Femara

Femara on vähivastane ravim.

[ 1 ]

Näidustused Femara

Seda kasutatakse järgmiste häirete raviks:

• rinnavähk (laialt levinud kujul) postmenopausis naistel, keda on varem ravitud antiöstrogeenidega (näiteks tamoksifeeniga);
• varajases staadiumis rinnavähk postmenopausis naistel.

[ 2 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb 2,5 mg tablettidena, 30 tükki pakendis.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodünaamika

Ravim on mittesteroidne ja omab kasvajavastast toimet. Femara on ravim, mis aeglustab spetsiifiliselt aromataasi ensüümi aktiivsust. Konkureeriva sünteesi kaudu aromataasi ensüümi subühikuga, mis osaleb östrogeenide sidumise protsessides, takistab see viimaste stimuleerivat toimet kasvaja kasvule. Samuti aitab see iseseisvalt selle kasvu pärssida.

Laialt levinud rinnavähi ravis (menopausis) põhjustab letrosooli igapäevane tarvitamine östroonsulfaadi ja östrooni koos östradiooliga taseme langust veres (75–90%). Samal ajal ei täheldata androstenediooni väärtuste muutusi. Seega ei põhjusta östrogeeni biosünteesi protsesside blokeerimine androgeenide, mis on östrogeenide eelkäijad, akumuleerumist. Lisaks ei täheldata muutusi lutropiini ja FSH tasemes, samuti kilpnäärmehormoonide väärtustes.

Ravim ei mõjuta neerupealistes paiknevate steroidhormoonide sidumisprotsesse, mis väldib GCS-i ja mineralokortikosteroidide korrigeerimist.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokineetika

Letrosool imendub seedetraktist kiiresti. Biosaadavus on 99,9%. Toit vähendab imendumise määra veidi. Süntees verevalkudega on 60%.

Tasakaaluväärtused saavutatakse 3-6 nädala pärast, kui ravimit võetakse iga päev standardannuses. Ravim läbib ainevahetusprotsesse, mille käigus moodustub inaktiivne ühend.

Aine ainevahetusproduktide eritumine toimub soolte ja neerude kaudu. Poolväärtusaeg on 48 tundi.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Annustamine ja manustamine

Tablette tuleb võtta suu kaudu, 2,5 mg päevas, olenemata toidutarbimisest, iga päev.

Sageli kestab ravi pikka aega - vähemalt 5 aastat. Kui täheldatakse kasvaja progresseerumise sümptomeid, tuleb ravi lõpetada.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Kasutamine Femara raseduse ajal

Femarat ei tohi rasedatele naistele välja kirjutada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• imetamisperiood (kui on vaja ravimeid võtta, peaksite imetamise lõpetama);
• ravimi elementide talumatuse olemasolu;
• hormonaalne seisund, mis esineb naistel reproduktiivsel perioodil;
• alla 18-aastased lapsed ja noorukid.

[ 11 ]

Kõrvalmõjud Femara

Ravimi kasutamine põhjustab tavaliselt mõõduka raskusastmega kõrvaltoimeid. Need ei nõua ravimi ärajätmist.

Negatiivsete reaktsioonide hulka kuuluvad: turse, lööve, peavalud, oksendamine koos iivelduse ja üldise nõrkuse tundega. Lisaks esinevad kuumahood, valu seljas, kätes ja jalgades. Samuti on täheldatud juuste hõrenemist, kehakaalu tõusu, tupeverejooksu ja isutust.

[ 12 ], [ 13 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Tamoksifeeniga 20 mg annuse kombineerimisel täheldati selle ravimi väärtuste vähenemist 38% võrra, samas kui tamoksifeeni väärtustele vastupidist toimet ei täheldatud. Ravimi kasutamise kohta koos teiste kasvajavastaste ainetega teave puudub.

Ravimi ja CYP2C19 isoensüümi vahelise olulise koostoime tõenäosus on üsna väike. Siiski tuleb seda kasutada ettevaatusega koos ravimitega, mis metaboliseeruvad hemoproteiinide isoensüümide kaudu.

Ladustamistingimused

Femarat tuleb hoida temperatuuril mitte üle 30 ^° C.

[ 17 ]

Säilitusaeg

Femarat võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[ 18 ], [ 19 ]

Analoogid

Ravimi analoogid on Letrotera, Letrosool koos Letrozole-Tevaga, samuti Extraza ja Letroza.

Arvustused

Femara on mittesteroidne aromataasi inhibiitor (3. põlvkond), mis teadaolevalt vähendab östrogeenide taset 98% võrra. Östrogeenid tekivad postmenopausis naistel aromataasi ensüümi abil androgeenidest. Femarat peetakse selle rühma ravimitest kõige tõhusamaks.

Varajases adjuvantravis kasutamisel on see ravim efektiivsem kui tamoksifeen (võrreldes ägenemiste sagedust ja metastaaside tekkimisele eelnenud aega). Ravimit peetakse väga efektiivseks ja ohutuks (eriti naistel, kellel on suur ägenemise risk (kui lümfisõlmedes on metastaase või kui naine on varem läbinud keemiaravi)). Mõnikord võimaldab ravimi kasutamine vältida kiiritus- ja tsütostaatilist ravi, samuti operatsiooni.

Arvustused näitavad, et see ravim on paremini talutav kui tamoksifeen. Ravi kestis 4,5-6 aastat ja ainult mõnel patsiendil tekkisid kõrvaltoimed: lihasvalu, kuumahood ja artriit. Lisaks täheldati isutust, perifeerset turset, iiveldust ja tugevat väsimust.

Patsiendid teatavad ka, et aromataasi inhibiitorite võtmine põhjustab sageli osteoporoosi ja suurendab luumurdude riski. Sel põhjusel hõlmab kombineeritud ravi selliseid ravimeid nagu Zometa, mis on biofosfonaat.

[ 20 ]