Jenagra

Jenagra on selektiivne cGMP PDE-5 inhibiitor. Ravim mõjutab erektsioonifunktsiooni.

Näidustused Jenagry

Seda kasutatakse teraapias potentsiprobleemide korral (erektsiooni tekkimise ja säilitamise võime suurendamiseks seksuaalvahekorra ajal).

Vabastav vorm

Aine vabaneb 25, 50 või 100 mg tablettidena. Blisterpakendis on 1 või 4 tabletti. Karbis on 1 pakend.

Farmakodünaamika

Sildenafiil aitab blokeerida PDE-5 ensüümi aktiivsust, mis põhjustab cGMP kogunemist peenise kavernoossetesse kehadesse – seega on ravimil kaudne toime, ilma kavernoosseid kehasid otseselt mõjutamata. cGMP väärtuste suurenemine põhjustab kavernoossete kehade silelihaskiudude aktiivset lõdvestumist ja lisaks suurendab verevoolu peenisesse, mis tagab kogu seksuaalakti ajal tugeva ja stabiilse erektsiooni.

Ravimi efektiivsus sõltub otseselt mehe ihast ja erutusest. Erutumisprotsessi käigus vabaneb lämmastikoksiid, mis osaleb ensüümi guanülaattsüklaasi aktiveerimises. Selle tõttu algab cGMP akumuleerumine ja väärtuste suurenemine. Ensüüm PDE-5 häirib cGMP aktiivsust, kuid lämmastikoksiidi aktiivsem tootmine suurendab erektsiooni raskust ja kestust. Sildenafiili mõjul täheldatakse NO tugevamat akumuleerumist.

Kui mees ei ole seksuaalselt erutatud, ei suuda ravim soovitud efekti saavutada, sest sellises olukorras puudub esialgne päästikumehhanism, mis on seotud NO elemendi sekretsiooniga. Jenagra mõjutab orgasmi, seda veidi võimendades, ja lisaks suurendab see seksist tulenevat rahulolutunnet.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel tühja kõhuga imendub ravim kiiresti. Biosaadavuse väärtused on ligikaudu 41%. Sildenafiili maksimaalne kontsentratsioon veres on tuvastatud 0,5-2 tunni pärast. Esmane toime ilmneb keskmiselt 60. minutiks. Ravimi imendumise kiirus väheneb koos rasvaste toitudega. Aine sünteesi aste albumiiniga on 96%.

Aine metaboliseerub maksas P450 hemoproteiinisüsteemi kaudu, kus see muundatakse aktiivseks laguproduktiks N-desmetüülsildenafiiliks. Poolväärtusaeg on 4 tundi.

Eritumine ainevahetusproduktide kujul toimub peamiselt väljaheitega, veel 13% eritub uriiniga.

Eakatel inimestel on sildenafiili sisaldus veres 40% kõrgem.

Raske kroonilise neerupuudulikkusega inimestel on täheldatud Cmax-i 88% suurenemist (haiguse tõttu sildenafiili kliirensi väärtuste vähenemise tõttu). Mõõduka või kerge haiguse korral selliseid muutusi ei täheldata.

Maksapuudulikkusega inimestel on sildenafiili kliirens samuti vähenenud, mille tulemusel suureneb ravimi Cmax kuni 47%.

Jenagra ei avalda meeste viljakusele negatiivset mõju.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu tühja kõhuga (sest sel juhul tekib terapeutiline toime kiiremini kui ravimi võtmisel koos toiduga). Ravimit kasutatakse 1 tund enne seksuaalkontakti. Ravimi optimaalse toime saavutamiseks peab mees olema erutatud.

Esimene ühekordne annus on 50 mg. Vajadusel (näiteks kui efekti ei ole) võib annust suurendada 0,1 g-ni. Annust võib vähendada ka 25 mg-ni, kui 50 mg annus on tekitanud liiga tugeva efekti. Annused üle 0,1 g on keelatud. Tablettide manustamise vahel peab olema vähemalt 24 tundi.

Mõõduka või kerge kroonilise neerupuudulikkusega meestele määratakse samad annused kui tervetele meestele. Raske haiguse või maksapuudulikkuse korral on soovitatav algannus 25 mg.

Kui patsient võtab ritonaviiri, tuleb Jenagra't võtta annuses 25 mg 48-tunnise intervalliga.

Sildenafiili kombineerimisel itrakonasooli, ketokonasooli, samuti sakvinaviiri ja erütromütsiiniga tuleb seda kasutada algannuses mitte üle 25 mg.

Α-adrenergiliste retseptorite aktiivsust blokeerivate ravimitega ravi ajal tuleb arvestada ortostaatilise kollapsi riskiga, mistõttu tuleb ravi alustada Jenagra minimaalsete annustega.

[ 2 ]

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• patsiendil on talumatus sildenafiili või teiste ravimite suhtes;
• kasutamine koos nitraatide, orgaaniliste nitritite ja lämmastikoksiidi doonoritega;
• kasutamine patsientidel, kellel esineb samaaegne raske südame-veresoonkonna haigus (näiteks südamepuudulikkus või ebastabiilne stenokardia);
• optilise neuropaatia vormi olemasolu, mis on oma olemuselt mittearteriaalne ja areneb eesmise isheemilise piirkonna piirkonnas (nägemise kaotus on täheldatud ka haiguse taustal);
• raskekujuline maksapuudulikkus;
• vererõhu väärtuste langus;
• kasutamine naistel ja alla 18-aastastel isikutel.

Kõrvalmõjud Jenagry

Kõrvaltoimed tekivad sageli ravimi suurte annuste kasutamisel. Need nähud on ajutised ja ravitavad. Jenagra võtmisel terapeutilistes annustes on see tüsistusteta talutav.

Mõnikord esineb mõõdukat peavalu, ninakinnisust, näo punetust, värvitaju muutusi ja düspeptilise häireid. Mõnikord tekivad priapismi tunnused.

Kõik ülaltoodud ilmingud on mööduvad ega vaja täiendavaid ravimeetodeid.

Individuaalse talumatuse korral võivad ilmneda allergia sümptomid.

[ 1 ]

Üleannustamine

Kuni 0,8 g annuste manustamisel ilmnevad üsna tugevad kõrvaltoimed.

Nende kõrvaldamiseks kasutatakse sümptomaatilisi protseduure. Kuna ravim sünteesitakse kindlalt albumiiniga, on dialüüsiseansid ebaefektiivsed.

Koostoimed teiste ravimitega

Hemoproteiini P450 aktiivsust pärssivad ained vähendavad sildenafiili eritumist, mis suurendab negatiivsete sümptomite tõenäosust.

Hemoproteiini P450 aktiivsust indutseerivad ravimid pikendavad ravimi poolväärtusaega ja vähendavad ka selle terapeutilise toime kestust.

Tsimetidiin, samuti ravimid, mis inhibeerivad CYP 3A4 toimet, vähendavad sildenafiili kliirensit ja suurendavad ka kõrvaltoimete riski.

Jenagra kombineerimine ravimitega, mis inhibeerivad HIV proteaaside aktiivsust (näiteks ritonaviir või sakvinaviir), suurendab ravimi maksimaalset imendumiskiirust verre vastavalt 1000% ja 140%.

Antatsiidide ühekordne kasutamine ei põhjusta muutusi ravimi farmakokineetilistes omadustes.

Sildenafiil suurendab nitraatide terapeutilisi omadusi, mis suurendab vererõhu olulise languse riski. Sel põhjusel on selliste ravimite kombineerimine keelatud.

Greibimahl mõjutab ravimi ainevahetusprotsesse, mille tulemuseks on selle Cmax väärtuste suurenemine veres.

Varfariin ja tolbutamiid ei interakteeru ravimiga.

Doksasosiin koos ravimiga võib põhjustada ortostaatilist kollapsit, kuid ilma teadvusekaotuseta.

Jenagral ei ole antihüpertensiivsete ravimitega mingeid negatiivseid koostoimeid.

Sildenafiil ei võimenda alkohoolsete jookide toimet.

[ 3 ], [ 4 ]

Ladustamistingimused

Jenagra't tuleks hoida temperatuuril, mis ei ületa 25 °C.

Säilitusaeg

Jenagra't võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi vabanemise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on Potenciale, Viagra, samuti Penimex ja Vecta.