Herpeval

Gerpeval on viirusevastane ravim. Selle toimeaine on valatsükloviir (aine on atsükloviiri L-valiini ester, mis on puriinide (guaniini) nukleosiidi analoog).

Maksa sees muundatakse ravimi aktiivne komponent valatsükloviiri hüdrolaasi elemendi osalusel kaheks aineks – valiiniks ja atsükloviiriks. Atsükloviiri terapeutilist selektiivsust saab peamiselt seletada asjaoluga, et seda aktiveerib viiruse spetsiifiline ensüüm. [ 1 ]

Näidustused Herpeval

Seda kasutatakse järgmiste haiguste ravis:

• vöötohatis;
• herpes simplex viirusega seotud limaskestade ja epidermise kahjustused (see hõlmab ka primaarse ja korduva herpese suguelundite vormi );
• huulepalavik.

Seda kasutatakse hariliku herpese (ka selle genitaalherpese) põhjustatud epidermise ja limaskestade korduvate infektsioonide ennetamiseks. Seda saab määrata ka suguelundite herpese edasikandumise tõenäosuse vähendamiseks tervele partnerile seksuaalvahekorra ajal.

Määratud CMV-nakkuse ja patoloogiate tekke ennetamiseks pärast elundisiirdamist.

Vabastav vorm

Ravim vabastatakse tablettidena - 10 tükki rakupakendis; karbis - 1, 2 või 4 sellist pakendit.

Farmakodünaamika

Atsükloviir aeglustab spetsiifiliselt herpese viiruslikku toimet in vitro (tavaliste herpese tüüpide 1 ja 2, CMV, herpes zosteri, EBV ja herpesviiruse tüübi 5 vastu). Selle aktiivne vorm on atsükloviir-3-fosfaat, mis moodustub fosforüülimisprotsesside käigus rakukinaaside (viiruse tümidiinkinaasi) abil. See element aeglustab konkureerivalt viiruse DNA polümeraasi ja integreerub selle DNA-sse.

Resistentsus on seotud viiruse tümidiinkinaasi puudulikkusega, mis võimaldab viirusel organismis liigselt levida. Mõnikord on atsükloviiri suhtes vähenenud tundlikkus seotud viirustüvede tekkega, mille DNA polümeraasi või viiruse TK struktuuri terviklikkus on kahjustatud. [ 2 ]

Terve immuunsusega inimestel täheldatakse juhuslikult viirust, millel on atsükloviiri suhtes nõrgenenud tundlikkus, ja see areneb mõnikord ainult raskete immuunhäiretega inimestel. [ 3 ]

Farmakokineetika

Valatsükloviiril on hea imendumine, see muundub atsükloviiri toimel peaaegu täielikult ja suure kiirusega valiiniks. Atsükloviiri biosaadavuse indeks 1 g valatsükloviiri manustamisel on 54% (sõltumata toidu tarbimisest). Atsükloviiri Cmax väärtused on 10–37 μmol ühekordse 0,25–2 g annuse manustamisel (1–2 tundi pärast ravimi võtmist). Valatsükloviiri plasmakontsentratsioon on 4% atsükloviiri väärtustest ja see registreeritakse keskmiselt 30–100 minuti pärast; 3 tunni pärast langeb see allapoole tuvastatavat piiri.

Valatsükloviiri valgu süntees on äärmiselt madal – 15%.

Atsükloviiri poolväärtusaeg on ligikaudu 3 tundi; terminaalse neerupuudulikkusega inimestel on see ligikaudu 14 tundi. Valatsükloviir eritub uriiniga, peamiselt atsükloviiri (üle 80% annusest) ja selle metaboolse ühiku 9-karboksümetoksümetüülguaniini kujul.

Annustamine ja manustamine

Vöötohatise korral: võtke esimesel nädalal 2 tabletti (1 g) ravimit 3 korda päevas.

Herpes simplex viirusega seotud infektsioonide ravi.

Terve immuunsusega inimestele – 1 tablett (0,5 g) 2 korda päevas.

Retsidiivide korral kestab ravi 3-5 päeva. Primaarse ravi korral, mis võib olla keerulisem, on ravikuur 10 päeva. Herpes simplex-viiruse ägenemiste ravi tuleb alustada võimalikult varakult - optimaalne aeg ravimi võtmiseks on prodromaalses staadiumis või kohe pärast esimeste nähtude ilmnemist. Ravim võib ennetada kahjustuste teket ägenemise ajal, kui ravi alustatakse kohe pärast haiguse esimeste ilmingute ilmnemist.

Alternatiivina on häbememokkade palaviku raviks annus 4 tabletti (2 g) 2 korda päevas. Teine annus tuleb võtta umbes 12 tundi hiljem (vähemalt 6 tundi hiljem) pärast esimese annuse võtmist. Näidatud annuste korral ei tohiks ravi kestus olla maksimaalselt 1 päev, kuna on leitud, et pikem kasutamine ei suurenda ravimi efektiivsust. Ravi tuleb alustada kohe pärast häbememokkade palaviku varajaste nähtude (sügelus, kipitus või põletustunne huultel) ilmnemist.

Herpes simplex viirusega seotud infektsioonide kordumise pärssimine:

• terve immuunsusega inimestele on ette nähtud 1 tablett ravimit (0,5 g) 1 kord päevas;
• Immuunpuudulikkuse korral on vaja võtta 1 tablett (0,5 g) 2 korda päevas.

Suguelundite herpese edasikandumise tõenäosuse vähendamine.

Tervisliku immuunsuse tagamiseks inimestel, kellel on haiguse ägenemisi üheksa või vähem aastas, määratakse Gerpeval annuses 0,5 g üks kord päevas.

CMV ja patoloogiate arengu ennetamine pärast elundisiirdamist.

Ravimit kasutatakse annuses 4 tabletti (2 g) 4 korda päevas, niipea kui võimalik pärast siirdamist. Neerupuudulikkuse korral annuseid vähendatakse. Ravi kestab tavaliselt 3 kuud, kuid suurenenud riskiga inimestel võib seda pikendada.

• Lastele mõeldud taotlus

Määratud 12-aastastele ja vanematele lastele, et vältida CMV või patoloogiate teket pärast siirdamist.

Kasutamine Herpeval raseduse ajal

Gerpevali kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult juhtudel, kui selle võimalik kasu on tõenäolisem kui lootele tekkivate tüsistuste risk.

Imetamise ajal määratakse ravimit ettevaatusega, ainult äärmise vajaduse korral. Samal ajal saab valatsükloviiri kasutada vastsündinute ravis.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud kasutamiseks atsükloviiri ja teiste ravimi komponentide raske talumatuse korral.

Kõrvalmõjud Herpeval

Peamised kõrvaltoimed:

• Närvisüsteemi ja psüühika häired: pearinglus, hallutsinatsioonid, peavalu, agitatsioon, segasus, intellektuaalsete võimete vähenemine ja ataksia, samuti krambid, värisemine, düsartria, entsefalopaatia, psühhootilised sümptomid ja kooma;
• seedetrakti probleemid: kõhulahtisus, iiveldus, ebamugavustunne kõhus ja oksendamine;
• hepatobiliaarse süsteemiga seotud häired: maksafunktsiooni testide ajutine tõus (mõnikord kirjeldatakse ka kui hepatiiti);
• lümfi- ja veresüsteemi tunnused: trombotsütopeenia või leukopeenia (viimane esineb peamiselt immuunpuudulikkusega inimestel);
• immuunkahjustus: aeg-ajalt esineb anafülaksiat;
• hingamissüsteemi ja rinnaku organite häired: õhupuudus;
• nahaalust kihti ja epidermist mõjutavad sümptomid: lööve, mis hõlmab valgustundlikkuse tunnuseid, Quincke ödeemi, urtikaariat ja sügelust;
• neeru- ja kuseteede häired: äge neerupuudulikkus, neerufunktsiooni häire, nimmevalu ja hematuuria (sageli seotud teiste neerufunktsiooni häiretega). Neeruvalu võib olla seotud neerupuudulikkusega;
• Muu: raske immuunpuudulikkusega inimestel, eriti hilise staadiumi HIV-ga inimestel, kes on pikka aega kasutanud valatsükloviiri suurtes annustes (8 g päevas), on teatatud neerupuudulikkusest, mikroangiopaatilise hemolüütilisest aneemiast ja trombotsütopeeniast (mõnikord kombinatsioonis). Sarnaseid sümptomeid on täheldatud ka sarnaste patoloogiatega inimestel, kes ei ole valatsükloviiri kasutanud.

Üleannustamine

Mürgistusnähud: oksendamine, äge neerupuudulikkus, iiveldus, neuroloogilised ilmingud, sh hallutsinatsioonid, segasus, teadvusekaotus, agitatsioon ja kooma.

Tehakse sümptomaatilisi meetmeid ja hemodialüüsi.

Koostoimed teiste ravimitega

Valatsikloviir eritub uriiniga aktiivse tubulaarsekretsiooni teel ja teised selle eritumistee pärast konkureerivad ravimid võivad suurendada ühe või mõlema ravimi ja nende metaboliitide plasmakontsentratsiooni.

Manustamine koos mükofenolaatmofetiiliga (immunosupressant, mida kasutatakse elundisiirdamisel) suurendab atsükloviiri ja mükofenolaatmofetiili inaktiivse metaboolse komponendi plasmakontsentratsiooni.

Gerpevali suuri annuseid (4+ g) on vaja hoolikalt kombineerida teiste neerufunktsiooni muutvate ravimitega (näiteks takroliimus või tsüklosporiin).

Ladustamistingimused

Gerpevali tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuurinäidud ei tohi ületada 30°C.

Säilitusaeg

Herpevali võib kasutada 24 kuu jooksul alates terapeutilise aine tootmise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Vairowa, Vacirex, Valcicon koos Valaviiriga, Valmik ja Valmax koos Valacitekiga. Lisaks on nimekirjas Valogard, Valtrovir koos Herpaciviriga, Valcik ja Virdel.