Droperidool

Droperidool on ravim, mida meditsiinipraktikas tavaliselt kasutatakse mitmete seisundite, sealhulgas vaimsete häirete ning iivelduse ja oksendamise raviks.

Droperidooli kasutatakse tavaliselt arsti järelvalve all ja see on saadaval süstelahusena. Oluline on meeles pidada, et droperidooli tohib kasutada ainult arsti juhiste järgi, kes määrab sobiva annuse ja raviskeemi, lähtudes patsiendi konkreetsetest vajadustest ja seisundist.

Näidustused Droperidool

1. Antipsühhootiline toime: Droperidool kuulub ravimite klassi, mida nimetatakse antipsühhootikumideks, ja seda kasutatakse sageli mitmesuguste vaimsete häirete, näiteks skisofreenia ja bipolaarse häire raviks. Tavaliselt toimib see ajus dopamiiniretseptorite blokeerimise teel, mis aitab vähendada psühhootilisi sümptomeid, nagu luulud, hallutsinatsioonid ja mõtlemishäired.
2. Iivelduse ja oksendamise ennetamine: Droperidooli võib kasutada iivelduse ja oksendamise ennetamiseks, eriti seoses operatsiooni või kiiritus- või keemiaraviga.
3. Rahustav toime: Ravimil võivad olla rahustavad omadused, mis võivad mõnedel patsientidel aidata leevendada ärevust ja rahustada.
4. Antiemeetiline toime: Droperidool aitab vähendada iiveldust ja oksendamist, mis on põhjustatud erinevatest põhjustest, näiteks operatsioonist, haigusest või ravist teiste ravimitega.
5. Liikumishäirete ennetamine ja ravi: Mõnel juhul võib droperidooli kasutada teatud neuroloogiliste või psühhiaatriliste seisunditega seotud liikumishäirete, näiteks treemori või düskineesia, ennetamiseks ja raviks.

Vabastav vorm

Süstelahus: see on lahus, mis on ette nähtud intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks. Süstelahused on tavaliselt ampullides või viaalides ja neid tuleks kasutada meditsiinipersonali järelevalve all.

Farmakodünaamika

1. Toime: Droperidool on tüüpiline antipsühhootikum, mis toimib ajus dopamiiniretseptorite antagonistina. Sellel on primaarne antagonistlik toime dopamiini D2 retseptoritele, mis aitab vähendada dopamiinergilise süsteemi hüperaktiivsust, mis võib olla seotud skisofreenia ja teiste vaimsete häirete sümptomitega.
2. Antiemeetiline toime: Droperidoolil on ka antiemeetiline toime tänu selle toimele aju oksendamiskeskuse dopamiiniretseptoritele. See muudab selle kasulikuks iivelduse ja oksendamise kontrolli all hoidmisel, eriti kirurgiliste protseduuride või keemiaravi korral.
3. Rahustav toime: Droperidool võib mõnedel patsientidel põhjustada sedatsiooni, mis võib olla kasulik ärevuse või agiteerituse ravis.
4. Dopamiinergiline aktiivsus: Droperidool võib toimida ka teistele aju dopamiiniretseptoritele, sh D1- ja D3-retseptoritele, kuid selle peamine toime on D2-retseptoritele.
5. Mõju teistele süsteemidele: Lisaks dopamiiniretseptoritele avalduvale mõjule võib droperidool mõjutada ka teisi neurotransmitterite süsteeme, näiteks serotoniini ja norepinefriini, kuid selle peamine toimemehhanism on seotud dopamiiniga.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Droperidooli võib manustada intravenoosselt, intramuskulaarselt või suu kaudu. Pärast suukaudset manustamist toimub imendumine seedetraktis, kuid madala biosaadavuse tõttu (umbes 50%) kasutatakse sümptomite raskuse leevendamiseks sageli teisi manustamisviise.
2. Jaotumine: Droperidool jaotub hästi kogu organismis. See võib läbida hematoentsefaalbarjääri ja moodustada kesknärvisüsteemis suuri kontsentratsioone.
3. Ainevahetus: Droperidool metaboliseerub maksas aktiivseteks metaboliitideks. Peamine metaboliit on 4-butoksü-4-fluoro-1-piperidiinkarboksüülhape (BHPM). Sellel metaboliidil on ka neuroleptiline toime.
4. Eritumine: Droperidool ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu. Droperidool ja selle metaboliidid erituvad uriiniga tavaliselt konjugeeritud kujul.
5. Poolterminaalne aeg (t½): Droperidooli poolterminaalne aeg on ligikaudu 3–4 tundi ja selle peamise metaboliidi BHPM-i puhul ligikaudu 20 tundi.
6. Valkudega seondumine: Droperidool seondub plasmavalkudega suures ulatuses, ligikaudu 90%.

Annustamine ja manustamine

Droperidooli võib manustada intravenoosselt või intramuskulaarselt, tavaliselt meditsiiniasutuses meditsiinipersonali järelevalve all. Lahuse annuse määrab tavaliselt arst, olenevalt sümptomite raskusest ja patsiendi vajadustest. Algannus on tavaliselt 2,5–5 mg, kuid seda saab vastavalt organismi reaktsioonile suurendada või vähendada.

Kasutamine Droperidool raseduse ajal

Droperidooli kasutamine raseduse ajal tuleb teha ettevaatusega ja ainult range meditsiinilise järelevalve all. Oluline on hinnata ravimi kasu emale ja võimalikke riske loote arengule.

Kuigi droperidooli ohutuse kohta raseduse ajal on piiratud andmed, on mõned uuringud näidanud lootele kahjulike mõjude riski kerget suurenemist. See võib hõlmata enneaegseid kokkutõmbeid või loote südame löögisageduse aeglustumist. Mõnel juhul, kui emale saadav kasu kaalub üles võimalikud riskid lootele, võib arst siiski otsustada droperidooli välja kirjutada.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus või allergiline reaktsioon droperidooli või ravimi teiste komponentide suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Parkinsonism: Ravimit tuleb parkinsonismi või parkinsonismi tunnustega patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna see võib selle seisundi sümptomeid süvendada.
3. Pikenenud QT-intervall: Droperidool võib EKG-s põhjustada QT-intervalli pikenemist, seega tuleks selle kasutamist vältida patsientidel, kellel on teadaolev pikenenud QT-intervall või kes võtavad teisi ravimeid, mis võivad seda seisundit süvendada.
4. Kesknärvisüsteemi pärssiv toime: Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on kesknärvisüsteemi pärssiv toime või kes võtavad teisi kesknärvisüsteemi pärssivaid ravimeid, kuna see võib suurendada hingamisdepressiooni ja tsentraalset toimet.
5. Paralüütiline iileus: Droperidool võib olla paralüütilise iileusega patsientidele vastunäidustatud, kuna see aeglustab soolemotoorikat.
6. Epilepsia: Droperidooli kasutamisel tuleb olla ettevaatlik patsientide puhul, kellel on anamneesis epilepsia või kellel on eelsoodumus epileptiliste krampide tekkeks, kuna ravim võib alandada erutuvusläve.
7. Rasedus ja imetamine: Droperidooli kasutamine raseduse ja imetamise ajal võib olla vastunäidustatud, kuna selle ohutuse kohta nendes tingimustes ei ole piisavalt andmeid.
8. Lapsed: Droperidooli tuleb lastel kasutada ettevaatusega, kuna selle ohutus ja efektiivsus selles vanuserühmas ei ole täielikult kindlaks tehtud.

Kõrvalmõjud Droperidool

1. Sedatsioon ja unisus: Droperidool võib põhjustada unisust või kesknärvisüsteemi depressiooni, eriti suurte annuste korral või tundlikel patsientidel.
2. Ekstrapüramidaalsed sümptomid: Nende sümptomite hulka kuuluvad treemor, ventrikulaarsed rütmilised liigutused, düskineesiad jne. Need võivad ilmneda nii varem kui ka hiljem droperidoolravi ajal.
3. Antikolinergilised toimed: hõlmavad suukuivust, kõhukinnisust, urineerimisraskusi ja nägemise muutusi.
4. Tahhükardia: Kiire südamelöök võib olla üks droperidooli kõrvaltoimetest.
5. Hüpotensioon: Droperidooli kasutamisel võib esineda vererõhu langus, eriti inimestel, kellel on madal baasvererõhk.
6. Suurenenud prolaktiin: Droperidool võib põhjustada vere prolaktiini taseme tõusu, mis võib viia hüperprolaktineemia ja sellega seotud kõrvaltoimeteni, nagu günekomastia, galaktorröa ja menstruaaltsükli häired naistel.
7. Allergilised reaktsioonid: Harva võivad tekkida allergilised reaktsioonid, nagu nahalööve, sügelus või angioödeem.
8. Mõju kardiovaskulaarsüsteemile: Harvadel juhtudel võib droperidool põhjustada QT-intervalli pikenemist, mis omakorda võib viia südame rütmihäireteni.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomiteks võivad olla unisus, teadvuse hägunemine, agiteeritus, agiteeritus, lihasjäikus, treemor, bradükardia, hüpotensioon, arütmia, hüpotermia, hingamisdepressioon, kooma ja muud neuroloogilised ja kardiovaskulaarsed tüsistused.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Tsentraalsed valuvaigistid ja rahustid: Droperidooli samaaegne kasutamine valuvaigistite ja rahustitega, näiteks opioidide või bensodiasepiinidega, võib tugevdada nende tsentraalset toimet ja viia sedatiivse toime tugevnemiseni.
2. Antihistamiinikumid: Droperidooli kasutamine koos antihistamiinikumidega, nagu dimenhüdrinaat või tsetirisiin, võib suurendada antikolinergilisi kõrvaltoimeid, nagu suukuivus, kõhukinnisus ja urineerimisraskused.
3. Antiarütmikumid: Droperidool võib pikendada QT-intervalli elektrokardiogrammil, seega võib koosmanustamine teiste antiarütmikumidega, näiteks amidarooni või kinidiiniga, suurendada südame rütmihäirete tekke riski.
4. QT-intervalli pikendavad ravimid: Droperidooli samaaegne kasutamine teiste QT-intervalli pikendavate ravimitega, näiteks makroliidantibiootikumide või seenevastaste ravimitega, võib suurendada südame rütmihäirete tekke riski.
5. Maksas metaboliseeruvad ravimid: Droperidool metaboliseerub maksas, seega võib samaaegne manustamine teiste ravimitega, mis metaboliseeruvad samuti maksas tsütokroom P450 kaudu, suurendada toksiliste toimete riski.