Dolaren

Dolaren on kombinatsioonravim, mis sisaldab kahte toimeainet: diklofenaknaatriumi ja paratsetamooli. Need kaks ainet toimivad sünergiliselt, pakkudes valuvaigistavat, põletikuvastast ja palavikualandajat, muutes selle tõhusaks raviks mitmesuguste valu ja põletikuga seotud seisundite korral.

Diklofenaknaatrium on mittesteroidne põletikuvastane ravim (MSPVA), mis pärsib ensüüme tsüklooksügenaas 1 ja 2 (COX-1 ja COX-2), mis osalevad prostaglandiinide sünteesis – ainetel, millel on võtmeroll põletiku, valu ja palaviku tekkes. Sel põhjusel on diklofenak efektiivne selliste sümptomite ravis nagu seljavalu, osteoartriit, reumatoidartriit ja muud lihasluukonna häired.

Paratsetamool (ehk atsetaminofeen) toimib peamiselt kesknärvisüsteemis, tõstes valuläve ja omades palavikualandajat. Seda lisatakse paljudele kombineeritud ravimitele valuvaigistava toime tugevdamiseks ja laiema palaviku- ja põletikuvastase toimespektri saavutamiseks.

Dolareni kasutatakse sageli valu ja põletiku vähendamiseks artriidi, hambavalu, peavalu, menstruaalvalu ja muude seisundite korral. Seda saab kasutada ka palaviku korral kehatemperatuuri ajutiseks alandamiseks.

Näidustused Dolarena

1. Osteoartriit: Dolareni võib kasutada osteoartriidiga, kroonilise liigesehaigusega, seotud valu ja põletiku leevendamiseks.
2. Reumatoidartriit: See ravim võib aidata vähendada põletikku ja valu reumatoidartriidi, liigeste põletikulise haiguse korral.
3. Lihasvalu: Dolareni kasutatakse sageli lihaspingete, nikastuste, venituste ja muude lihasvigastuste põhjustatud valu ja põletiku leevendamiseks.
4. Operatsioonijärgne valu: Pärast operatsioone, näiteks ortopeedilist kirurgiat või hambaraviprotseduure, võib Dolareni kasutamine aidata vähendada valu ja põletikku.
5. Külmetuse või gripiga seotud valu: Paratsetamool, mis on üks Dolareni koostisosadest, võib olla kasutatud palaviku alandamiseks ja peavalude, lihasvalude ning muude külmetuse või gripi sümptomitega seotud valu leevendamiseks.
6. Muud seisundid: Dolareni saab kasutada ka muude valu ja põletikuga seotud seisundite, näiteks anküloseeriva spondüliidi, podagra jne raviks.

Vabastav vorm

1. Tabletid: Kõige levinum ravimivorm, tabletid on täiskasvanutele mugavad võtta ja üldiselt eelistatakse neid regulaarseks kasutamiseks. Need võivad olla kaetud mao kaitsmiseks või lahustuda.
2. Närimistabletid: See vorm võib olla meeldivam võtta, eriti neile, kellel on raskusi tavaliste tablettide neelamisega.
3. Lahustuvad/kihisevad tabletid: Need tabletid lahustuvad vees, moodustades meeldiva joogi, mistõttu on neid lihtsam võtta ja need on vastuvõetavamad laiale patsientide ringile, sealhulgas neile, kes kannatavad düsfaagia (neelamisraskuste) all.
4. Suspensioonid ja siirupid: Need vormid sobivad eriti hästi lastele ja täiskasvanutele, kellel on raskusi tahkete ravimvormide võtmisega. Siirupitel on sageli meeldiv maitse, mis muudab ravimi võtmise lihtsamaks.
5. Geelid või kreemid välispidiseks kasutamiseks: Kuigi käesolevas numbris on põhirõhk süsteemsetel vabanemisvormidel, võib Dolaren sisaldada ka diklofenaki geeli või kreemi kujul, mis on ette nähtud paikseks kasutamiseks liigeste, lihaste või vigastuste valu korral.

Farmakodünaamika

1. Diklofenaknaatrium:

   • Toimemehhanism: Diklofenak kuulub põletikuvastaste, valuvaigistavate ja reumavastaste ravimite – MSPVA-de (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) – klassi. See toimib tsüklooksügenaasi (COX) ensüümi, eriti COX-1 ja COX-2, pärssimise teel. Need ensüümid osalevad arahhidoonhappe prostaglandiinideks muutmise protsessis, mis on põletikulises protsessis võtmeroll. COX-i pärssimine viib prostaglandiinide sünteesi vähenemiseni ja seega ka põletiku, valu ja palaviku vähenemiseni.
   • Farmakoloogilised toimed: Diklofenakil on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikualandaja toime. See võib vähendada põletikku, valu ja palavikku.

2. Paratsetamool:

   • Toimemehhanism: Paratsetamooli toimemehhanism ei ole täielikult teada, kuid arvatakse, et see seondub kesknärvisüsteemis COX-3-ga ja blokeerib selle aktiivsuse. Lisaks arvatakse, et paratsetamool võib moduleerida endogeenseid valu tajumise süsteeme.
   • Farmakoloogilised toimed: Paratsetamoolil on valuvaigistav (valuvaigistav) ja palavikku alandav (palavikualandaja) toime. See vähendab valu ja palavikku, kuid erinevalt MSPVA-dest ei ole sellel põletikuvastast toimet.

Farmakokineetika

1. Diklofenaknaatrium:

   • Imendumine: Diklofenaknaatrium imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist üldiselt hästi. See võib imenduda nii maost kui ka sooltest.
   • Jaotumine: Diklofenaknaatriumil on kõrge afiinsus plasmavalkude suhtes ja see jaotub laialdaselt kehakudedes, sealhulgas liigestes.
   • Ainevahetus: Diklofenak metaboliseerub maksas peamiselt hüdroksüülimise ja glükuroniididega konjugeerimise teel.
   • Eritumine: Diklofenak eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitidena. Selle eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 2 tundi.

2. Paratsetamool:

   • Imendumine: Paratsetamool imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult. Toit ei mõjuta selle imendumist.
   • Jaotumine: Paratsetamool jaotub organismis laialdaselt ja läbib platsentaarbarjääri. Seda leidub ka rinnapiimas.
   • Ainevahetus: Paratsetamool metaboliseerub maksas. See läbib peamiselt glükuronisatsiooni ja sulfatsiooni.
   • Eritumine: Paratsetamool eritub peamiselt neerude kaudu konjugeeritud metaboliitidena. Selle poolväärtusaeg organismis on umbes 2–3 tundi.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanutele:

• Tabletid: Tavaline soovitus on võtta 1 tablett (diklofenaki ja paratsetamooli sisaldus võib varieeruda, kuid tavaliselt on see 50 mg diklofenaki ja 500 mg paratsetamooli) iga 8 tunni järel. Paratsetamooli maksimaalset ööpäevast annust 3000 mg ja diklofenaki maksimaalset ööpäevast annust 150 mg ei tohi ületada.
• Suspensioon või siirup: annus arvutatakse individuaalselt, lähtudes patsiendi kehakaalust ja vanusest.

Lastele:

• Suspensioon või siirup: Annuse peab rangelt arvutama arst. Tavaliselt on see umbes 15 mg diklofenaki ja 150–200 mg paratsetamooli kehakaalu kilogrammi kohta päevas, jagatuna mitmeks annuseks.

Erijuhised:

• Ravimit tuleb võtta söögi ajal või pärast sööki, et minimeerida maoärritust.
• Ravimi võtmise ajal on oluline juua palju vett.
• Pikaajalise kasutamise korral on vaja jälgida maksa- ja neerufunktsiooni, samuti vereanalüüse.

Kasutamine Dolarena raseduse ajal

Diklofenaknaatriumi ja paratsetamooli sisaldava kombineeritud ravimi Dolaren kasutamine raseduse ajal nõuab ettevaatust. Paratsetamooli kasutatakse raseduse ajal laialdaselt, kuna seda peetakse valu ja palaviku raviks suhteliselt ohutuks, kuid mõned uuringud on osutanud võimalikele riskidele, näiteks hüperaktiivsuse ja muude käitumisprobleemide suurenenud tõenäosusele lastel, kui seda kasutatakse pikaajaliselt või suurtes annustes (Liew jt, 2014).

Diklofenaki puhul võib selle kasutamine olla seotud lootele avalduvate riskidega, sh võimalikud mõjud lapse südame-veresoonkonnale, näiteks arteriaalse juha enneaegne sulgumine ja vastsündinu kopsuhüpertensioon. Diklofenaki kasutamist tuleks raseduse kolmandal trimestril vältida ja esimesel kahel trimestril olla ettevaatlik (Siu & Lee, 2004).

Enne Dolareni või mõne muu ravimi kasutamist raseduse ajal on oluline konsulteerida oma arstiga, et hinnata kõiki võimalikke riske ja eeliseid.

Vastunäidustused

1. Allergilised reaktsioonid diklofenaki, paratsetamooli või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes.
2. Raske maksafunktsiooni häire. Nii diklofenak kui ka paratsetamool metaboliseeruvad maksas ning nende kasutamine võib süvendada olemasolevat maksahaigust või põhjustada uut maksahaigust.
3. Raske neerukahjustus. Need ained erituvad neerude kaudu ja nende kogunemine võib neerukahjustuse korral olla ohtlik.
4. Seedetrakti peptiline haavand või aktiivne verejooks. Diklofenak võib neid seisundeid süvendada või põhjustada.
5. Raske südamepuudulikkus, hüpertensioon või muu südame-veresoonkonna haigus. MSPVA-d võivad neid seisundeid süvendada.
6. Raseduse viimane trimester. Diklofenak võib kahjustada loodet ning raskendada raseduse ja sünnituse kulgu.
7. Imetamise periood. Diklofenak ja paratsetamool võivad erituda rinnapiima ja mõjutada last.

Kõrvalmõjud Dolarena

1. Seedetrakti häired: Kõige sagedamate kõrvaltoimete hulka kuuluvad düspepsia (seedehäired), iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu ja düspeptilised sümptomid.
2. Seedetrakti haavandid ja verejooks: Diklofenak, eriti suurtes annustes või pikaajalisel kasutamisel, võib suurendada mao- või soolehaavandite ja verejooksu tekkimise riski.
3. Kõrgenenud vererõhk: Mõnedel patsientidel võib diklofenaki kasutamine põhjustada vererõhu tõusu.
4. Neerukahjustus: Dolareni pikaajaline kasutamine võib põhjustada neerukahjustusi, eriti neerupuudulikkuse eelsoodumusega inimestel.
5. Maksakahjustus: Dolaren võib põhjustada toksilist maksakahjustust, eriti patsientidel, kellel on eelnevalt esinev maksahaigus või kes tarbivad alkoholi.
6. Allergilised reaktsioonid: Võib esineda nahalööve, sügelus, naha punetus, angioödeem (naha, limaskestade, mõnikord ka nahaaluse koe turse) ja anafülaktiline šokk (väga harv).
7. Suurenenud kaaliumisisaldus veres: Diklofenak võib põhjustada kaaliumisisalduse suurenemist veres, mis on eriti ohtlik südame- või neeruhaigusega patsientidele.
8. Hematopoeetiliste organite funktsioonihäired: Võib täheldada muutusi veres, näiteks aneemiat, leukopeeniat, trombotsütopeeniat.
9. Peavalud ja pearinglus: Need sümptomid võivad olla ka Dolareni kõrvaltoime.

Üleannustamine

1. Diklofenaki puhul:

   • Seedetrakti tüsistused: maohaavandid, seedetrakti verejooks, seedetrakti perforatsioon.
   • Mürgine maksakahjustus: Maksakahjustus võib olla raske ja isegi surmav.
   • Neerupuudulikkus: Eelneva neeruhaigusega inimesed on üleannustamise suhtes eriti haavatavad.
   • Neuroloogilised sümptomid: peavalu, pearinglus, krambid, unisus ja muud sümptomid.

2. Paratsetamooli puhul:

   • Maksapuudulikkus: Suurtes annustes paratsetamool võib põhjustada toksilist maksakahjustust, mis võib lõppeda surmaga.
   • Valuvaigisti ilma tagasilöögita: Erinevalt teistest MSPVA-dest ei põhjusta paratsetamool põletikku ja on üledoosi korral nõrk valuvaigisti.
   • Methemoglobineemia: haruldane, kuid tõsine tüsistus, mida paratsetamool suurtes annustes võib põhjustada.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Seedetrakti mõjutavad ravimid: MSPVA-d, sh diklofenaknaatrium, võivad suurendada mao- ja soolehaavandite tekkeriski. Dolareni võtmine koos teiste MSPVA-de või glükokortikosteroididega, samuti antikoagulantide või trombotsüütidevastaste ainetega võib suurendada seedetrakti verejooksu riski.
2. Neerufunktsiooni mõjutavad ravimid: Diklofenaknaatrium võib neerufunktsiooni halvendada või põhjustada ägedat neerupuudulikkust, eriti patsientidel, kellel on selle seisundi eelsoodumus. Dolareni kombineerimine teiste neerufunktsiooni mõjutavate ravimitega, näiteks angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorite või diureetikumidega, võib seda riski suurendada.
3. Maksafunktsiooni mõjutavad ravimid: Paratsetamool metaboliseerub maksas, seega Dolareni võtmine koos teiste ravimitega, millel võib samuti olla hepatotoksiline toime (nt alkohol või tuberkuloosivastased ravimid), võib suurendada maksakahjustuse riski.
4. Verehüübimist mõjutavad ravimid: diklofenaknaatrium võib tugevdada antikoagulantide, näiteks varfariini, toimet, mis võib pikendada veritsusaega ja suurendada verejooksu riski.
5. Kesknärvisüsteemi mõjutavad ravimid: Dolareni kombineerimine teiste ravimitega, millel võib samuti olla kesknärvisüsteemi rahustav või stimuleeriv toime (nt alkohol või uinutid), võib neid toimeid tugevdada.
6. Soole mikrofloorat mõjutavad ravimid: Soole mikrofloorat muutvate antibiootikumide võtmine koos Dolareniga võib suurendada kõhulahtisuse või superinfektsiooni tekkimise riski.