6. Võimalikud kõrvaltoimed: Oluline on märkida, et nagu teised MSPVA-d, võib fenüülbutasoon põhjustada soovimatuid kõrvaltoimeid, sealhulgas düspepsiat, mao- ja soolehaavandeid, samuti suurenenud kardiovaskulaarsete tüsistuste ja neerukahjustuse riski.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Fenüülbutasoon imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist tavaliselt kiiresti ja täielikult.
2. Jaotumine: See jaotub hästi keha kudedes ja organites, sealhulgas liigestes, kus see avaldab põletikuvastast ja valuvaigistavat toimet.
3. Ainevahetus: Fenüülbutasoon metaboliseerub maksas aktiivseteks metaboliitideks. Peamine ainevahetusrada on hüdroksüülimine, mille tulemusel tekivad 4-hüdroksüfenüülbutasoon ja 4-hüdroksüetüülbutasoon.
4. Eritumine: Fenüülbutasoon ja selle metaboliidid erituvad organismist peamiselt neerude kaudu.
5. Poolestusaeg: Fenüülbutasooni poolväärtusaeg on ligikaudu 5–8 tundi.

Annustamine ja manustamine

1. Suukaudne manustamine (tabletid):

   • Täiskasvanud: algannus on tavaliselt 200–400 mg ööpäevas, jagatuna mitmeks annuseks (nt 100 mg 2–4 korda ööpäevas). Säilitusannust võib vähendada 100 mg-ni ööpäevas, olenevalt kliinilisest vastusest ja patsiendi taluvusest.
   • Lapsed: Fenüülbutasooni kasutamine lastel ei ole soovitatav tõsiste kõrvaltoimete suure riski tõttu.

2. Intravenoosne ja intramuskulaarne manustamine:

   • Süstid on ette nähtud lühiajaliseks kasutamiseks ägedate seisundite korral ja neid tehakse tavaliselt haiglas. Annust ja manustamisviisi peaksid rangelt kontrollima meditsiinipersonal.

Kasutamine Butadioon raseduse ajal

Fenüülbutasooni kasutamise riskid raseduse ajal:

1. Mõju lootele:

   • MSPVA-d, sh fenüülbutasoon, võivad lootel põhjustada kardiopulmonaalseid tüsistusi, sh arterioosjuha enneaegset sulgumist, mis võib lootel põhjustada tõsiseid kardiovaskulaarseid tüsistusi.
   • On oht, et lootevesi on vähe (oligohüdramnion), mis võib mõjutada loote kopsude ja teiste elutähtsate organite arengut.

2. Mõju rasedusele:

   • Fenüülbutasoon võib suurendada verejooksu riski raseduse ja sünnituse ajal, mis kujutab endast terviseriski nii emale kui ka lapsele.
   • MSPVA-d võivad sünnitust edasi lükata või suurendada preeklampsia riski.

3. Soovitused:

   • Fenüülbutasooni kasutamine raseduse ajal, eriti kolmandal trimestril, on rangelt vastunäidustatud ema ja lapse tervisele avalduva suure riski tõttu.
   • Kui fenüülbutasooni võtv naine plaanib rasestuda või saab teada, et on rase, peaks ta viivitamatult konsulteerima oma arstiga, et arutada ohutuid ravivõimalusi ja võimalikke ettevaatusabinõusid.

Ravi alternatiivid:

Raseduse ajal on naistel oluline kaaluda valu ja põletiku leevendamiseks teisi, ohutumaid alternatiive. Tervishoiutöötaja saab aidata valida õige ravimi või ravi, mis on raseduse ajal ohutu.

Vastunäidustused

1. Individuaalne talumatus: Inimesed, kellel on teadaolev individuaalne talumatus fenüülbutasooni või mõne muu ravimi komponendi suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Allergiliste reaktsioonide anamnees: Patsientidel, kellel on anamneesis allergilisi reaktsioone fenüülbutasooni või teiste ravimite, sh aspiriini või teiste MSPVA-de (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) suhtes, võib fenüülbutasooni kasutamine olla vastunäidustatud.
3. Verehäired: Fenüülbutasoon võib põhjustada agranulotsütoosi (valgete vereliblede arvu järsk langus) ja teisi vereloomehäireid. Seetõttu on ravim vastunäidustatud patsientidele, kellel esinevad vereloomehäired, sh agranulotsütoos, leukopeenia ja aplastiline aneemia.
4. Maksa- ja neeruhaigus: Fenüülbutasooni kasutamine võib olla vastunäidustatud raske maksa- või neeruhaigusega patsientidel, kuna esineb nende organite toksilise kahjustuse tekkimise oht.
5. Peptiline haavand: Fenüülbutasooni kasutamine võib suurendada maohaavandi ja sellest tuleneva verejooksu tekkeriski, mistõttu on ravim nende seisunditega patsientidele vastunäidustatud.
6. Rasedus ja imetamine: Fenüülbutasoon on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud lootele või lapsele avalduva ohu tõttu.
7. Lapsed: Fenüülbutasooni kasutamine lastel ja noorukitel võib olla vastunäidustatud, kuna selle vanuserühma kohta puuduvad andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta.

Kõrvalmõjud Butadioon

1. Düspeptilised sümptomid: Nende hulka kuuluvad iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõrvetised ja ebamugavustunne kõhus. Patsientidel võib esineda ka isutus.
2. Haavand: Butadion võib suurendada mao- ja soolehaavandite tekkeriski, eriti patsientidel, kellel on selle haiguse eelsoodumus või kes võtavad samaaegselt teisi MSPVA-sid.
3. Kõrge vererõhk: Mõnedel patsientidel võib butadioni võtmise ajal tekkida kõrge vererõhk.
4. Allergilised reaktsioonid: võivad esineda nahalööve, sügelus, angioödeem või allergiline dermatiit.
5. Suurenenud kusihappe tase: Mõnedel patsientidel võib butadioon kaasa aidata kusihappe taseme tõusule veres, mis võib podagra korral olla ebasoovitav.
6. Neerufunktsiooni häire: Mõnedel patsientidel, eriti pikaajalise ja suurte annuste kasutamisel, võib tekkida neerufunktsiooni häire.
7. Verejooks: Butadion võib suurendada seedetrakti verejooksu riski, eriti hüpertensiooniga või verejooksu eelsoodumusega patsientidel.

Üleannustamine

1. Haavandid ja verejooks: Fenüülbutasoon võib põhjustada mao ja soolte haavandeid, mis omakorda võivad viia verejooksu ja perforatsioonini. Üleannustamine võib suurendada nende tüsistuste riski.
2. Neerukahjustus ja -häire: Fenüülbutasooni üleannustamise korral võib verejooksu ja dehüdratsiooni põhjustatud hüpotensiooni ja hüpovoleemia tõttu tekkida äge neerupuudulikkus.
3. Südame tüsistused: Fenüülbutasooni üleannustamine võib põhjustada südame rütmihäireid ja südamepuudulikkust ravimi võimaliku mõju tõttu kardiovaskulaarsüsteemile.
4. Neuroloogilised sümptomid: võivad esineda peavalu, pearinglus, unisus, nägemishäired ja muud neuroloogilised sümptomid.
5. Hingamispuudulikkus: Hingamispuudulikkus võib tekkida hingamislihaste halvatuse tõttu.
6. Ainevahetushäired: võivad esineda elektrolüütide tasakaaluhäired ja metaboolne atsidoos.
7. Krambid ja konvulsioonid: Harvadel juhtudel võivad esineda krambid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Individuaalne talumatus: Inimesed, kellel on teadaolev individuaalne talumatus fenüülbutasooni või mõne muu ravimi komponendi suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Allergiliste reaktsioonide anamnees: Patsientidel, kellel on anamneesis allergilisi reaktsioone fenüülbutasooni või teiste ravimite, sh aspiriini või teiste MSPVA-de (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) suhtes, võib fenüülbutasooni kasutamine olla vastunäidustatud.
3. Verehäired: Fenüülbutasoon võib põhjustada agranulotsütoosi (valgete vereliblede arvu järsk langus) ja teisi vereloomehäireid. Seetõttu on ravim vastunäidustatud patsientidele, kellel esinevad vereloomehäired, sh agranulotsütoos, leukopeenia ja aplastiline aneemia.
4. Maksa- ja neeruhaigus: Fenüülbutasooni kasutamine võib olla vastunäidustatud raske maksa- või neeruhaigusega patsientidel, kuna esineb nende organite toksilise kahjustuse tekkimise oht.
5. Peptiline haavand: Fenüülbutasooni kasutamine võib suurendada maohaavandi ja sellest tuleneva verejooksu tekkeriski, mistõttu on ravim nende seisunditega patsientidele vastunäidustatud.
6. Rasedus ja imetamine: Fenüülbutasoon on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud lootele või lapsele avalduva ohu tõttu.
7. Lapsed: Fenüülbutasooni kasutamine lastel ja noorukitel võib olla vastunäidustatud, kuna selle vanuserühma kohta puuduvad andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta.